Antikoagulanti in njihova uporaba v medicini

Antikoagulanti so antikoagulanti, ki preprečujejo nastajanje krvnih strdkov v krvnem obtoku. Vzdrževajo kri v tekočem stanju in zagotavljajo njeno pretočnost z žilno celovitostjo. Delimo jih na naravne antikoagulante in sintetične. Prvi se proizvajajo v telesu, slednji se proizvajajo umetno in se v medicini uporabljajo kot zdravila.

Naravni

Lahko so fiziološke in patološke. Fiziološki antikoagulanti so običajno prisotni v plazmi. Patološki se pojavijo v krvi z nekaterimi boleznimi.

Fiziološke antikoagulante delimo na primarne in sekundarne. Primarne telo sintetizira neodvisno in so stalno v krvi. Sekundarni nastanejo med cepitvijo koagulacijskih faktorjev med tvorbo fibrina in njegovim raztapljanjem.

Primarni naravni antikoagulanti

Običajno jih delimo v skupine:

1. Antitromboplastini.
2. Antitrombin.
3. Zaviralci samo sestavljanja fibrina.

Z znižanjem ravni primarnih fizioloških antikoagulantov v krvi obstaja tveganje za trombozo.

Ta skupina snovi vključuje:

• Heparin. Je polisaharid, sintetiziran v mastocitih. Pomembne količine najdemo v pljučih in jetrih. V velikih odmerkih moti proces strjevanja krvi v vseh fazah, zavira številne trombocitne funkcije.
• Antitrombin III. Sintetizira se v jetrih, nanaša se na alfa-glikoproteine. Zmanjša aktivnost trombina in nekaterih aktiviranih faktorjev strjevanja, vendar ne vpliva na neaktivne dejavnike. Antikoagulantna plazemska aktivnost 75% zagotavlja antitrombin III.
• Beljakovine C. Sintetizirajo ga celice jetrnega parenhima in je v krvi neaktiven. Aktivnost trombina je zmanjšana.
• Protein S. Sintetizirajo ga endotelne celice in jetrni parenhim (hepatociti), odvisno od vitamina K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antitromboplastini.
• Kontaktni zaviralec.
• Lipidni inhibitor.
• Zaviralec komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Kot smo že omenili, nastanejo v procesu koagulacije krvi in ​​raztapljanja fibrinskih strdkov med razpadom nekaterih faktorjev strjevanja, ki zaradi razgradnje izgubijo koagulacijske lastnosti in pridobijo antikoagulacijo. Tej vključujejo:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Meta faktorji XIa in Va.
• Febrinopeptidi.
• Auto-II antikoagulant.
• Antitromboplastini.
• PDF - produkti, ki nastanejo med cepitvijo (razgradnjo) fibrina pod delovanjem plazmina.

Patološki antikoagulanti

Pri nekaterih boleznih se lahko v krvi tvorijo in kopičijo specifična protitelesa, ki motijo ​​strjevanje krvi. Nastanejo lahko proti katerim koli koagulacijskim faktorjem, najpogosteje pa nastanejo inhibitorji faktorjev VIII in IX. Pri nekaterih avtoimunskih boleznih se v krvi pojavijo patološki proteini, ki imajo antitrombinsko delovanje ali zavirajo koagulacijske faktorje II, V, Xa.

Antikoagulacijski pripravki

Umetni antikoagulanti, ki so jih razvili veliko, so nepogrešljiva zdravila v sodobni medicini.

Indikacije za uporabo

Indikacije za jemanje peroralnih antikoagulantov so:

• miokardni infarkt;
• pljučni infarkt;
• odpoved srca;
• tromboflebitis žil na nogah;
• tromboza žil in arterij;
• flebeurizma;
• trombotične in embolične kapi;
• embolične vaskularne lezije;
• kronična anevrizma;
• aritmije;
• umetne srčne zaklopke;
• preprečevanje ateroskleroze žil možganov, srca, perifernih arterij;
• mitralne srčne napake;
• tromboembolija po porodu;
• preprečevanje tromboze po operaciji.

Razvrstitev antikoagulantov

Zdravila iz te skupine so razdeljena na neposredna in posredna, odvisno od hitrosti in mehanizma delovanja, pa tudi od trajanja učinka. Neposredno neposredno vplivajo na dejavnike strjevanja krvi in ​​zavirajo njihovo aktivnost. Posredno delujejo posredno: upočasnjujejo sintezo dejavnikov v jetrih. Na voljo v tabletah, v injekcijskih raztopinah, v obliki mazila.

Neposredna

Zdravila te skupine neposredno delujejo na koagulacijske dejavnike, zato jih imenujemo hitro delujoča zdravila. Preprečujejo nastanek fibrinskih filamentov, preprečujejo nastanek krvnih strdkov in ustavijo rast obstoječih. Razdeljeni so v več skupin:

• heparini;
• hirudin;
• heparin z nizko molekulsko maso;
• natrijev hidrocitrat;
• danaparoid, lepirudin.

Heparin
To je najbolj znan in najpogostejši antikoagulant z neposrednim delovanjem. Daje se intravensko, pod kožo in intramuskularno, uporablja pa se tudi kot lokalno zdravilo v obliki mazila. Zdravila heparina vključujejo:

• Nadroparin;
• Adreparin;
• Parnaparin;
• Tinzaparin;
• Dalteparin;
• Reviparin;
• Enoxaparin.

Lokalni heparini so značilni po majhni prepustnosti tkiva in premalo visoki učinkovitosti. Uporabljajo se za zdravljenje krčnih žil na nogah, hemoroidov in modric. Naslednja zdravila s heparinom so najbolj znana in pogosto uporabljena:

• Lyoton gel;
• Heparinsko mazilo;
• Gel brez tromb;
• Venolife;
• Hepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Heparini za intravensko in subkutano dajanje so velika skupina zdravil, ki jih med zdravljenjem izberemo posamično in jih medsebojno ne nadomestimo, saj po delovanju niso enakovredna. Aktivnost teh zdravil doseže svoj maksimum po približno treh urah, delovanje pa traja en dan. Ti heparini zmanjšujejo aktivnost tkivnih in plazemskih dejavnikov, blokirajo trombin, preprečujejo nastanek fibrinskih filamentov in preprečujejo oprijem trombocitov..

