Beta blokatorji Seznam zdravil nove generacije, kaj je, kaj uporabljajo, mehanizem delovanja, razvrstitev, stranski učinki
Zdravila, ki zavirajo učinek adrenalina na adrenalinske receptorje, se imenujejo zaviralci adrenergike. Blokatorji onemogočijo različne vrste receptorjev, na primer tip beta-1 ali beta-2, ki so posplošeni z isto kategorijo zaviralcev beta.
Razvit je bil obsežen seznam zdravil, ki vključuje zaviralce receptorjev, vendar je zdravljenje možno le po pregledu in priporočilih kardiologa.
Imenovanje
Adrenalinski receptorji so pretežno koncentrirani v srčnem tkivu in krvnih kanalih. Te snovi reagirajo na hormone, ki jih proizvaja telo - adrenalin in norepinefrin. Obstajajo 4 znane vrste adrenergičnih receptorjev: alfa-1 in alfa-2, beta-1 ali beta-2 pripadajo drugi sorti.
Beta-blokatorje (seznam zdravil vključuje več vrst) je mogoče uporabiti na naslednji klinični sliki:
- Odstopanja srčnega sistema in motnje v posodah, pod vplivom katerih opazimo postopno zvišanje krvnega tlaka. To je značilno za primarno stopnjo esencialne arterijske hipertenzije..
- Kršitev hormonske slike in delovanja ledvic. Posledično se razvije sekundarna oblika obnovitvene hipertenzije. Patologija lahko poteka benigno ali maligno. V slednjem primeru opazimo močna zvišanja krvnega tlaka na kritične ravni, zabeležijo pa se tudi dolga krizna obdobja, kar vodi v uničenje najbolj ranljivih organov.
- Krizne razmere, ki jih povzročajo različne vrste aritmij. Zdravila lajšajo poslabšanja in ustavijo nadaljnjo ponovitev neželenih epizod..
- Ishemične bolezni. Zdravila znižujejo raven vnosa hranil in količino kisika srčne mišice. Pred potekom terapije je treba oceniti kontraktilnost miokarda in verjetnost srčnega infarkta..
- Primarne oblike srčnega popuščanja (kronično srčno popuščanje). Blokiranje komponent zdravil preprečuje akutne napade, kar je značilno za antianginalno delovanje.
- Blokatorji receptorjev so predpisani kot dodatna sredstva pri zdravljenju feokromocitoma, tumorja, ki se razvije v nadledvični skorji.
- Zdravila lajšajo simptome odtegnitve alkohola.
- Stanje se izboljša z migrenami in stratificirano anevrijo aorte.
- Široko se uporablja pri zdravljenju prostatitisa. Po poteku terapije se normalno izločanje urina normalizira. Zdravila lahko izboljšajo ton mehurja, pomagajo pri zdravljenju adenoma prostate, krepijo šibko mišično tkivo prostate..
Neselektivni zaviralci se uporabljajo v ožji smeri kot selektivne kategorije zdravil. Zaviralci beta in 3. generacije veljajo za najvarnejša, zato se uporabljajo na ravni zaviralcev ACE. Ta pristop omogoča zdravljenje srčnega popuščanja, pa tudi arterijske hipertenzije v kombinaciji s presnovnim sindromom..
Zakon
Ko se adrenergični receptorji prosto porazdelijo, adrenalin ali norepinefrin vstopi v obtočni sistem. Medsebojno delovanje hormonov in adrenoreceptorjev izzove reakcije, med katerimi je povečanje števila srčnih kontrakcij.
Druge manifestacijske reakcije:
- zoženje prehodnosti krvnega kanala;
- zvišanje krvnega tlaka (krvni tlak);
- manifestacija bronhodilatacijskih procesov (razširitev lumena bronhijev);
- pride do skoka glukoze v krvi (hiperglikemični učinek).
Povečanje števila krčenja srčne mišice se pojavi na biokemični ravni. V ozadju reakcije se razvije sinusna tahikardija, supventrikularna "pogojno" nenevarna aritmija.
Blokatorji adrenergičnih receptorjev beta delujejo kot preklopi na adrenalinske receptorje, kar je nasprotje adrenalina. Beta-blokatorji vseh generacij zavirajo negativne reakcije na biokemični ravni.
Zaviralci beta (seznam zdravil se lahko razlikuje po sestavi zdravilnih učinkovin) povzročajo pozitivne rezultate:
- pritisk na stene žil se zmanjša, kar olajša krvavitev, kar posredno pomaga zmanjšati pritisk;
- srčni utrip se zmanjšuje in se približuje normalnemu.
- opazimo antiaritmični učinek, zlasti pri tistih, ki imajo supraventrikularno tahikardijo;
- kazalniki glukoze v krvi se zmanjšajo. Beta blokatorji preprečujejo razvoj hipoglikemičnega preventivnega stanja;
- krvni tlak pada. Reakcija ni vedno zaželena, še posebej, če ima bolnik stalen nizek krvni tlak. V tem primeru zdravila niso predpisana.
Mehanizem delovanja zaviralcev beta
Ob vseh pozitivnih lastnostih zdravil, ki blokirajo receptorje, obstaja pomembna pomanjkljivost - zmanjšanje lumena bronhijev. Zato morajo ljudje z oslabljenim dihalnim sistemom jemati zdravila previdno..
Stranski učinki
Neželeni učinki se lahko pojavijo na različne načine. Eno vrsto zaviralcev beta lahko enostavno prenašamo, drugo pa težko. Zdravila v sestavi z zaviralci beta imajo številne negativne manifestacije. Preden nadaljujete s potekom zdravljenja, se morate posvetovati s kardiologom. Ne morete sami vzeti sredstev.
Najpogostejši neželeni učinki so:
- Slabost v telesu, zaspanost.
- Suhe oči.
- Motnja prostorske orientacije.
- Tremor spodnjega dela telesa.
- Vnetje kože, ki se manifestira v obliki srbenja, izpuščaja ali urtikarije.
- Bronhospazem.
- Hiperhidroza (povečano znojenje).
- Kršitev sestave krvi. Odstopanja, določena z laboratorijsko metodo.
- Srčne motnje (bradikardija, znižan krvni tlak, srčno popuščanje).
- Glavoboli.
- Srčni blok.
- Zastrupitev.
- Poslabšanje bronhialne astme.
Ni priporočljivo uporabljati zdravil navedene farmacevtske skupine, če obstajajo bolezni - bradikardija, kolaps, AV blok prve stopnje, arterijska bolezen, moteno gibanje impulza iz sinusnega vozla v atrije in ventrikle, patologija ritma sinusnega vozla, dislipidemija.
Zdravila so kontraindicirana za nosečnice, v otroštvu, pa tudi za ljudi z izrazito alergijsko reakcijo na komponento zaviralca. Zdravila lahko znižajo raven sladkorja, zato jih diabetiki zelo previdno uporabljajo. Lahko dolgo moški libido zniža.
Razvrstitev
Blokiranje beta-adrenergičnih zdravil (seznam zdravil različnih sestavkov) lahko razvrstimo v več smeri - kako potekajo farmakokinetični procesi in kako značilni so odzivi telesa na zdravilno učinkovino.
Tipizacija imen se v glavnem dogaja tako, da snov aktivno deluje na srčni sistem in druga področja telesa. Kemična sestava zdravil je raznolika, pomembneje je poudariti zaznavanje receptorjev za komponento. Višji kot je ta kazalnik, manj negativnih posledic se kaže..
Obstajajo zaviralci beta:
- Blokatorji adrenalina beta-1 in beta-2. Te snovi so neselektivne vrste..
- Blokatorji beta-1 Snovi se imenujejo selektivne ali kardioselektivne..
- Blokatorji, ki nevtralizirajo beta in alfa adrenergične receptorje.
Zaviralci beta (seznam zdravil z aktivno snovjo) je predstavljen v tabeli.
Seznam vključuje zdravilno učinkovino (INN), v oklepaju je navedeno trgovsko ime nekaterih zdravil:
Kategorija skupine | ||
Kardioselektiv 1. generacije. Adrenoblockerji beta-1,2 | 2. generacija Kardioselektiv. Blokatorji beta-1 | 3. generacija Blokatorji beta beta |
Propranolol (Anaprilin) | Metoprolol (Egiloc) | Karvedilol (Credex) |
Nadolol (Korgard) | Talinolol (Cordanum) | Celiprolol (celipres) |
Pindolol (Wisken) | Bisoprolol (Concor) | Labetalol |
Propranolol | Acebutolol | Nebivolol (Nebivolol-Teva) |
Timolol (Glaumol) | Atenolol | Betaksalol |
Bopindolol | Esmolol | Karteolol |
Oksprenolol | Esatenolol | Bucindolol |
Metipranolol | ||
Sotalol | ||
Penbutamol |
Vsaka kategorija zdravil je prav tako razdeljena na 2 vrsti - z učinkovitostjo notranjih receptorjev ali brez nje (simpatično delovanje - ICA). Toda le strokovnjaki razvrstijo zdravila po tem kriteriju, da bi lahko optimalno izbrali zdravilo.