Za zdravljenje globoke venske tromboze se običajno predpisujejo srčni infarkt, pljučna embolija, angina pektoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Da bi preprečili tromboembolijo in trombozo, sta predpisana Heparin in Reviparin..

Natrijev hidrocitrat
Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Za preprečevanje strjevanja krvi se doda v epruvete. Uporablja se pri ohranjanju krvi in ​​komponent.

Posredno

Zmanjšajo proizvodnjo nekaterih koagulacijskih faktorjev v jetrih (VIII, IX, X, protrombin), upočasnijo tvorbo beljakovin S in C ter blokirajo proizvodnjo vitamina K.

Tej vključujejo:

1. Derivati ​​Indan -1,3-dion. Predstavnik - Fenilin. To peroralno antikoagulant je na voljo v obliki tablet. Njeno delovanje se začne 8 ur po uporabi, doseže največjo učinkovitost v enem dnevu. Med sprejemom je potrebno nadzorovati protrombinski indeks in preveriti urin na prisotnost krvi v njem.
2. Kumarin. V naravnem okolju najdemo kumarin v rastlinah (bizon, sladka detelja) v obliki sladkorjev. Prvič so za zdravljenje tromboze uporabili derivat dikumarina, ki so ga izolirali iz deteljice v 20-ih letih 20. stoletja..

Posredni antikoagulanti vključujejo naslednja zdravila:

Varfarina ne smemo piti pri določenih boleznih ledvic in jeter, trombocitopeniji, akutni krvavitvi in ​​nagnjenosti k krvavitvam med nosečnostjo, s pomanjkanjem laktaze, prirojenim pomanjkanjem beljakovin C in S, DIC, če je absorpcija galaktoze in glukoze motena.

Neželeni učinki vključujejo bolečine v trebuhu, bruhanje, drisko, slabost, krvavitve, urolitiazo, nefritis, alopecijo in alergije. Pojavijo se lahko kožni izpuščaji, srbenje, ekcemi, vaskulitis..

Glavna pomanjkljivost zdravila Warfarin je visoko tveganje za krvavitve (prebavila, nosne in druge).

Peroralni antikoagulanti naslednje generacije (PLA)

Sodobni antikoagulanti so nepogrešljivi pri zdravljenju številnih bolezni, kot so srčni infarkti, tromboza, aritmije, ishemija in številne druge. Žal imajo zdravila, ki so se izkazala za učinkovita, številne stranske učinke. Toda razvoj ne preneha in na farmacevtskem trgu se občasno pojavljajo novi peroralni antikoagulanti. PLA imajo tako prednosti kot slabosti. Znanstveniki iščejo univerzalna zdravila, ki jih lahko sprejmejo za različne bolezni. Zdravila se razvijajo za otroke, pa tudi za bolnike, za katere so trenutno kontraindicirana.

Nove antikoagulante imajo naslednje prednosti:

• ko jih vzamemo, se tveganje za krvavitev zmanjša;
• učinek zdravila se pojavi v 2 urah in hitro preneha;
• droge lahko jemljejo bolniki, za katere je varfarin kontraindiciran;
• zmanjšal se je vpliv drugih izdelkov in hrane;
• inhibicija trombina in s trombinom povezanih faktorjev je reverzibilna.

Slabosti imajo tudi nova zdravila:

• veliko testov za vsako orodje;
• morate redno piti, medtem ko lahko jemanje starih zdravil zaradi dolgoročnega učinka preskočite;
• nestrpnost nekaterih bolnikov, ki pri jemanju starih tablet niso imeli stranskih učinkov;
• nevarnost krvavitve v prebavnem traktu.

Kar zadeva posredne antikoagulante, se še niso radikalno razlikovali od Warfarina, Dikumarina, Sinkumarja.

Nova zdravila Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran so lahko alternativa za atrijsko fibrilacijo. Njihova glavna prednost je, da med njihovim vnosom ni treba nenehno dajati krvi in ​​ne posegajo v druga zdravila. Hkrati so ta zdravila tudi učinkovita in lahko preprečijo možgansko kap z aritmijami. Kar zadeva nevarnost krvavitve, je bodisi enaka bodisi manjša.

Kaj morate vedeti

Bolniki, ki jim predpišejo peroralne antikoagulante, morajo vedeti, da imajo veliko število kontraindikacij in neželenih učinkov. Pri jemanju teh zdravil morate upoštevati dieto in opraviti dodatne krvne preiskave. Pomembno je izračunati dnevni odmerek vitamina K, saj antikoagulanti motijo ​​njegovo presnovo; redno spremljajte tak laboratorijski indikator, kot je INR (ali IPT). Pacient mora poznati prve simptome notranje krvavitve, da pravočasno poišče pomoč in spremeni zdravilo.

Sredstva proti trombocitom

Zdravila te skupine prispevajo tudi k redčenju krvi in ​​preprečujejo nastajanje krvnih strdkov, vendar je njihov mehanizem delovanja drugačen. Dezagregacije zmanjšajo koagulacijo krvi zaradi sposobnosti zaviranja adhezije trombocitov. Predpisani so za povečanje delovanja antikoagulantov. Poleg tega imajo antispazmodični in vazodilatacijski učinek. Najbolj priljubljena sredstva proti trombocitom:

• Aspirin je najbolj znan v tej skupini. Velja za zelo učinkovito sredstvo za širjenje krvnih žil, redčenje krvi in ​​preprečevanje nastanka krvnih strdkov..
• Tirofiban - preprečuje oprijem trombocitov.
• Tiklopidin - indiciran za srčno ishemijo, srčni napad, za preprečevanje tromboze.
• Dipiridamol je vazodilatator.
• Eptifibatitis - blokira oprijem trombocitov.

Nova generacija zdravil vključuje zdravilo Brilint z zdravilno učinkovino ticagrelor. Je reverzibilni antagonist receptorjev P2U..

Naravna redčila krvi

Za preprečevanje tromboze trave s krvnim redčenjem se uporabljajo privrženci zdravljenja z alternativnimi metodami. Seznam takšnih rastlin je precej dolg:

• konjski kostanj;
• lubje vrbe;
• murva;
• detelja;
• pelin;
• meadowsweet meadowsweet:
• Rdeča detelja;
• koren sladice;
• potonike izmikanje;
• radič in drugi.

Pred zdravljenjem z zelišči je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom: niso vse rastline lahko koristne.

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila za zdravljenje srčno-žilnih patologij. Ne morete jih vzeti sami. Imajo veliko kontraindikacij in stranskih učinkov, nenadzorovan vnos teh zdravil pa lahko privede do krvavitev, vključno s skrito krvavitvijo. Predpišite jih in določite odmerek mora biti zdravnik, ki bo sposoben upoštevati vse značilnosti poteka bolezni in možna tveganja. Med zdravljenjem je potreben reden laboratorijski nadzor..

Pomembno je, da antikoagulansov in antibakterijskih sredstev ne zamenjate s trombolitičnimi zdravili. Glavna razlika je v tem, da prvi ne more uničiti krvnega strdka, ampak le prepreči ali upočasni njegov razvoj. Trombolitiki so intravaskularna zdravila, ki raztapljajo krvne strdke.

Antikoagulanti: Seznam zdravil

Antikoagulanti so zdravila, ki so usmerjena v zatiranje aktivnosti krvnega sistema, ki je odgovorna za njegovo koagulabilnost. Antikoagulanti prispevajo k dejstvu, da se fibrin proizvaja v majhnih količinah in s tem prepreči nastanek krvnih strdkov. Antikoagulanti zavirajo koagulacijo krvi in ​​spreminjajo njeno viskoznost.

Zdravila, povezana z antikoagulanti, so predpisana tako v terapevtske kot tudi profilaktične namene. Na voljo so v obliki tablet, mazil in raztopin za intravensko in intramuskularno aplikacijo. Zdravnik predpiše antikoagulante, pri čemer izbere odmerek, potreben pacientu. Če terapevtska shema ni pravilno sestavljena, potem lahko resno škoduje telesu. Posledice so zelo resne, celo smrtne..

Srčno-žilne bolezni so na prvem mestu med patološkimi vzroki, ki vodijo v smrt med človeško populacijo. Pogosto krvni strdki vodijo v smrt osebe, ki trpi zaradi srčne patologije. Skoraj vsaka druga oseba med obdukcijo pokaže krvni strdek v posodah. Poleg tega lahko pljučna embolija in venska tromboza privede do resnih zdravstvenih zapletov in do onemoglosti ljudi. Zato po tem, ko oseba odkrije eno ali drugo patologijo srčno-žilnega sistema, zdravniki bolnikom predpišejo antikoagulante. Če pravočasno začnete z zdravljenjem, boste lahko preprečili nastanek trombotičnih mas v posodah, njihovo blokado in druge resne zaplete bolezni.

Naravni antikoagulant, ki ga mnogi poznajo, je hirudin. Ta snov je vsebovana v slini pijavk. Velja 2 uri. Sodobna farmakologija ponuja pacientom sintetične antikoagulante, od katerih trenutno obstaja več kot 100 izdelkov. Tako širok izbor zdravil vam omogoča, da v vsakem primeru izberete najučinkovitejša in najučinkovitejša zdravila..

Najpogosteje antikoagulanti ne vplivajo na sam krvni strdek, temveč na krvni koagulacijski sistem in znižajo njegovo aktivnost, kar vam omogoča, da zavirate plazemske dejavnike krvi, zaradi katerih se strdi, in tudi prepreči nastajanje trombina. Brez tega encima fibrinski filamenti, ki sestavljajo krvni strdek, ne morejo rasti. Tako je mogoče upočasniti proces tvorbe trombov..

Kako delujejo antikoagulanti??

Glede na mehanizem delovanja antikoagulante delimo na neposredne in posredne:

Neposredni antikoagulanti zmanjšujejo aktivnost samega trombina, deaktivacijo protrombina in s tem zavirajo tvorbo krvnih strdkov. Vendar pa je njihov vnos povezan s tveganjem za nastanek notranje krvavitve, zato je treba nadzorovati parametre sistema za koagulacijo krvi. Neposredni antikoagulanti se dobro absorbirajo v črevesju, preko krvi pridejo v jetra, se širijo po telesu, nato pa jih izločajo ledvice.

Posredni antikoagulanti vplivajo na encime, ki so odgovorni za procese strjevanja krvi. Popolnoma izločajo trombin, vendar ne zavirajo njegovega delovanja. Prav tako ta zdravila izboljšujejo miokard, prispevajo k sprostitvi gladkih mišic, omogočajo odstranjevanje urata in odvečnega holesterola iz telesa. V povezavi s takšnimi terapevtskimi učinki so indirektni antikoagulanti predpisani ne le za zdravljenje tromboze, temveč tudi za njihovo preprečevanje. Ta zdravila so indicirana za peroralno dajanje. Z ostro zavrnitvijo njihove uporabe opazimo povečanje ravni trombina, kar izzove trombozo.

Obstajajo tudi zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi, vendar delujejo nekoliko drugače. Ta zdravila vključujejo acetilsalicilno kislino itd..

Neposredni antikoagulanti

Heparin. To zdravilo je najpogostejši antikoagulant z neposrednim delovanjem. Nič manj priljubljena so zdravila na njegovi osnovi. Heparin ne dovoljuje, da se trombociti držijo skupaj, poveča pretok krvi v ledvicah in srčni mišici. Vendar pa ne smemo izključiti možnosti nastanka krvnih strdkov med dajanjem heparina, saj ta deluje s plazemskimi proteini in makrofagi.

Jemanje zdravila lahko zniža krvni tlak, ima anti-sklerotični učinek, poveča prepustnost žilne stene in preprečuje, da celice gladkih mišic izvajajo proliferativne procese. Heparin ima tudi depresiven učinek na imunski sistem, povečuje diurezo in razvoj osteoporoze. Ta snov je bila najprej pridobljena iz jeter, kar izhaja iz njenega imena..

Če se zdravilo uporablja za preprečevanje tromboze, potem ga dajemo subkutano. V nujnih primerih se heparin daje intravensko. Uporabite lahko tudi gele in mazila, ki vsebujejo heparin. Imajo antitrombotični učinek, prispevajo k zmanjšanju vnetne reakcije. Na kožo se nanese s tanko plastjo, nežno drgne.