Srčno selektivni blokatorji
Zdravila v tej kategoriji se pogosto uporabljajo. To vključuje prejšnja zdravila, ki lahko povzročijo največ neželenih učinkov. Neselektivne vrste delujejo hkrati na adrenoreceptorje dveh vrst: beta-1 in beta-2.
Srčno tkivo vsebuje receptorje beta-1, zato se zdravila, ki delujejo na njih, imenujejo kardio selektivna. Ostali receptorji so koncentrirani v krvnih žilah, materničnih tkivih, dihalnih poteh (bronhijih) in srčnem sistemu.
To pojasnjuje široko sfero vpliva srčnih selektivnih zdravil, ki vplivajo na vse telesne sisteme. Pomembna zdravila prvega razvoja so Timolol, Propranol, Sotalol.
Anaprilin
Zdravilo je razvito na osnovi zdravilne učinkovine Propranolol in se dodatno uporablja pri zdravljenju srčnih bolezni in sindroma visokega krvnega tlaka. Velik plus zdravila je, da ne zmanjšuje kontraktilne funkcije miokarda.
S pomočjo zdravila lahko hitro ublažite napad aritmije (supraventrikularno), olajšate krizo pri sinusni tahikardiji. Zdravilo ima stranske strani - učinkovina močno zoži krvne žile (angiospazem).
Propranolol je učinkovit pri zdravljenju srčnih motenj. Terapevtski učinek se izraža v zmanjšanju kontraktilnosti in srčnega utripa miokarda, pa tudi v korekciji krvnega tlaka. Toda preveč aktivno zdravilo je nesprejemljivo s kritičnimi padci krvnega tlaka in srčnim popuščanjem v akutni fazi.
Korgard
To zdravilo vsebuje Nadolol, zaradi katerega je dosežen antianginalni in hipotenzivni rezultat. Nadolol se nanaša na blago snov. Blokatorje beta-2 lahko uporabljamo le, če se hipertenzija še ni razvila in je v zgodnji fazi..
Če bolezen že teče, bo orodje malo pomagalo. V osnovi se Nadolol uporablja pri ishemični bolezni srca. Zdravilo spada v stara dogajanja, ni priporočljivo za težave z žilnim sistemom.
Wisken
S pomočjo zdravila je mogoče zdraviti hipertenzijo v ne sproženi fazi (v zgodnjih fazah). Izdelek na osnovi pindolola z blago formulo, rahlo zniža srčni utrip in slabo vpliva na delo miokardne (srčne) mišice.
Redko se uporablja za srčne motnje, lahko povzroči bronhospazem, zato ni priporočljiv za patologije dihalnih poti (astma, KOPB). Podobna možnost je Pindolol, ki vsebuje isto zdravilno učinkovino.
Glaumol
Glaumol je antiglavkomatska snov, razvita na osnovi Timolola. Zdravilo nežno znižuje raven tlaka, zato je primerno pri zdravljenju nekaterih oblik glavkoma. Vendar pa je zdravilo neučinkovito pri zdravljenju kardiovaskularnih nepravilnosti. Zdravilo spada v neselektivno obliko, na voljo je v obliki kapljic.
Kardioselektivni blokatorji
Druga generacija zdravil vključuje zaviralce beta-1. Ta kategorija se odziva na adrenoreceptorje, ki se nahajajo v srcu, kar določa njihovo ozko usmerjeno delovanje..
Zaradi ciljanega blokiranja istoimenskih receptorjev se učinkovitost zdravila le poveča. Blokatorji veljajo za varne, vendar jih ne priporočamo za samozdravljenje, zlasti v kombinaciji z drugimi vrstami..
Pomembni razvoj druge generacije vključuje: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.
Egilok
Zdravilo vsebuje metoprolol, lajša akutna stanja, povezana z nenormalnimi srčnimi ritmi. Pozitiven učinek na patologijo supraventrikularnega tipa. Uporablja se lahko pri skupnem zdravljenju z zdravilom Amiodaron pri zdravljenju motenj srčnega utripa..
Daje hiter rezultat, vendar ga ne priporočamo stalno zaradi močne tolerance in neželenih učinkov. Terapevtski učinek je odvisen tudi od lastnosti telesa in funkcionalnosti telesa.
Kordanum
Zdravilo se imenuje zaviralci beta-1, ki temelji na talinololu. Zdravilo je identično metoprololu, ima enake indikacije. Zmanjša relaps na ozadju akutnega miokardnega infarkta. Učinek se pojavi v 2-4 urah, traja pa do 24 ur..
Concor
To zdravilo vključuje bisoprolol. Dodelite med dolgotrajno sistematično terapijo. Pozitiven učinek se kaže po 12 urah, vendar rezultat ostane dlje časa. Glavne funkcije zdravila Bisoprolol so stabilizacija krvnega tlaka in srčnega utripa, zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja. Zdravilo ustavi recidive pri aritmiji.
To še zdaleč ni popoln seznam zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta-1. Upoštevajo se najpogostejša zdravila. Nemogoče je izbrati zdravilo glede na razpoložljive indikacije, potrebna je diagnostika, ki prav tako ne zagotavlja idealnega rezultata.
Zadnja generacija
Blokatorji najnovejšega razvoja (3. generacija) dodatno vplivajo na alfa adrenergične receptorje. Te lastnosti omogočajo njihovo široko uporabo. Seznam zdravil najpomembnejših vrst vključuje: Carvedilol, Nebivolol.
3. blokatorji beta generacije vsebujejo dve kategoriji:
- Nekardioselektivno. Stene krvnih kanalov se sprostijo pod vplivom zaviralcev beta -1 in beta-2-adrenergikov.
- Kardioselektiv. Razširite žilne kanale s povečanjem količine sproščenega dušikovega oksida. Sposobna je zmanjšati vaskularno blokado, zmanjšati nastanek aterosklerotičnih plakov.
Blokatorji vseh skupin so kratki in dolgi. Ta kazalnik bo odvisen od biokemične sestave zdravila..
Zdravila vključujejo naslednje kategorije:
- Amfifilno. Snovi se lahko raztopijo v maščobah in na vodni osnovi. Izločajo ga jetra in ledvice. Sem spadajo: bisoprolol, acebutolol.
- Hidrofilni. Topen v vodi, slabo pa se absorbira v jetrih. To vključuje: Atenolol.
- Lipofilno kratko delujoče. Dobro se predela v maščobe, jetra hitro absorbirajo. Imajo kratek zdravilni učinek.
- Lipofilni blokatorji z dolgim delovanjem.
Obstajajo tudi snovi, ki so zelo kratke. Ti blokatorji se večinoma uporabljajo v obliki kapalic. Kemikalije delujejo v telesu največ 30 minut, nakar se razgradijo v krvi. Zaradi nizke stopnje stranskih učinkov se pogosto uporablja za hipotenzijo in srčno popuščanje. Esmolol sodi med predstavnike te kategorije.
Credex
Zdravilo temelji na karvedilolu. Njegova značilnost je tudi sposobnost nevtralizacije alfa receptorjev. Zdravilo dobro širi krvne žile, uporabljajo se tako pri zdravljenju srčno-žilnega sistema kot pri normalizaciji koronarnega obtoka.
Zmanjša verjetnost srčnega infarkta. Kombinacija različnih vrst zaviralcev v sestavi pomaga odpraviti nevrološke motnje, povezane z uporabo antipsihotikov.
Nebivolol Teva
Beta-1-blokator kardioselektivnega delovanja. Zmanjšuje krvni tlak in srčni utrip, ima antianginalni učinek. Uporablja se za arterijsko hipertenzijo. Pogosto se uporablja v kombinaciji za zdravljenje srčnega popuščanja in profilaktične namene angine pektoris.
Tsenipres
V središču zdravila Celiprolol se nanaša na selektivno obliko. Ima vazodilatacijski učinek, praktično ne povzroča bronhospazma. Celiprolol je primeren za hitro znižanje krvnega tlaka. Uporablja se lahko v daljšem poteku terapije, vpliva na delovanje srčne mišice. Primerno za ljudi vseh starosti..
Zaviralci beta so prejeli dobre ocene pri zdravljenju angine pektoris. Zahvaljujoč njim se pogostost anginalnih napadov zmanjšuje, razvoj akutnih koronarnih motenj se upočasni. Uporaba zaviralcev ACE v kombinaciji z zaviralci in diuretičnimi zdravili pri zdravljenju srčnega popuščanja bistveno podaljša življenjsko dobo.
Blokatorji so na seznamu zdravil, ki so življenjsko pomembne za človeka. Zaviralci beta lahko izboljšajo stanje, vendar nepravilno določanje tečaja terapije okrepi razvoj srčnega popuščanja, povzroči srčni zastoj, vse do smrti.
Avtorica: Semenova Elena
Oblikovanje članka: Vladimir Veliki
Videoposnetki za blokiranje beta
Osnovna farmakologija zaviralcev beta:
Alfa zaviralci: kratek seznam zdravil
Blokatorji adrenergike so skupina zdravil, ki lahko zavirajo adrenalinske receptorje v obtočnem sistemu. To pomeni, da tisti receptorji, ki so normalno normalni, nekako reagirajo na adrenalin in norepinefrin, potem ko jemljejo adrenoblokatorje, prenehajo s tem. Izkazalo se je, da so po njihovem učinku zaviralci adrenergikov ravno nasprotje adrenalina in norepinefrina.