Mazilo Lyoton, Hepatrombin, Heparin - to so tri glavna zdravila, ki se uporabljajo za lokalno zdravljenje tromboze in tromboflebitisa.

Med uporabo zdravil, ki temeljijo na heparinu, pa je treba upoštevati, da se tveganje za krvavitev poveča, ker zavira proces tromboze in poveča se prepustnost žilne stene.

Heparini z nizko molekulsko maso Za zdravila, ki jih imenujemo heparini z nizko molekulsko maso, je značilna visoka biološka uporabnost in zadostno delovanje proti krvnim strdkom. Trajajo dlje kot običajni heparini, tveganje za krvavitev pa je manjše.

Heparini z nizko molekulsko maso se hitro absorbirajo in shranijo v krvi dlje časa. Motijo ​​proizvodnjo trombina, vendar vaskularne stene ne naredijo prepustne. Uporaba zdravil te skupine omogoča izboljšanje pretočnosti krvi, povečanje dotoka krvi v notranje organe in normalizacijo njihovega delovanja.

Uporaba heparinov z nizko molekulsko maso ni povezana z velikim tveganjem zapletov, zato iz običajne medicinske prakse izpodrinejo običajni heparin. Zdravila se injicirajo pod kožo v stransko površino trebušne stene..

Predstavniki heparinov z nizko molekulsko maso so:

Fragmin. Zdravilo je na voljo v obliki raztopine, ki šibko vpliva na primarne procese hemostaze in adhezije trombocitov. Zdravilo se daje samo intravensko, intramuskularna uporaba je prepovedana. Pacientom je predpisan v zgodnjem pooperativnem obdobju, pod pogojem, da obstaja tveganje za nastanek krvavitve ali če pride do izrazitih trombocitnih motenj.

Klivarin. To je zdravilo, ki je neposreden antikoagulant. Ne dopušča strjevanja krvi in ​​s tem prepreči razvoj tromboembolije.

Clexane. To zdravilo preprečuje nastanek krvnih strdkov, pomaga pa tudi lajšanje vnetne reakcije. Ne kombinira se z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo..

Fraksiparin. To zdravilo preprečuje strjevanje krvi in ​​spodbuja resorpcijo krvnih strdkov. Po njegovi uvedbi se na mestu injiciranja tvorijo modrice in vozliči. Po nekaj dneh se raztopijo sami. Če je bolnik v začetni fazi zdravljenja prejel prevelik odmerek, potem lahko to izzove razvoj krvavitve in trombocitopenijo, vendar se v prihodnosti ti neželeni učinki odpravijo.

Vesel Douay F. To zdravilo ima naravno podlago, saj se pridobiva iz črevesne sluznice živali. Uporablja se za zmanjšanje ravni fibrinogena v krvi, za resorpcijo trombotičnih mas. Za profilaktične namene se uporablja, če obstaja tveganje za nastanek krvnih strdkov v venah in arterijah..

Priprave, povezane z nizko molekulskimi heparini, zahtevajo dosledno upoštevanje navodil. Njihovo neodvisno imenovanje in uporaba je nesprejemljivo.

Zaviralci trombina. Zaviralci trombina vključujejo zdravilo Hirudin. Vsebuje sestavino, ki je prisotna v slinici pijavke. Zdravilo začne delovati v krvi, kar neposredno zavira proizvodnjo trombina.

Obstajajo tudi zdravila, ki vsebujejo sintetični protein, podoben tistemu, ki je bil izoliran iz pijavke sline. Ta zdravila se imenujejo Girugen in Girulog. To so nova zdravila, ki imajo več prednosti pred heparini. Trajajo dlje, zato se znanstveniki danes ukvarjajo z ustvarjanjem teh zdravil v obliki tablet. V praksi se Girugen uporablja redko, saj ima zdravilo visoke stroške.

Lepirudin je zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje tromboze in tromboembolije. Zavira proizvodnjo trombina, nanaša se na neposredne antikoagulante. Zahvaljujoč uporabi zdravila Lepirudin je mogoče zmanjšati tveganje za nastanek miokardnega infarkta, pa tudi zavrniti kirurško posredovanje pri bolnikih z angino natezanja.

Neposredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti vključujejo zdravila, kot so:

Fenilin. To zdravilo se dobro absorbira in porazdeli v telesu, hitro prodre skozi vse histohematološke ovire in se koncentrira na pravem mestu. Fenilin velja za eno najučinkovitejših zdravil iz skupine posrednih antikoagulantov. Njegova uporaba omogoča izboljšanje reoloških lastnosti krvi, normalizacijo njene sposobnosti koagulacije. Zdravljenje, ki ga izvaja Fenilin, vam omogoča odpraviti krče, izboljšati splošno počutje bolnika. Vendar pa je zdravilo redko predpisano, saj je njegova uporaba povezana s tveganjem za nastanek številnih stranskih učinkov..

Neodicumarin. Ta droga moti nastanek krvnih strdkov. Terapevtski učinek se razvije, ko se zdravilo kopiči v telesu. Njegova uporaba omogoča zmanjšanje koagulabilnosti krvi, povečanje prepustnosti žilne stene. Zdravilo morate jemati strogo ob določenem času, ne da bi pri tem kršili režim odmerjanja.

Warfarin. To je najpogosteje uporabljen antikoagulant, ki preprečuje razvoj koagulacijskih faktorjev v jetrih in s tem preprečuje strjevanje trombocitov. Warfarin ima hiter zdravilni učinek. Ko bo zdravilo končano, se tudi njegovi stranski učinki hitro ustavijo.

Kadar so predpisani antikoagulanti?

Antikoagulanti so predpisani v naslednjih primerih:

Stroka na ozadju embolije ali zamašitve krvnih žil s trombotičnimi masami.

Antikoagulanti: glavna zdravila

Zapleti, ki jih povzroči vaskularna tromboza, so glavni vzrok smrti pri boleznih srca in ožilja. Zato je v sodobni kardiologiji velik pomen namenjen preprečevanju razvoja tromboze in embolije (zamašitve) krvnih žil. Koagulacija krvi v svoji najpreprostejši obliki je lahko predstavljena kot interakcija dveh sistemov: trombocitov (celice, ki so odgovorni za tvorbo krvnega strdka) in plazemskih beljakovin, faktorjev strjevanja, ki proizvajajo fibrin, raztopljen v krvni plazmi. Nastali tromb je sestavljen iz konglomerata trombocitov, zapletenih v fibrinske niti.

Da preprečimo nastanek krvnih strdkov, uporabljamo dve skupini zdravil: sredstva proti trombocitom in antikoagulante. Sredstva proti trombociti preprečujejo nastajanje strdkov trombocitov. Antikoagulanti blokirajo encimske reakcije, ki vodijo do tvorbe fibrina.

V našem članku bomo obravnavali glavne skupine antikoagulantov, indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo, neželene učinke.

Razvrstitev

Glede na točko uporabe ločimo antikoagulante neposrednega in posrednega delovanja. Antikoagulanti z neposrednim delovanjem zavirajo sintezo trombina, zavirajo tvorbo fibrina iz fibrinogena v krvi. Posredni antikoagulanti zavirajo tvorbo faktorjev strjevanja krvi v jetrih.

Neposredni koagulansi: heparin in njegovi derivati, neposredni zaviralci trombina, pa tudi selektivni zaviralci faktorja Xa (eden od dejavnikov koagulacije). Posredni antikoagulanti vključujejo antagoniste vitamina K.

1. Antagonisti vitamina K:
   • Fenindion (fenilin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocumarol (Sincumar).
2. Heparin in njegovi derivati:
   • Heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (fragmentin);
   • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (fraksiparin);
   • Parnaparin (fluxum);
   • Sulodeksid (angioflux, Wessel duet f);
   • Bemiparin (tsibor).
3. Neposredni inhibitorji trombina:
   • Bivalirudin (angioks);
   • Dabigatran Eteksilat (Pradax).
4. Selektivni zaviralci faktorja Xa:
   • Apiksaban (eliquis);
   • Fondaparinux (arikstra);
   • Rivaroksaban (Xarelto).

Antagonisti vitamina K

Posredni antikoagulanti so osnova za preprečevanje trombotičnih zapletov. Njihove oblike tablet se lahko jemljejo dlje časa ambulantno. Uporaba indirektnih antikoagulantov dokazano zmanjšuje pojavnost trombemboličnih zapletov (srčni infarkt, možganska kap) s atrijsko fibrilacijo in prisotnostjo umetne srčne zaklopke.

Fenilin se trenutno ne uporablja zaradi velikega tveganja neželenih učinkov. Sinkumar ima dolgo obdobje delovanja in se kopiči v telesu, zato se zaradi težav pri spremljanju terapije uporablja redko. Najpogostejše zdravilo proti antagonistu vitamina K je varfarin..

Varfarin se od drugih posrednih antikoagulantov razlikuje po njegovem zgodnjem učinku (10 do 12 ur po uporabi) in hitrem prenehanju neželenih učinkov ob zmanjšanju odmerka ali prenehanju uporabe zdravila.

Mehanizem delovanja je povezan z antagonizmom tega zdravila in vitaminom K. Vitamin K je vključen v sintezo nekaterih faktorjev strjevanja. Pod delovanjem varfarina se ta postopek moti..

Varfarin je predpisan za preprečevanje nastanka in rasti venskih krvnih strdkov. Uporablja se za dolgotrajno zdravljenje atrijske fibrilacije in v prisotnosti intrakardnega tromba. V teh pogojih se znatno poveča tveganje za srčni infarkt in možganske kapi, povezane z zamašitvijo krvnih žil s samostojnimi delci krvnega strdka. Uporaba varfarina pomaga preprečiti te resne zaplete. To zdravilo se pogosto uporablja po miokardnem infarktu, da se prepreči ponavljajoča se koronarna katastrofa..

Po protetičnih srčnih zaklopkah je potrebno varfarin vsaj nekaj let po operaciji. To je edini antikoagulant, ki se uporablja za preprečevanje nastanka krvnih strdkov na umetnih srčnih zaklopkah. Nenehno jemanje tega zdravila je potrebno za nekatere trombofilije, zlasti antifosfolipidni sindrom.

Varfarin je predpisan za dilatacijske in hipertrofične kardiomiopatije. Te bolezni spremlja razširitev votlin srca in / ali hipertrofija njegovih sten, kar ustvarja predpogoje za nastanek intrakardnih krvnih strdkov.

Pri zdravljenju z varfarinom je treba oceniti njegovo učinkovitost in varnost s spremljanjem INR - mednarodnega normaliziranega odnosa. Ta kazalnik se oceni vsakih 4 do 8 tednov ob sprejemu. Med zdravljenjem naj bo INR 2,0 - 3,0. Ohranjanje normalne vrednosti tega indikatorja je zelo pomembno za preprečevanje krvavitve na eni strani in povečano strjevanje krvi na drugi strani.

Nekatera živila in zelišča povečajo učinke varfarina in povečajo tveganje za krvavitev. To so brusnice, grenivke, česen, koren ingverja, ananas, kurkuma in drugi. Slabi antikoagulantni učinek snovi, ki jo vsebujejo listi zelja, brstični ohrovt, kitajsko zelje, pesa, peteršilj, špinača, zelena solata. Bolniki, ki jemljejo varfarin, se teh izdelkov ne morejo odreči, ampak jih redno jemljite v majhnih količinah, da preprečite močna nihanja zdravila v krvi.

Neželeni učinki vključujejo krvavitev, slabokrvnost, lokalno trombozo in hematome. Dejavnost živčnega sistema se lahko poslabša z razvojem utrujenosti, glavobola, motenj okusa. Včasih pride do slabosti in bruhanja, bolečine v trebuhu, driske, okvarjenega delovanja jeter. V nekaterih primerih je koža prizadeta, pojavijo se vijolično obarvanje prstov, parestezija, vaskulitis in hladnost okončin. Morda razvoj alergijske reakcije v obliki srbenja kože, urtikarije, angioedema.

Varfarin je kontraindiciran v nosečnosti. Ne sme biti predpisan za kakršna koli stanja, povezana z grožnjo krvavitve (travma, operativni posegi, ulcerozne lezije notranjih organov in kože). Ne uporabljajte ga pri anevrizmi, perikarditisu, infekcijskem endokarditisu, hudi hipertenziji. Kontraindikacija je nemožnost ustreznega laboratorijskega nadzora zaradi nedostopnosti laboratorija ali osebnosti pacienta (alkoholizem, neorganiziranost, senilne psihoze itd.).