Razvrstitev
Krvne žile vsebujejo 4 vrste adrenergičnih receptorjev: alfa-1, 2 in beta 1, 2
Blokatorji adrenergike lahko, odvisno od sestave zdravila, izklopijo različne skupine adrenergičnih receptorjev. Na primer, s pomočjo zdravila lahko izključimo samo alfa-1-adrenergične receptorje. Drugo zdravilo vam omogoča, da takoj izklopite 2 skupini adrenergičnih receptorjev.
Pravzaprav iz tega razloga adrenergične blokatorje delimo na alfa, beta in alfa beta.
Vsaka skupina ima obširen seznam zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju različnih bolezni..
Delovanje drog
Alfa-blokatorji 1 in 1,2 so po svojem delovanju enaki. Glavna razlika med njimi se skriva v stranskih učinkih, ki jih lahko povzročijo ta zdravila. Praviloma so pri zaviralcih adrenergičnih receptorjev alfa-1,2 izrazitejši in več jih je. Da, in razvijajo se veliko pogosteje.
Obe skupini zdravil imata izrazit vazodilatacijski učinek. Ta učinek je še posebej izrazit na sluznicah telesa, črevesju in ledvicah. To izboljša pretok krvi in normalizira krvni tlak..
Zaradi delovanja teh zdravil pride do zmanjšanja venskega vračanja v atrijo. Zaradi tega se obremenitev srca kot celote zmanjšuje.
Alfa-blokatorji obeh skupin se uporabljajo za doseganje naslednjih rezultatov:
- Normalizacija tlaka, pa tudi zmanjšanje stresa na srčni mišici.
- Izboljšanje krvnega obtoka.
- Olajšanje ljudi s srčnim popuščanjem.
- Zasoplost.
- Zmanjšanje tlaka v pljučnem obtoku.
- Znižanje holesterola in lipoproteinov.
- Povečana občutljivost celic na inzulin. To vam omogoča, da pospešite absorpcijo glukoze v telo..
Omeniti velja, da se z uporabo takšnih zdravil izognemo povečanju levega prekata srca in preprečimo razvoj refleksnega bitja srca. Ta zdravila se lahko uporabljajo za zdravljenje sedečih bolnikov, ki so debeli in imajo nizko toleranco za glukozo..
Alfa adrenergični zaviralci se široko uporabljajo v urologiji, saj lahko hitro zmanjšajo resnost simptomov pri različnih vnetnih procesih genitourinarnega sistema, ki jih povzroča hiperplazija prostate. Se pravi, zahvaljujoč tem zdravilom se pacient znebi občutka, da mehurja ni popolnoma izpraznjen, manj pogosto teče na stranišče ponoči, ne občuti pekočega občutka, ko je mehur prazen.
Če imajo zaviralci alfa-1 večji vpliv na notranje organe in srce, potem imajo zaviralci alfa-2 večji učinek na reproduktivni sistem. Iz tega razloga se za boj proti impotenci uporabljajo predvsem alfa-2 zdravila..
Indikacije za uporabo
Razlika v vrstah izpostavljenosti med alfa-zaviralci različnih skupin je očitna. Zato zdravniki predpisujejo takšna zdravila na podlagi obsega njihove uporabe in indikacij.
Alfa-1-blokatorji
Ta zdravila so predpisana v naslednjih primerih:
- Pacient ima hipertenzijo. Zdravila znižujejo pragove krvnega tlaka.
- Angina pektoris. Tu se ta zdravila lahko uporabljajo le kot sestavni del kombinirane terapije..
- Hiperplazija prostate.
Alfa 1,2-blokatorji
Predpišejo jih, če je bolnik v naslednjem stanju:
- Cerebrovaskularne težave.
- Migrena.
- Težave s periferno cirkulacijo.
- Demenca zaradi vazokonstrikcije.
- Vaskularna zožitev pri sladkorni bolezni.
- Distrofične spremembe v roženici očesa.
- Atrofija vidnega živca zaradi stradanja s kisikom.
- Hipertrofija prostate.
- Motnje uriniranja.
Blokatorji Alpha-2
Spekter uporabe teh zdravil je zelo ozek. Primerni so le za boj proti impotenci pri moških in odlično opravljajo svoje delo..
Neželeni učinki pri uporabi zaviralcev alfa
Vsa zdravila te vrste imajo tako posamezne kot splošne stranske učinke. To je posledica posebnosti njihovih učinkov na adrenergične receptorje..
Med pogoste neželene učinke spadajo:
- Omotičnost.
- Hipertenzija s spremembo položaja telesa.
- Utrujenost.
- Omedlevica.
- Živčnost.
- Slabost.
- Motnja defekacije.
- Migrena.
Zaviralci alfa-1 lahko povzročijo naslednje posamezne neželene učinke:
- Padec krvnega tlaka.
- Otekanje okončin.
- Kardiopalmus.
- Motenje srčnega ritma.
- Moteno ostrenje.
- Pordelost sluznice.
- Trebušno nelagodje.
- Žeja.
- Bolečina za prsnico in v križu.
- Zmanjšan spolni nagon.
- Boleča erekcija.
- Alergija.
Blokatorji alfa-1,2 lahko povzročijo naslednje težave:
- Nespečnost.
- Prekomerna aktivnost.
- Občutek mraza v nogah.
- Bolečina srca.
- Zmanjšan apetit.
- Bolečina za peritoneumom.
- Zgaga.
- Vročina.
- Bolečine v spodnjih okončinah.
Zaviralci alfa-2 lahko povzročijo naslednje neželene učinke:
- Drhtijo okončine.
- Vznemirjenje.
- Anksioznost.
- Hipertenzija.
- Zmanjšanje frekvence urina.
Kontraindikacije
Adrenergičnih zaviralcev se tako kot vsa druga zdravila ne sme uporabljati, če obstajajo kontraindikacije.
Naslednja stanja za zaviralce alfa-1 so kontraindikacije:
- Nenormalnosti mitralnega ventila.
- Padec tlaka pri spremembi položaja telesa.
- Težave z jetri.
- Nosečnost.
- Dojenje.
- Nestrpnost do posameznih komponent zdravila.
- Napake srca, povezane s hipotenzijo.
- Odpoved ledvic.
Alfa-1,2-adrenergičnih zaviralcev se ne sme jemati pri bolnikih, ki imajo:
- Ateroskleroza perifernih žil.
- Arterijska hipotenzija.
- Prekomerna občutljivost za sestavine zdravil
- Bradikardija.
- Organske lezije srčne mišice.
- Srčni infarkt.
- Akutna krvavitev.
Najmanj kontraindikacij za zaviralce alfa-2. To je posledica ozkosti njihove uporabe. Uporaba takšnih zdravil je prepovedana, če ima bolnik:
- Odpoved ledvic.
- Alergija na sestavine zdravil.
- Tlačni pritiski.
Seznam drog
Vsaka skupina takšnih zdravil je predstavljena z obsežnim seznamom zdravil. Vse naštevanje nima smisla. Dovolj je kratek seznam najbolj priljubljenih zdravil:
- Alfuzosin. Nanaša se na neselektivno skupino. To zdravilo ne samo širi sečnico, ampak vam omogoča tudi normalizacijo pritiska urina, lajša krče in bolečine med uriniranjem. Potek zdravljenja s tem zdravilom se začne z večernim odmerkom. Odmerjanje in trajanje tečaja določa zdravnik.
- Doksazosin. To je selektivno zdravilo. Na voljo v obliki tablet. Dobro se izkaže pri zdravljenju prostatitisa. Omogoča vam izboljšanje urodinamike pacienta. Za razliko od drugih zdravil ne vodi do padca krvnega tlaka. Jasni negativni učinek uporabe tega zdravila je povečanje holesterola..
- Terazosin. To zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju hiperplazije prostate. Zdravilna učinkovina zdravila začne delovati zelo hitro - po 15 minutah. Največji učinek je dosežen v 2 urah. Po jemanju zdravila je bolniku kontraindicirano hoditi 6 ur. Pri uporabi tega zdravila je alkohol prepovedan..
Alfa-adrenergična zaviralna sredstva: kaj je to, mehanizem delovanja, področja uporabe, neželeni učinki
Alfa-adrenergični zaviralci - skupina antihipertenzivnih zdravil, ki preprečujejo stik adrenalina, norepinefrina s specifičnimi receptorji. Klinični učinki uporabe AAB so raznoliki, zdravila so bila uporabljena v urologiji, kardiologiji, nevrologiji, onkologiji.
Upoštevajte načelo drog, glavne indikacije, kontraindikacije, neželene učinke.
Mehanizem delovanja
Celice v telesu imajo receptorje, ki so občutljivi na učinke adrenalina, njegovega derivata norepinefrina. Vsi so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa, beta in skupine v tipe alfa-1, 2, beta1, 2, 3. Vsaka vrsta ima prednostno lokalizacijo, njihovo vzbujanje pa se kaže z določeno reakcijo organov.