Heparin

Eden glavnih dejavnikov, ki preprečuje koagulacijo krvi, je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin se nanj veže v krvi in ​​večkrat poveča aktivnost njegovih molekul. Kot rezultat, se reakcije, usmerjene v tvorbo krvnih strdkov v krvnih žilah, zatirajo..

Heparin se uporablja že več kot 30 let. Pred tem so ga dajali subkutano. Zdaj se verjame, da je treba nefrakcionirani heparin dajati intravensko, kar olajša spremljanje varnosti in učinkovitosti terapije. Za subkutano uporabo priporočamo nizko molekularne heparine, o katerih bomo govorili v nadaljevanju.

Heparin se najpogosteje uporablja za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri akutnem miokardnem infarktu, tudi med trombolizo.

Laboratorijsko spremljanje vključuje določitev aktiviranega delnega časa strjevanja tromboplastina. Glede na zdravljenje s heparinom naj bi bil po 24 - 72 urah 1,5 - 2-krat več od začetnega. Potrebno je tudi nadzorovati število trombocitov v krvi, da ne bi zamudili razvoja trombocitopenije. Običajno zdravljenje s heparinom traja 3 do 5 dni s postopnim zmanjševanjem odmerka in nadaljnjim umikom.

Heparin lahko povzroči hemoragični sindrom (krvavitev) in trombocitopenijo (zmanjšanje števila trombocitov v krvi). Ob dolgotrajni uporabi le-tega v velikih odmerkih je verjetno razvoj alopecije (plešavosti), osteoporoze, hipoaldosteronizma. V nekaterih primerih se pojavijo alergijske reakcije, pa tudi zvišanje ravni alanin aminotransferaze v krvi.

Heparin je kontraindiciran pri hemoragičnem sindromu in trombocitopeniji, peptični razjedi želodca in dvanajstnika, krvavitvah iz sečil, perikarditisu in akutni srčni anevrizmi.

Heparini z nizko molekulsko maso

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobimo iz nefrakcioniranega heparina. Od slednjih se razlikujejo po manjši velikosti molekule. To povečuje varnost drog. Ukrep postane daljši in predvidljivejši, zato za uporabo heparinov z nizko molekulsko maso ni potreben laboratorijski nadzor. Izvaja se lahko s fiksnimi odmerki - brizgami.

Prednost nizko molekularnih heparinov je njihova učinkovitost pri subkutanem dajanju. Poleg tega imajo znatno manjše tveganje za stranske učinke. Zato derivati ​​heparina trenutno izpodrivajo heparin iz klinične prakse..

Heparini z nizko molekulsko maso se uporabljajo za preprečevanje tromboemboličnih zapletov med operacijo in globoko vensko trombozo. Uporabljajo se pri bolnikih na postelji in imajo veliko tveganje za tovrstne zaplete. Poleg tega so ta zdravila na splošno predpisana za nestabilno angino in miokardni infarkt..

Kontraindikacije in neželeni učinki v tej skupini so enaki kot pri heparinu. Vendar je resnost in pogostost neželenih učinkov veliko manjša.

Neposredni zaviralci trombina

Neposredni zaviralci trombina, kot že ime pove, neposredno inaktivirajo trombin. Hkrati zavirajo aktivnost trombocitov. Za uporabo teh zdravil ni potreben laboratorijski nadzor.

Za preprečevanje trombemboličnih zapletov bivalirudin dajemo intravensko pri akutnem miokardnem infarktu. V Rusiji tega zdravila še ne uporabljajo..

Dabigatran (pradax) je tabletirano zdravilo za zmanjšanje tveganja za trombozo. Za razliko od varfarina ne vpliva na hrano. Trenutno potekajo raziskave tega zdravila s stalno obliko atrijske fibrilacije. Zdravilo je odobreno za uporabo v Rusiji.

Selektivni inhibitorji Xa Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takšen kompleks intenzivno inaktivira faktor X, kar zmanjša intenzivnost tromboze. Predpisan je subkutano pri akutnem koronarnem sindromu in venski trombozi, vključno s pljučno tromboembolijo. Zdravilo ne povzroča trombocitopenije in ne vodi v osteoporozo. Laboratorijsko spremljanje varnosti ni potrebno..

Fondaparinuks in bivalirudin sta posebej indicirana za bolnike s povečanim tveganjem za krvavitev. Zmanjšanje pogostosti krvnih strdkov pri tej skupini bolnikov znatno izboljša prognozo bolezni.

Fondaparinux priporočamo za uporabo pri akutnem miokardnem infarktu. Ni ga mogoče uporabiti samo z angioplastiko, saj se poveča tveganje za nastanek krvnih strdkov na katetrih.

Klinična preskušanja zaviralcev faktorja Xa v obliki tablet.

Najpogostejši neželeni učinki so slabokrvnost, krvavitve, bolečine v trebuhu, glavobol, srbenje kože, povečana aktivnost transaminaze.

Kontraindikacije - aktivna krvavitev, huda odpoved ledvic, nestrpnost komponent zdravila in infekcijski endokarditis.

Seznam antikoagulantnih zdravil: neposredno in posredno delovanje

Pri zdravljenju z zdravili se antikoagulanti uporabljajo kot antikoagulacijska sredstva. Pri boleznih, ki so neposredno ali posredno povezane s trombozo, jih lahko pripišemo vitalnim. Seznam antikoagulantnih zdravil vključuje neposredna in posredna zdravila.

Dodelite med zdravljenjem:

• Akutna venska in arterijska tromboza.
• Patologije, povezane z sproščanjem velikega števila tromboplastičnih snovi iz tkiv.
• Po predhodnih operacijah za preprečevanje krvnih strdkov.
• Kot preventivni ukrep ob prisotnosti srčnih bolezni.

Katera zdravila so antikoagulanti? Ta zdravila imajo sposobnost redčenja krvi in ​​se imenujejo tudi antikoagulanti. Razdeljeni so v dve skupini: neposredno in posredno delovanje.