Lokalizacija, lastnosti različnih vrst alfa-adrenergičnih receptorjev
Lokacija | Rezultat aktivacije |
---|---|
Alfa 1 | |
Krvne žile kože, sluznice, notranji organi | Zoženje, ki ga spremlja zvišanje krvnega tlaka, skupni periferni žilni upor |
Iris | Dilatacija učencev |
Črevesne mišične celice | Sprostitev |
Sfinkterji prebavnega trakta, sečil | Zoženje sfinktra |
Gladke mišice prostate, maternice | Krčenje maternice, mišic prostate |
Bronhi | Bronhospazem |
Jetra | Aktiviranje razpada glikogena na glukozo |
Srce | Povečanje srčnega utripa, zmanjšanje njihove pogostosti |
Alfa 2 | |
Živčni končiči adrenergičnih, holinergičnih nevronov | Zmanjšano sproščanje norepinefrina |
Vasomotorno središče podolgovate medule | Zmanjšana aktivnost, ki jo spremlja znižanje tlaka |
Krvne žile kože, sluznice | Ozko |
Mišična vlakna želodca, črevesja | Zaviranje gibljivosti, peristaltiko prebavil |
Celice, ki sintetirajo pankreasni inzulin | Zmanjšana sinteza insulina |
Trombociti | Aktivacija celične adhezije |
Zdravila alfa-blokatorji lahko blokirajo občutljivost regulatornih hormonskih receptorjev. Klinični učinek pomanjkanja interakcije je odvisen od vrste adrenergičnega receptorja, za katerega je zdravilo specifično..
Razvrstitev zdravil
Razlikovati med selektivno, neselektivno AAB. Prvi komunicirajo samo z receptorji alfa-1, drugi blokirajo vse alfa adrenergične receptorje.
Selektivna zdravila vključujejo:
- fntolamin;
- nicergolin;
- butiroksan;
- ergot alkaloidi, njihovi derivati.
Ločena skupina so zdravila, ki inaktivirajo obe vrsti adrenergičnih receptorjev - zaviralce alfa-beta. To so karvedilol, labetalol, prokodolol. Glavna prednost takšnih zdravil je, da vse prednosti zaviralcev beta dopolnjuje močan vazodilatacijski učinek..
Trgovska imena predstavnikov različnih razredov
Zdravilna učinkovina | Trgovsko ime |
---|---|
Prazosin |
|
Doksazosin |
|
Terazosin |
|
Tamsulosin |
|
Alfuzosin |
|
Fentolamin |
|
Nicergolin |
|
Alfa zaviralci: indikacije za uporabo
Obseg zdravil najprej določa specifičnost njihovega delovanja. Neselektivna zdravila se uporabljajo za zdravljenje:
- cerebrovaskularne nesreče, vključno z možgansko kapjo;
- patologije perifernega obtoka (obliteracijski endarteritis, Raynaudova bolezen;
- hipertenzivna kriza (redko);
- glavoboli žilne narave, zlasti migrene;
- trdo pitje;
- diagnoza feokromocitom.
Selektivna zdravila aktivno uporabljajo urologi..
V kardiologiji
Zdravila te skupine niso zdravila prve izbire. Bistveno znižujejo krvni tlak v primerjavi z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, imajo manj predvidljiv učinek, slabo vplivajo na sočasne motnje. Predpisovanje je upravičeno za nekatere kategorije bolnikov s posebnimi potrebami. Tej vključujejo:
- Bolniki s feokromocitomom, benignim nadledvičnim tumorjem, ki sintetizira veliko količino adrenalina. Uporaba zaviralcev alfa-1,2 vam omogoča kompenzacijo negativnih učinkov presežnega hormona. To je potrebno za pripravo osebe na operacijo, v redkih primerih alternativno metodo zdravljenja neoplazme. Phentolamine, tropafen se uporablja za odpravo hipertenzivne krize, ki lahko spremlja rast feokromocitoma..
- Starejši moški, ki imajo hkrati hipertenzijo, motnje uriniranja, ki jih povzroča prostatitis. Pri takih bolnikih jemanje AAB reši dve težavi naenkrat..
- Bolniki s sladkorno boleznijo. Selektivna zdravila, ki blokirajo adrenergične receptorje alfa tipa, povečajo občutljivost tkiva na inzulin, pomagajo znižati krvni sladkor.
- Prisotnost kontraindikacij za jemanje drugih antihipertenzivnih zdravil. Običajno je takim bolnikom predpisan doksazosin, prazosin. Obe zdravili sta selektivna zaviralca. Za povečanje učinka jih pogosto kombiniramo s tiazidnimi diuretiki, zaviralci beta receptorjev, kalcijevimi kanali, zaviralci ACE. Uporaba diuretikov poleg potenciranja delovanja preprečuje zadrževanje tekočine.
V urologiji
Uporaba AAB spremlja sprostitev gladkih mišic prostate, mehurja. Urologi uporabljajo te lastnosti zaviralcev alfa -1 za zdravljenje:
- hiperplazija prostate (zdravila prve izbire);
- akutno zadrževanje urina (v kombinaciji z namestitvijo urinskega katetra);
- kronični prostatitis;
- kronične bolečine v medenici;
- hiperaktivnost mehurja.
Najbolj priljubljeni AAB so doksazosin, terazosin, tamsulosin, alfuzosin. Zadnji dve zdravili ne vplivata na krvni tlak: njihova občutljivost na mišične celice prostate in mehurja je 20-krat večja kot na miocite krvnih žil.
Možnost uporabe zdravil, ki blokirajo alfa receptorje za zdravljenje bolezni ledvičnih kamnov, se aktivno preiskuje. Ta praksa še ni postala široko razširjena, čeprav nekatere klinike dobijo odlične rezultate pri bolnikih z majhnimi velikostmi kamna..
V nevrologiji
Najpogosteje uporabljena zdravila skupine AAB, ki izboljšujejo možgansko cirkulacijo, vključujejo nicergolin. Ker je neselektivni zaviralec, ima kljub temu visoko specifičnost za celice možganskih žil in okončin. Nicergolin:
- širi lumen krvnih žil;
- preprečuje oprijem trombocitov;
- izboljša mikrocirkulacijo možganov, rok, nog, pljuč, ledvic;
- povečuje prepustnost arterij za glukozo.
Zdravilo je treba predpisati bolnikom z:
- možganska ateroskleroza;
- ishemija centralnega živčnega sistema katerega koli izvora;
- kap;
- posttravmatska encefalopatija;
- omotica, vestibularne motnje, povezane z vaskularnimi patologijami;
- senilna demenca;
- Raynaudova bolezen;
- arteriopatija okončin;
- vaskularne težave mrežnice, horoid.
Kontraindikacije
AAB ni predpisan za:
- preobčutljivost;
- znižan tlak;
- hude oblike ateroskleroze;
- organske bolezni srca;
- angina pektoris;
- bradikardija;
- nedavni miokardni infarkt.
Noseče doječe skupine prepovedano jemljejo vsa zdravila iz skupine zaviralcev alfa.
Stranski učinki
Uporaba drog lahko spremljajo naslednji neželeni učinki:
- omotica
- glavobol;
- utrujenost;
- zaspanost
- motnje spanja;
- anksioznost
- omedlevica
- padec tlaka pri spremembi položaja telesa (ortostatska hipotenzija);
- napadi angine;
- slabost, bruhanje;
- driska;
- kršitev ejakulacije;
- potenje;
- otekanje sluznice;
- srbeč.
Količina, resnost neželenih učinkov je odvisna od vrste alfa-1,2. Več selektivnosti ima, manj je.
Učinek prvega odmerka
Začetni vnos AAB pogosto spremlja napad ortostatske (posturalne) hipotenzije - močan padec krvnega tlaka pri spremembi položaja telesa iz ležečega v stoječi.
Klinično se kaže z omotico, močno šibkostjo, temnenjem v očeh, nenadnim omedlevico. Med padcem se pogosto poškodujejo bolniki, zlasti starejši. Kombinacija ortostatske hipotenzije in začetka terapije z zaviralci alfa se imenuje učinek prvega odmerka..
Najpogosteje se patologija pojavi med bolniki, ki jemljejo prazosin (16%). Druga zdravila se počasneje absorbirajo iz prebavnega trakta, blokiranje receptorjev poteka nemoteno, telo se uspe prilagoditi spreminjajočim se razmeram.
Omedlevico lahko preprečite z naslednjimi metodami:
- prenehajte jemati diuretike nekaj dni pred začetkom terapije (samo po posvetovanju z zdravnikom);
- začnite zdravljenje z minimalnim odmerkom, odmerek povečajte šele po nekaj dneh;
- jemljite zdravilo prvič pred spanjem v vodoravnem položaju.
Če po nastanku učinka prvega odmerka bolnik preneha jemati zdravilo, nadaljevanja zdravljenja za teden dni ne spremlja ponovitev. S poznejšim datumom vrnitve na terapijo je možen ponovitev.
Beta-blokatorji - zdravila z navodili za uporabo, indikacijami, mehanizmom delovanja in ceno
Osebna izkušnja
Verjetno ima vsak zdravnik svoj farmakoterapevtski vodnik, ki odraža njegove osebne klinične izkušnje z drogami, odvisnostmi in negativnimi stališči. Uspeh uporabe zdravila pri enem do treh do desetih prvih pacientov zagotavlja zasvojenost zdravnika z njim več let, podatki o literaturi pa krepijo mnenje o njegovi učinkovitosti. Tu je seznam nekaterih sodobnih zaviralcev beta, s katerimi imam svoje klinične izkušnje..
Propranolol
Prvi od beta blokatorjev, ki sem ga začel uporabljati v svoji praksi. Zdi se, da je bil sredi 70-ih let prejšnjega stoletja propranolol skoraj edini zaviralec beta na svetu in zagotovo edini v ZSSR. Zdravilo je še vedno eden najpogosteje predpisanih zaviralcev beta, ima več indikacij za uporabo v primerjavi z drugimi zaviralci beta. Vendar pa za zdaj njegove uporabe ne morem obravnavati kot upravičeno, saj imajo drugi zaviralci beta veliko manj izrazite stranske učinke.
Propranolol lahko priporočamo pri zdravljenju koronarne bolezni srca, učinkovit je tudi pri zniževanju krvnega tlaka pri hipertenziji. Pri predpisovanju propranolola obstaja nevarnost ortostatskega kolapsa
Propranolol je predpisan previdno pri srčnem popuščanju, z izmetnim deležem manj kot 35%, zdravilo je kontraindicirano.
Po mojih opažanjih je propranolol učinkovit pri zdravljenju prolapsa mitralne zaklopke: odmerek 20–40 mg na dan zadostuje, da prolaps zaklopk (ponavadi sprednji) izgine ali se znatno zmanjša s tretje ali četrte stopnje na prvo ali nič.
Bisoprolol
Kardioprotektivni učinek zaviralcev beta se doseže v odmerku, ki zagotavlja srčni utrip 50-60 na minuto.
Zelo izbirna beta1- Blokator, za katerega je bilo dokazano 32-odstotno zmanjšanje umrljivosti zaradi miokardnega infarkta. Odmerek 10 mg bisoprolola je enak 100 mg atenolola, zdravilo je predpisano v dnevnem odmerku od 5 do 20 mg. Bisoprolol lahko samozavestno predpisujemo s kombinacijo hipertenzije (zmanjšuje arterijsko hipertenzijo), koronarno srčno boleznijo (zmanjša potrebo po miokardnem kisiku, zmanjša pogostost napadov angine) in srčno popuščanje (zmanjša naknadno obremenitev).
Metoprolol
Zdravilo spada med beta1Kardioselektivni zaviralci beta. Pri bolnikih s KOPB metoprolol v odmerku do 150 mg / dan povzroči manj izrazit bronhospazem v primerjavi z enakovrednimi odmerki neselektivnih zaviralcev beta. Med jemanjem metoprolola bronhospazem učinkovito zaustavijo beta2 - adrenergični agonisti.
Metoprolol učinkovito zmanjša pogostost ventrikularne tahikardije pri akutnem miokardnem infarktu in ima izrazit kardioprotektivni učinek, saj zmanjša umrljivost srčnih bolnikov v randomiziranih preskušanjih za 36%.
Trenutno je treba zaviralce beta uporabiti za zdravila prvega reda pri zdravljenju koronarne bolezni srca, hipertenzije, srčnega popuščanja. Odlična združljivost zaviralcev beta z diuretiki, zaviralci kalcijevih tubulov, zaviralci ACE je seveda dodaten argument pri njihovem imenovanju.
Seznam blokatorjev
Zdravila, ki blokirajo alfa-adrenergiko
Do zdravil iz blokirne skupine alfa-1-adrenergikov 1. Alfuzosin (INN):
- Alfuprost MR;
- Alfuzosin;
- Alfuzosin hidroklorid;
- Dalfaza
- Dalphase Retard;
- Dalphase SR.
- Artesin;
- Artesin Retard;
- Doksazosin;
- Doksazosin Belupo;
- Doksazosin Zentiva;
- Doksazosin Sandoz;
- Doksazosin-ratiopharm;
- Doksazosin Teva;
- Doksazosin mesilat;
- Zoxon;
- Camiren;
- Kamiren CL;
- Kardura
- Kardura Neo;
- Tonokardin;
- Urocard.
- Hiper preprosta;
- Glansin;
- Miktosin;
- Omnic Okas;
- Omnic;
- Omsulosin;
- Proflosin;
- Sonisin;
- Tamselin;
- Tamsulosin;
- Tamsulosin Retard;
- Tamsulosin Sandoz;
- Tamsulosin-OBL;
- Tamsulosin Teva;
- Tamsulosin hidroklorid;
- Tamsulon FS;
- Taniz ERAS;
- Taniz K;
- Tulosin;
- Focusin.
Do zdravil iz blokirne skupine alfa-2-adrenergikov Do zdravil iz blokirne skupine alfa-1,2-adrenergičnih zdravil 1. Dihidroergotoksin (mešanica dihidroergotamina, dihidroergokristina in alfa-dihidroergokriptina):
Beta blokatorji - seznam
Selektivni zaviralci beta (blokatorji beta-1, selektivni blokatorji, kardioselektivni blokatorji).1. Atenolol:
- Atenobene;
- Atenova;
- Atenol;
- Atenolan;
- Atenolol;
- Atenolol Agio;
- Atenolol-AKOS;
- Atenolol-Acre;
- Atenolol Belupo;
- Atenolol Nycomed;
- Atenolol-ratiopharm;
- Atenolol Teva;
- Atenolol UBF;
- Atenolol FPO;
- Atenolol Stada;
- Atenosan;
- Betacard;
- Velorin 100;
- Vero-Atenolol;
- Ormidol;
- Prinorm;
- Sinar;
- Tenormin.
- Betak;
- Betaksolol;
- Betalmic EU;
- Betoptik;
- Betoptik C;
- Betoftan;
- Xonef;
- Xonef BK;
- Lokren;
- Optibetol.
- Aritel
- Aritel Cor;
- Bidop;
- Bidop Cor;
- Biol;
- Biprol;
- Bisogamma;
- Biscard;
- Bisomor;
- Bisoprolol;
- Bisoprolol-OBL;
- Bisoprolol LEXVM;
- Travnik Bisoprolol;
- Bisoprolol prana;
- Bisoprolol-ratiopharm;
- Bisoprolol C3;
- Bisoprolol Teva;
- Bisoprolol fumarat;
- Concor;
- Concor Cor;
- Korbiš;
- Kordinorm;
- Cordinorm Cor;
- Koronalno;
- Hipertenzija;
- Tyrese.
- Betalok;
- Betalok ZOK;
- Vasocordin;
- Corvitol 50 in Corvitol 100;
- Metozok;
- Metokard;
- Metocor Adipharm;
- Metolol;
- Metoprolol;
- Metoprolol Acry;
- Metoprolol Akrikhin;
- Metoprolol Zentiva;
- Metoprolol Organics;
- Metoprolol OBL;
- Metoprolol-ratiopharm;
- Metoprolol sukcinat;
- Metoprolol tartrat;
- Serdol;
- ;
- Egiloc Retard;
- Egilok C;
- Emzok.
- Bivotens;
- Binelol;
- Nebivator;
- Nebivolol;
- Nebivolol NANOLEK;
- Nebivolol Sandoz;
- Nebivolol Teva;
- Nebivolol Chaikapharma;
- Nebivolol STADA;
- Nebivolol hidroklorid;
- Nebikor Adipharm;
- Nebilan Lannacher;
- Ne-vozovnice;
- Nebilong
- Od nebes.
Neselektivni zaviralci beta (zaviralci beta-1,2).1. Bopindolol:
- Anaprilin;
- Vero-Anaprilin;
- Inderal;
- Inderal LA;
- Kršen;
- Propranobene;
- Propranolol;
- Propranolol Nycomed.
- Darob;
- SOTAHEXAL;
- Sotaleks;
- Sotalol;
- Sotalol Canon;
- Sotalol hidroklorid.
- Arutimol;
- Glaumol;
- Glautam;
- Kuzimolol;
- Niolol;
- Okamed;
- Okumol;
- Occupres E;
- Optimol;
- Oftan Timogel;
- Oftan Timolol;
- Oftensin;
- TIMOGEXAL;
- Timol;
- Timolol;
- Timolol AKOS;
- Timolol Betalek;
- Timolol Bufus;
- Timolol DIA;
- Timolol LENS;
- Timolol MEZ;
- Timolol pic;
- Timolol Teva;
- Timolol maleat;
- Thymollong;
- Timoptik;
- Timoptično skladišče.
Alfa-beta blokatorji (zdravila, ki izklopijo alfa in beta adrenergične receptorje)
1. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazol:
- Albetor;
- Albetor Long;
- Butilamin hidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazol;
- Prokodolol.
- Acridilol;
- Bagodilol;
- Vedicardol;
- Dilatrend;
- Carvedigamma;
- Karvedilol;
- Karvedilol Zentiva;
- Carvedilol Canon;
- Karvedilol Obolenskoe;
- Karvedilol Sandoz;
- Karvedilol teva;
- Karvedilol STADA;
- Karvedilol-OBL;
- Farmacevt karvedilol;
- Carvenal;
- Carvetrend;
- Carvidil;
- Cardivas;
- Coriol;
- Credex;
- Recardium;
- Tallton.