Mehanizem delovanja

Antikoagulanti glede na mehanizem delovanja so razdeljeni na zdravila neposrednega in posrednega delovanja:

Neposredni antikoagulanti neposredno vplivajo na trombin in znižujejo njegovo aktivnost. Ta zdravila so trombinski inhibitorji, protrombinski deaktivatorji in zavirajo proces tvorbe trombov. Da bi se izognili notranji krvavitvi, je potrebno nadzorovati indikatorje sistema strjevanja krvi. Neposredno delujoči antikoagulanti hitro prodrejo v telo, se dobro absorbirajo v prebavnem traktu, dosežejo hematogeno pot v jetrih, izvajajo svoj ozdravljeni učinek in se izločajo skupaj z urinom.

Ločeno so izolirana zdravila, ki zavirajo koagulabilnost krvi, pa tudi antikoagulanti, vendar po drugih mehanizmih. Sem spadajo "Acetilsalicilna kislina", "Aspirin".

Razvrstitev

Prednosti naravnih antikoagulantov, ki jih telo sintetizira in prevladujejo v zadostni koncentraciji za nadzor viskoznosti krvi, so očitne. Naravni inhibitorji koagulacije pa so lahko dovzetni za številne patološke procese, zato je potrebno v kompleksni režim zdravljenja vnesti sintetične antikoagulante. Pred določitvijo seznama zdravil se mora bolnik posvetovati z zdravnikom, izključiti morebitne zdravstvene zaplete.

Antikoagulanti z neposrednim delovanjem

Seznam takšnih zdravil je zasnovan tako, da zavira delovanje trombina, zmanjša sintezo fibrina in normalno delovanje jeter. To so heparini lokalnega delovanja, podkožni ali intravensko, potrebni za zdravljenje krčnih žil spodnjih okončin. Aktivne sestavine se produktivno absorbirajo v sistemski obtok, delujejo čez dan, učinkovitejše je pri subkutani uporabi kot pri peroralni uporabi. Med heparini z nizko molekulsko maso zdravniki ločijo naslednji seznam zdravil, namenjenih dajanju heparinov lokalno, intravensko ali peroralno:

• Fraksiparin;
• Lyoton gel;
• Clexane;
• Heparinsko mazilo;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Natrijev hidrocitrat (heparin se daje intravensko);
• Klivarin.

Neposredni antikoagulanti

To so zdravila z dolgotrajnim delovanjem, ki delujejo neposredno na strjevanje krvi. Posredni antikoagulanti prispevajo k nastanku protrombina v jetrih in vsebujejo vitamine v kemični sestavi. Varfarin je na primer predpisan za atrijsko fibrilacijo in umetne srčne zaklopke, medtem ko so priporočeni odmerki aspirina v praksi manj produktivni. Seznam zdravil je predstavljen z naslednjo klasifikacijo serije kumarinov:

• monokumarini: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
• Indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
• Dikumarini: Dikumarin, tromeksan.

Za hitro normalizacijo koagulabilnosti krvi in ​​preprečevanje žilne tromboze po miokardnem infarktu ali možganski kapi zdravniki močno priporočajo peroralne antikoagulante s kemično sestavo vitamina K. Tovrstno zdravilo predpisujejo tudi za druge patologije srčno-žilnega sistema, ki so nagnjene k kroničnemu pretoku in ponovitvi. Če ni obsežne bolezni ledvic, je treba izpostaviti naslednji seznam peroralnih antikoagulantov:

PLA antikoagulanti

To je nova generacija peroralnih in parenteralnih antikoagulantov, z razvojem katerih se ukvarjajo sodobni znanstveniki. Med prednostmi tega namena ločimo hiter učinek, popolno varnost pred tveganjem krvavitve in reverzibilno inhibicijo trombina. Vendar pa obstajajo pomanjkljivosti takih peroralnih antikoagulantov in tukaj je njihov seznam: krvavitve v prebavnem traktu, prisotnost stranskih učinkov in kontraindikacij. Poleg tega je treba za dolgotrajen terapevtski učinek jemati trombinske inhibitorje, ne da bi kršili priporočene dnevne odmerke..

Zdravila so univerzalna, vendar je delovanje v prizadetem telesu bolj selektivno, začasno, zahteva dolgotrajno uporabo. Da bi normalizirali koagulacijo krvi brez resnih zapletov, priporočamo, da vzamete enega od prijavljenih seznamov peroralnih antikoagulantov nove generacije:

Antikoagulanti z neposrednim delovanjem

Heparin

Najbolj priljubljen predstavnik te skupine je heparin in njegovi derivati. Heparin zavira oprijem trombocitov in pospeši pretok krvi v srcu in ledvicah. Hkrati deluje z makrofagi in plazemskimi proteini, kar ne izključuje možnosti tromboze. Zdravilo znižuje krvni tlak, ima hipoholesterolemični učinek, povečuje prepustnost žil, zavira širjenje celic gladkih mišic, spodbuja razvoj osteoporoze, zavira imuniteto in poveča diurezo. Heparin je bil najprej izoliran iz jeter, kar je določilo njegovo ime.

Heparin dajemo intravensko v nujnih primerih in subkutano v profilaktične namene. Za lokalno uporabo se uporabljajo mazila in geli, ki vsebujejo heparin in imajo antitrombotični in protivnetni učinek. Priprave s heparinom nanesemo v tanki plasti na kožo in jih z nežnimi gibi drgnemo. Običajno se tromboflebitis in tromboza zdravi z geli Lyoton in Hepatrombin, pa tudi z mazilom Heparin.

Negativni vpliv heparina na proces tromboze in povečana vaskularna prepustnost sta vzroka za visoko tveganje krvavitve med zdravljenjem s heparinom.

Heparini z nizko molekulsko maso

Heparini z nizko molekulsko maso imajo visoko biološko uporabnost in antitrombotično aktivnost, podaljšano delovanje, majhno tveganje za hemoroidne zaplete. Biološke lastnosti teh zdravil so bolj stabilne. Zaradi hitre absorpcije in dolgega časa izločanja koncentracija zdravil v krvi ostane stabilna. Zdravila te skupine zavirajo dejavnike strjevanja krvi, zavirajo sintezo trombina, šibko vplivajo na vaskularno prepustnost, izboljšujejo reologijo krvi in ​​krvno oskrbo organov in tkiv ter stabilizirajo njihove funkcije.