Seznam blokatorjev beta
Samo zdravnik lahko izbere pravo zdravilo. Predpiše odmerjanje in pogostost jemanja zdravila. Seznam znanih zaviralcev beta:
1. Selektivni zaviralci beta
Ta zdravila delujejo selektivno na receptorje srca in ožilja, zato se uporabljajo le v kardiologiji.
1.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti
Betacard, Velroin, Alprenolol
Betac, Xonef, Betapressin
Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor
Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor
Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium
Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez
1.2 Z interno simpatomimetično aktivnostjo
Ime aktivne snovi
Zdravilo, ki ga vsebuje
2. Neselektivni zaviralci beta
Ta zdravila nimajo selektivnega učinka, znižujejo arterijski in intraokularni tlak.
2.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti
Ime aktivne snovi
Zdravilo, ki ga vsebuje
Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol
2.2 Z interno simpatomimetično aktivnostjo
3. Beta-blokatorji z vazodilatacijskimi lastnostmi
Za reševanje težav z visokim krvnim tlakom se uporabljajo zaviralci adrenoreceptorjev z vazodilatacijskimi lastnostmi. Zožijo krvne žile in normalizirajo delovanje srca..
3.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti
3.2 Z interno simpatomimetično aktivnostjo
Beta-blokatorji - znana zdravila
4. BAB dolgotrajnega delovanja
Lipofilni zaviralci beta - zdravila z dolgotrajnim delovanjem delujejo dlje kot antihipertenzivni analogi, zato jih predpisujemo v nižjem odmerku in z zmanjšano pogostostjo. Sem spadajo metoprolol, ki ga vsebujejo tablete Egilok Retard, Corvitol, Emzok.
5. Ultra kratki učinki blokatorji
Kardioselektivni zaviralci beta - zdravila, ki imajo kratkoročno delovanje, imajo delovni čas do pol ure. Sem spadajo esmolol, ki ga vsebuje breviblok, Esmolol.
Razvrstitev zaviralcev beta
Glede na prevladujoč učinek na beta-1 in beta-2, adrenergične receptorje delimo na:
- kardioselektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaksolol, Nebivolol);
- kardioselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).
Beta-blokatorji so farmakokinetično razdeljeni v tri skupine, odvisno od njihove sposobnosti raztapljanja v lipidih ali vodi..
- Lipofilni blokatorji beta (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Pri peroralni uporabi se hitro in skoraj v celoti (70-90%) absorbira v želodcu in črevesju. Priprave te skupine dobro prodrejo v različna tkiva in organe, pa tudi skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado. Za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje so praviloma predpisani lipofilni zaviralci beta v majhnih odmerkih..
- Hidrofilni blokatorji beta (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev beta, se pri notranji uporabi absorbirajo le za 30-50%, presnavljajo v manjši meri v jetrih in imajo dolgo razpolovno dobo. Izlučuje se predvsem skozi ledvice, v povezavi s katerimi hidrofilne beta blokatorje uporabljamo v majhnih odmerkih z nezadostno delovanje ledvic.
- Lipo- in hidrofilni blokatorji beta ali amfifilni blokatorji (Acebutolol, Bisoprolol, Betaksolol, Pindolol, Celiprolol) so topni v lipidih in vodi, po nanosu pa se 40-60% zdravila absorbira v notranjosti. Zasedajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi zaviralci beta in se enakomerno izločajo z ledvicami in jetri. Zdravila so predpisana bolnikom z zmerno ledvično in jetrno insuficienco..
Generacijska klasifikacija zaviralcev beta
- Kardioselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
- Kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
- Beta-blokatorji z lastnostmi zaviralcev receptorjev alfa-adrenergikov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) so zdravila, ki imajo lastne mehanizme hipotenzivnega učinka obeh skupin zaviralcev.
Kardioselektivni in ne-kardioselektivni zaviralci beta se delijo na zdravila z notranjim simpatomimetičnim delovanjem in brez njega.
- Kardioselektivni zaviralci beta brez notranjega simpatomimetičnega delovanja (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) skupaj s antihipertenzivnim delovanjem zmanjšujejo srčni utrip, dajejo antiaritmični učinek, ne povzročajo bronhospazma.
- Kardioselektivni beta blokatorji z notranjim simpatomimetičnim delovanjem (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v manjši meri zmanjšajo srčni utrip, zavirajo avtomatizem sinusnega vozla in atrioventrikularno prevodnost, dajejo pomemben antianginalni in antiaritmični učinek v primeru sinusne tahikardije, majhne in supraventrikularne, male in supventrikularne -2 adrenergičnih receptorjev bronhijev pljučnih žil.
- Nekardioselektivni zaviralci beta brez notranjega simpatomimetičnega delovanja (Propranolol, Nadolol, Timolol) imajo največji antianginalni učinek, zato jih pogosto predpisujejo bolnikom s sočasno angino pektoris.
- Nekardioselektivni zaviralci beta z notranjim simpatomimetičnim delovanjem (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) ne samo blokirajo, temveč tudi delno stimulirajo receptorje za beta adrenergiko. Zdravila te skupine v manjši meri zmanjšujejo srčni utrip, upočasnjujejo atrijsko-ventrikularno prevodnost in zmanjšujejo kontraktilnost miokarda. Lahko jih predpišemo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago stopnjo motnje prevodnosti, srčnim popuščanjem, redkejšim pulzom.
Navodila za uporabo
Struktura
Kot aktivna sestavina takšnih pripravkov se običajno uporabljajo atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol itd..
Pomožne snovi so lahko različne in so odvisne od proizvajalca in oblike sproščanja zdravila. Uporabljamo lahko škrob, magnezijev stearat, kalcijev hidrogenfosfat, barvila itd..
Mehanizem delovanja
Ta zdravila imajo lahko različne mehanizme. Razlika je v uporabljeni aktivni sestavini..
Glavna vloga zaviralcev beta je preprečevanje kardiotoksičnih učinkov kateholaminov.
Pomembni so tudi naslednji mehanizmi:
- Antihipertenzivni učinek. Povezana je z zaustavitvijo tvorbe renina in proizvodnjo angiotenzina II. Posledično je mogoče sprostiti norepinefrin in zmanjšati centralno vazomotorno aktivnost..
- Anti-ishemični učinek. Zmanjšanje srčnega utripa zmanjša potrebo po kisiku.
- Antiaritmično delovanje. Zaradi neposrednega elektrofiziološkega učinka na srce je mogoče zmanjšati simpatične učinke in miokardno ishemijo. Tudi s pomočjo takšnih snovi je mogoče preprečiti hipokalemijo, ki jo povzročajo kateholamini..
Nekatera zdravila imajo lahko antioksidativne lastnosti, zavirajo širjenje žilnih gladkih mišičnih celic..
Indikacije za uporabo
Takšna zdravila so običajno predpisana za:
- ishemija;
- aritmije;
- hipertenzija
- odpoved srca;
- QT intervalni sindrom.
V določenih situacijah se takšna zdravila lahko uporabljajo tudi v primeru migren, avtonomnih kriz, odtegnitvenih simptomov, hipertrofične kardiomiopatije.
Način uporabe
Preden vzamete zdravilo, se prepričajte, da obvestite zdravnika, če ste noseči. Ni pomembno vprašanje dejstva načrtovanja nosečnosti..
Prav tako se mora specialist zavedati prisotnosti takšnih patologij, kot so aritmija, emfizem, astma, bradikardija.
Beta blokatorji se jemljejo s hrano ali takoj po njej. Zahvaljujoč temu je mogoče zmanjšati verjetne stranske učinke. Trajanje in pogostost jemanja zdravila mora določiti izključno specialist.
Med uporabo je včasih potrebno spremljati pulz. Če ste ugotovili, da je njegova pogostost pod zahtevanim kazalnikom, morate nemudoma obvestiti zdravnika.
Prav tako je zelo pomembno, da ga redno opazuje specialist, ki bo sposoben oceniti učinkovitost predpisanega zdravljenja in njegove stranske učinke..
Močan glavobol v templjih je lahko simptom najrazličnejših bolezni, zato ne smete odložiti obiska zdravnika.
Kakšne so posledice perinatalne encefalopatije, kako se ji izogniti in zakaj se razvije, bo članek povedal.
Tumor hipofize je redka in najpogosteje benigna neoplazma. Kako je videti na fotografiji, si lahko ogledate s klikom na povezavo.
Stranski učinki
Zdravila imajo kar nekaj stranskih učinkov:
- Stalna utrujenost.
- Zmanjšanje srčnega utripa.
- Poslabšanje astme.
- Srčni blok.
- Težave s fizičnimi napori.
- Toksični učinki.
- Zmanjšanje holesterola LDL.
- Zmanjšanje krvnega sladkorja.
- Grožnja povečanega pritiska po odvzemu droge.
- Srčni napadi.
Obstajajo pogoji, v katerih je jemanje takšnih zdravil precej nevarno:
- diabetes;
- depresija;
- obstruktivna pljučna patologija;
- motnje perifernih arterij;
- dislipidemija;
- disfunkcija sinusnega vozla brez simptomov.
Kontraindikacije
Obstajajo tudi kontraindikacije za uporabo takšnih sredstev:
- Bronhialna astma.
- Individualna občutljivost.
- Atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje.
- Bradikardija.
- Kardiogeni šok.
- Sindrom šibkosti sinusnih vozlov.
- Patologija perifernih arterij.
- Nizek pritisk.
Interakcija z drugimi zdravili
Nekatera zdravila lahko medsebojno delujejo z zaviralci beta in povečajo njihov učinek..
Zdravniku morate povedati, če jemljete:
- Sredstva ARVI.
- Zdravilo za hipertenzijo.
- Zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni, vključno z insulinom.
- Zaviralci MAO.
Obrazec za sprostitev
Takšni pripravki so lahko v obliki tablet ali injekcij..
Pogoji skladiščenja
Ta zdravila je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega petindvajset stopinj. To morate storiti v temnem prostoru, izven dosega otrok.
Ne uporabljajte zdravil po poteku njihovega roka uporabnosti.
Kako jemati droge
Navodila za uporabo zdravil se razlikujejo glede na določeno zdravilo in zdravilno učinkovino v sestavi. V večini primerov so tablete ali kapsule samo za enkratno uporabo..
Pred začetkom zdravljenja natančno preberite celotna navodila, ugotovite dovoljeni enkratni odmerek in največjo dnevno koncentracijo. Tečaj zdravljenja v povprečju traja od 4 do 10 tednov. Zdravilo se začne jemati z zmanjšanim odmerkom, postopoma povečuje koncentracijo aktivne snovi v krvi.
V urologiji
Zdravila iz te farmakološke skupine so sposobna odpraviti simptomatske manifestacije vnetnih bolezni in se boriti proti vzroku bolezni. Patološka proliferacija celic moti proces uriniranja, druge bolezni se pogosto pojavljajo na ozadju prostatitisa ali hiperplazije.
Indikacije za zdravila v urološki praksi:
- nizka hitrost pri uriniranju;
- visok pritisk pri zaprtju sečnega kanala;
- odpiranje vratu mehurja.
Zdravila pomagajo odpraviti bolečino med uriniranjem, saj imajo zdravila vazodilatacijsko lastnost. Zdravila dajejo učinek le s podaljšanim zdravljenjem z zdravili.
Zdravila so predpisana za akutni ali kronični prostatitis, benigno hiperplazijo prostate. Terapevtski učinek je viden po 2 tednih neprekinjene uporabe. Opazimo zmanjšanje tonusa gladkih mišic, odtok urina se normalizira.
Zdravila, ki se uporabljajo v urologiji, njihov kratek opis:
- Terazosin. Indiciran za odpravljanje težav z uriniranjem. Pomaga sprostiti gladke mišice, kar zmanjša bolečino med odhodom na stranišče in pomaga povečati hitrost pretoka urina.
- Doksazosin. Eno najbolj priljubljenih in učinkovitih sredstev, ki pozitivno vpliva na funkcionalnost prostate. Terapija z zdravili pozitivno vpliva na vse urodinamike.
- Alfuzosin. Zmanjšuje pritisk v sečnici, predpisan je za lajšanje disurije. Zdravilo povzroči kumulativni učinek, delovanje aktivne snovi je mogoče opaziti po 1,5-2 tednih jemanja zdravila.
Režim zdravljenja in določeno zdravilo predpiše le obiskovalec. Trajanje terapije je odvisno od diagnoze in prisotnosti oteževalnih bolezni v bolnikovi anamnezi. Alfa-adrenergični zaviralci so najučinkovitejša zdravila za zdravljenje uroloških patologij.
V kardiologiji
V kardiološki praksi zdravila pomagajo tudi pri hipertenzivnem napadu. Pred predpisovanjem stalnega dajanja priporočamo testiranje. Tečaj je treba začeti z majhnimi odmerki zdravilne učinkovine.
Priporočila za uporabo pri hipertenziji:
- Postopno zvišanje odmerka. Tak ukrep je nujen, da se izognemo reakcijam posamezne nestrpnosti aktivne komponente in izberemo najprimernejše zdravilo za zdravljenje.
- Vzemite prvo tabletko. Po uporabi prvega terapevtskega odmerka bolniku priporočamo, da ostane negiben 2-3 ure, da opazuje reakcijo telesa. Preveliko odmerjanje je dovoljeno le z odobritvijo zdravnika.
- Nadzor sočasnih bolezni. S sladkorno boleznijo, aterosklerozo ali drugimi boleznimi morate spremljati raven sladkorja v krvi, srčni utrip.
Ne pozabite biti previdni. Če se uporablja nepravilno ali če je odmerek znatno presežen, se lahko pojavijo neželeni učinki.
V najslabših primerih lahko zdravila povzročijo možgansko kap ali infarkt miokarda.
Kardioselektivni beta-1 adrenoblokatorji 2. generacije
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1 namenoma delujejo na enake receptorje v srcu, zaradi česar so zdravila z ozkim poudarkom. Učinkovitost ne trpi, ravno nasprotno.
Na začetku velja za varnejše, čeprav jih nikakor ne morete vzeti sami. Še posebej v kombinacijah.
Metoprolol
V večji meri se uporablja za lajšanje akutnih stanj, povezanih z oslabljenim srčnim ritmom..
Učinkovito odpravlja različna odstopanja, ne le supraventrikularnega tipa. V nekaterih primerih se uporablja vzporedno z zdravilom Amiodaron, ki velja za glavno pri zdravljenju motenj srčnega utripa in spada v drugo skupino..
Ni primeren za trajno uporabo, saj ga je težko prenašati in izzove "stranske učinke".
Daje hiter želeni rezultat. Ugodni učinek se kaže po uri ali manj.
Biološka uporabnost je odvisna tudi od posameznih značilnosti telesa, trenutnih funkcionalnih lastnosti bolnikovega telesa.
Bisoprolol
Kardioselektivni beta blokator za sistematično dajanje. Za razliko od Metoprolola začne delovati po 12 urah, vendar učinek traja dlje.
Zdravilo je primerno za dolgotrajno uporabo, glavni rezultat je normalizacija ravni krvnega tlaka in srčnega utripa. Preprečevanje ponovitve aritmije.
Talinolol (Cordanum)
V osnovi se ne razlikuje od Metoprolola. Ima identična odčitka. Uporablja se kot del lajšanja akutnih stanj.
Seznam zaviralcev beta je nepopoln, predstavljena so le najpogostejša in najpogostejša imena zdravil. Obstaja veliko analogov in enakih zdravil..
Izbor "na očeh" skoraj nikoli ne prinese rezultatov, potrebna je temeljita diagnoza.
Toda tudi v tem primeru ni nobenega zagotovila, da bo zdravilo delovalo. Zato se močno priporoča kratkotrajna hospitalizacija za imenovanje kakovostnega tečaja zdravljenja..
Seznam zdravil za zaviranje alfa-adrenergike za hipertenzijo
Na katera zdravila, ki predstavljajo najbolj priljubljene zaviralce alfa in jih predpišejo zdravniki za hipertenzijo, najpogosteje posvečajo pozornosti specialisti?
- Alfuzosin. Zdravilo se je uveljavilo v shemah, ki vključujejo prostatitis v bolnikovi anamnezi ali prisotnost bolezni, kot je hipertrofija miokardnega tkiva.
- Klonidin. Močno antihipertenzivno zdravilo, ki kaplja OPSS. Upre proti zastrupitvi s somatovegetativnimi alkaloidi in odvzemom opija. Ima protibolečinski učinek na centralni živčni sistem.
- Dopegit. Kljub temu, da to zdravilo povzroča zaspanost, je njegova uporaba v akutni fazi skokov krvnega tlaka precej učinkovita in upravičena.
- Nicergolin. Optimalno je pri zdravljenju ne le GB, ampak tudi pri težavah s perifernim pretokom krvi. Od stranskih učinkov, značilnih za to zdravilo, je motnja spanja.
- PROROXANE Zdravijo visoke razlike v krvnem tlaku s sočasno arteriosklerozo.
- Fentolamin Izkazalo se je pri zdravljenju visokega krvnega tlaka, ki ga spremljajo patološki procesi, ki se pojavljajo v mehkih tkivih okončin. Verjetno najbolj priljubljen neselektivni zaviralec alfa. V zvezi s srcem gre za nootropno zdravilo. Odlično za zaustavitev hipertenzivnih kriz.
- Urapidil. Med uporabo potrebuje skrben nadzor, saj lahko izjemno močno zniža krvni tlak do mejnih vrednosti. Sočasna bolezen, ki pogosto določa izbiro tega zdravila, je impotenca: Urapidil pomaga obnoviti erektilno sposobnost.
- Johimbine. Podobno kot prejšnja droga. Ima neželene učinke v obliki motenj uriniranja pri moških.
- Prazosin. Nanaša se na selektivne blokatorje. Odlikuje ga možnost uporabe pri srčnem popuščanju v ustaljeni obliki. Nedvomna prednost je, da ima zdravilo izrazito sposobnost zniževanja slabega holesterola.
- Doksazosin. Ima sposobnost dolgotrajnega delovanja. Pomembno je, da zdravilo znižuje krvni tlak bolnika, ne le v mirovanju, temveč tudi med telesno aktivnostjo. Koncentracija norepinefrina to zdravilo pušča nespremenjeno. Adrenalin, serotonin in dopamin so praktično nespremenjeni. V zvezi s tvorjenimi elementi krvi ima izrazito sposobnost opravljanja proti agregacijske funkcije.
Na kratko, v klinični praksi se najpogosteje uporabljajo zdravila za visok krvni tlak, ki so zaviralci alfa.
Beta blokatorji
Spomnimo, da se zaviralci beta že dolgo uspešno uporabljajo v klinični terapiji pri zdravljenju hipertenzije. Imajo antihipertenzivni učinek, ki ni slabši od tako znanih razredov hipotenzivnih zdravil, kot so zaviralci ACE, diuretiki, kalcijevi antagonisti ali antagonisti receptorjev angioteginzin-II..
Z njihovim videzom so rešili številne klasične terapevtske težave pri zdravljenju krvnega tlaka. Te naloge so:
- Stabilizacija tlaka v fiziološki normi;
- Obvladovanje tveganja v zvezi s smrtnostjo;
- Zaščita ciljnih organov;
- Zdravljenje sočasnih in z njimi povezanih zdravstvenih motenj.
β-blokatorje predstavljajo tri glavne generacije.
Prva vključuje neselektivna zdravila, ki nimajo dolgega obdobja izpostavljenosti, vendar imajo tudi številne neželene stranske učinke.
Rezultati zdravljenja s temi zdravili za bolezni, kot so:
Tu so beta zaviralci, ki sestavljajo seznam pogosto uporabljenih zdravil za hipertenzijo:
- Anaprilin. Neselektivno. Sposobnost krčenja žil. Včasih njegova uporaba vodi do impotence. Vendar pa ima to zdravilo izrazite antiaritmične lastnosti..
- Propranolol. Ustanovitelj skupine neselektivnih zaviralcev adrenergikov in glavna aktivna sestavina zdravil prve generacije takih zdravil. Z delovanjem na miokard znatno zmanjša količino srčnega izpuščaja. Poleg zniževalnega učinka povečuje kombinirani učinek tireostatikov, ki se uporabljajo z njim (Merkazolil, kalijev perklorat in podobno). Normalizira srčni ritem v primeru, ko ima bolnik v preteklosti sinusno tahikardijo. Poveča tonus bronhijev.
- Timolol Ta neselektivni blokator v odnosu do srca ima izrazito sposobnost zdravljenja glavkoma..
Pojav druge generacije zaviralcev adrenergičnih receptorjev (selektivni) je zdravnikom omogočil, da rešijo veliko širši spekter težav. Prognoza za zdravljenje hipertenzije z uporabo takšnih zdravil ni bila nič manj pozitivna kot pri zdravljenju z zaviralci ACE ali kalcijevih antagonistov.
To drugo generacijo predstavljajo:
- Atenolol Zdravilo se primerja s podobnimi snovmi po dejstvu, da Atenolol zaradi svoje šibke sposobnosti prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado ne povzroča zaspanosti. Nekoliko slabše kot drugi zaviralci beta preprečuje srčni napad. Uspešno preprečuje motnje srčnega ritma.
- Metoprolol. Klasika žanra. Terapevtski učinek jemanja tega zdravila na telo je pomemben približno 8 ur.
- Concor. To je verjetno eden najbolj priljubljenih zaviralcev beta. Zelo učinkovit, tudi pri zdravljenju sočasnega srčnega popuščanja.
Tretjo generacijo zaviralcev beta, ki imajo ne le izrazito selektivnost, ampak tudi dodatne vazodilatacijske funkcije, predstavljajo taka zdravila:
- Karvedilol. Na začetni stopnji zdravljenja zaradi ozkega odvajanja krvnega tlaka, pogosteje kot analogi, vodi do vrtoglavice in podobnih stranskih učinkov.
- Bisogamma Ne pozabite, da je treba to zdravilo ukiniti najpozneje dva dni pred uvedbo splošne anestezije.
Ne pozabite, da ima vsak selektivni zaviralec veliko stranskih učinkov. Primerjati je treba nelagodje od njihovih manifestacij, tveganja možnega razvoja patologij in koristi za telo, ki jih prinaša jemanje takšnih zdravil.
Zaradi široke razširjenosti bolezni, kot je diabetes mellitus, bo marsikoga zanimalo, kako različne generacije zaviralcev beta vplivajo na občutljivost tkiv na inzulin. Zaviralci vazodilatatorjev nekoliko izboljšajo to značilnost telesa, vendar neselektivni adrenoblokatorji zmanjšajo to lastnost tkiv.
Indikacije za uporabo in opozorila
Podrobna primerjalna značilnost zaviralcev beta je razumljiva le kardiologom ozkega profila. Na podlagi tega, upoštevajoč dejanske rezultate doseženih kazalcev zniževanja krvnega tlaka in izboljšanja (poslabšanja) počutja določenega bolnika, izberemo posamezne odmerke in po možnosti kombinirane oblike zaviralcev beta z drugimi zdravili za pritisk. Morate biti potrpežljivi, saj lahko to traja precej časa, včasih tudi približno leto..
Praviloma ena tableta BAB velja 24 ur, vendar obstaja zdravilo z ultra kratkim delovanjem
Na splošno lahko zdravila, ki zavirajo β, predpišemo za:
- tahikardija, angina pektoris, primarna hipertenzija, stabilno srčno popuščanje kroničnega poteka, IHD, aritmije, miokardni infarkt, UI-QT sindrom, ventrikularna hipertrofija, protruzija mitralne zaklopke, anevrizma aorte, dedna morfova bolezen;
- sekundarna hipertenzija, ki jo povzročajo nosečnost, tirotoksikoza, poškodbe ledvic;
- zvišan krvni tlak pred načrtovanim in po operaciji;
- vegetovaskularne krize;
- glavkom
- vztrajne migrene;
- odvzem drog, alkohola ali drog.
Jemanje zdravila Karvedilol lahko povzroči stabilizacijo aterosklerotičnih plakov
Opomba. Pred kratkim so bili stroški nekaterih novih zaviralcev beta zelo visoki. Danes obstaja veliko sinonimov, analogov in generičnih izdelkov, ki po svoji učinkovitosti niso slabši od dobro znanih patentiranih zdravil BAB, njihova cena pa je precej dostopna tudi za revne upokojence.
Kontraindikacije
Absolutna prepoved je imenovanje katere koli vrste zaviralcev beta bolnikom z atrioventrikularnim blokom II-III stopnje.
Nanaša se na prisotnost:
- bronhialna astma;
- kronična obstrukcija pljuč;
- diabetična bolezen, ki jo spremljajo pogoste hipoglikemije.
Vendar je vredno pojasniti, da lahko bolniki s temi boleznimi pod nadzorom zdravnika in ob previdnosti pri iskanju in popravljanju varnega odmerka izberejo eno od številnih zdravil 2 ali 3 generacije.. Če obstaja zgodovina diabetične bolezni brez epizod hipoglikemije ali presnovnega sindroma, zdravniki niso prepovedani in celo priporočajo, da se takim bolnikom predpišejo karvedilol, Bisoprolol, Nebivolol in metoprolol sukcinat
Ne kršijo metabolizma ogljikovih hidratov, ne zmanjšujejo, temveč povečajo občutljivost na hormon inzulin in tudi ne zavirajo razgradnje maščob, ki povečajo telesno težo.
Če obstaja zgodovina diabetične bolezni brez epizod hipoglikemije ali presnovnega sindroma, zdravniki niso prepovedani in celo priporočajo, da se takim bolnikom predpišejo karvedilol, Bisoprolol, Nebivolol in metoprolol sukcinat. Ne kršijo metabolizma ogljikovih hidratov, ne zmanjšujejo, temveč povečajo občutljivost na hormon inzulin in tudi ne zavirajo razgradnje maščob, ki povečajo telesno težo.
Stranski učinki
Dokaj pogosto zaviralci beta povzročajo srbenje kože in poslabšanje kožnih bolezni
Vsako od zdravil BAB ima majhen seznam lastnih stranskih učinkov, ki so zanj edinstveni..
Pogosteje kot drugi med njimi so:
- razvoj splošne šibkosti;
- zmanjšana uspešnost;
- utrujenost;
- suh kašelj, napadi astme;
- hlajenje rok in nog;
- motnje blata;
- luskavica, povzročena z zdravili;
- nočne more.
Pomembno. Mnogi moški kategorično zavrnejo zdravljenje z zaviralci beta zaradi stranskega učinka, ki je možen pri jemanju zdravil prve generacije - popolna ali delna impotenca (erektilna disfunkcija). Upoštevajte, da zdravila nove, druge in tretje generacije pomagajo prevzeti krvni tlak in hkrati omogočajo ohranjanje potenciale
Upoštevajte, da zdravila nove, druge in tretje generacije pomagajo prevzeti krvni tlak in hkrati omogočajo ohranjanje potenciale.