Heparini z nizko molekulsko maso redko povzročajo neželene učinke in s tem izpodrinejo heparin iz terapevtske prakse. Vbrizgajo se subkutano v stransko površino trebušne stene..

1. "Fragmin" je bistra ali rumenkasta raztopina, ki blago vpliva na oprijem trombocitov in primarno hemostazo. Prepovedano je vstopiti intramuskularno. Zdravilo "Fragmin" v velikih odmerkih je predpisano bolnikom takoj po operaciji, zlasti tistim, ki imajo veliko tveganje za krvavitev in razvoj disfunkcije trombocitov.
2. Klivarin je "neposreden" antikoagulant, ki vpliva na večino faz strjevanja krvi. Zdravilo nevtralizira encime koagulacijskega sistema in se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tromboembolije..
3. "Clexane" je zdravilo z antitrombotičnimi in protivnetnimi farmakološkimi učinki. Pred njegovim imenovanjem je potrebna ukinitev vseh zdravil, ki vplivajo na hemostazo.
4. "Fraxiparin" - raztopina z antitrombotičnim in antikoagulacijskim delovanjem. Na mestu injiciranja se pogosto tvorijo podkožni hematomi ali gosti vozliči, ki po nekaj dneh neodvisno izginejo. Na začetku zdravljenja z velikimi odmerki je mogoče razviti krvavitev in trombocitopenijo, ki med nadaljnjim zdravljenjem izgineta.
5. Wessel Douay F je naravni izdelek, pridobljen iz črevesne sluznice živali. Zdravilo zavira aktivnost faktorjev strjevanja krvi, spodbuja biosintezo prostaglandinov in zmanjšuje raven fibrinogena v krvi. Wessel Duet F lizira že nastali krvni strdek in se uporablja za preprečevanje tromboze v arterijah in venah.

Pri uporabi zdravil iz skupine heparinov z nizko molekulsko maso je treba dosledno upoštevati priporočila in navodila za njihovo uporabo.

Zaviralci trombina

Glavni predstavnik te skupine je Hirudin. Zdravilo temelji na beljakovinah, ki jih najprej odkrijejo v slini medicinskih pijavk. To so antikoagulanti, ki delujejo neposredno v krvi in ​​so neposredni zaviralci trombina..

"Hirugen" in "Hirulog" sta sintetična analoga zdravila "Hirudin", ki zmanjšujeta umrljivost ljudi s srčno patologijo. Gre za nova zdravila te skupine, ki imajo v primerjavi z derivati ​​heparina številne prednosti. Zaradi dolgotrajnega delovanja farmacevtska industrija trenutno razvija peroralne oblike zaviralcev trombina. Praktična uporaba Girugen in Girulog je omejena z njihovimi visokimi stroški.

Lepirudin je rekombinantno zdravilo, ki nepovratno veže trombin in se uporablja za preprečevanje tromboze in tromboembolije. Je neposreden zaviralec trombina, ki blokira njegovo trombogeno delovanje in deluje na trombin v strdku. Zmanjšuje smrtnost zaradi akutnega miokardnega infarkta in potrebo po srčnih operacijah pri bolnikih s stresno angino.

Antikoagulacijska zdravila nove generacije

Značilnost zdravil je zmožnost nenehnega spremljanja koagulacijskega indeksa (INR). Sodeč po tej lastnosti, so nova zdravila v primerjavi z enostavnostjo uporabe boljše od Warfarina. Vendar pa visoka cena zdravil omejuje njihovo razpoložljivost, kar je velika pomanjkljivost.

Seznam antikoagulantnih zdravil nove generacije vključuje:

1. Xarelto (Nemčija). Aktivna sestavina zdravil je rivaroksaban. Klinične študije so dokazale visoko učinkovitost tega orodja. Enostaven za uporabo. Ne veže pacientov na nenehno testiranje.

• Jeziček za stroške 15 mg 28 kosov. - 2700 rub.

2. Eliquis (ZDA). Glavna aktivna sestavina apixaban obnovi žilavost. Uporablja se za preprečevanje kardioembolične kapi. Ne potrebuje sistematičnega spremljanja hemostaze.

• Cena tablet 5 mg 60 kosov - 2400 r.

3. Pradaxa (Avstrija). Glavna sestavina zdravila je dabigatran eteksilat. Predpisana je za vensko in sistemsko tromboembolijo, vključno s poškodbo pljučne arterije po hudih poškodbah in zapletenih operacijah.

Dobro prenaša. Med terapijo z zdravili imajo zdravniki majhno tveganje za krvavitev.

• Kapsule 110 mg 30 kosov. - 1750 rubljev.

Neposredni antikoagulanti

Posredna antikoagulacijska zdravila:

• "Fenilin" je antikoagulant, ki se hitro in v celoti absorbira, zlahka prodre skozi histogenetsko pregrado in se nabira v telesnih tkivih. To zdravilo po mnenju bolnikov velja za eno najučinkovitejših. Izboljša stanje krvi in ​​normalizira koagulacijo krvi. Po zdravljenju se splošno stanje bolnikov hitro izboljša: krči in otrplost nog izginejo. Fenilin se trenutno ne uporablja zaradi velikega tveganja neželenih učinkov..
• "Neodicumarin" je orodje, ki zavira proces tromboze. Terapevtski učinek zdravila Neodicumarin ni viden takoj, ampak po kopičenju zdravila v telesu. Zavira aktivnost koagulacijskega sistema krvi, ima učinek zniževanja lipidov in poveča vaskularno prepustnost. Bolnikom svetujemo, naj strogo upoštevajo čas uporabe in odmerek zdravila.
• Najpogostejše zdravilo v tej skupini je Warfarin. To je antikoagulant, ki blokira sintezo faktorjev strjevanja krvi v jetrih, zmanjšuje njihovo koncentracijo v plazmi in upočasni proces tromboze. Za "varfarin" je značilen zgodnji učinek in hitro prenehanje neželenih učinkov, ko se odmerek zmanjša ali če zdravilo ukinemo.

Video: novi antikoagulanti in Warfarin

Naravni

Lahko so fiziološke in patološke. Fiziološki antikoagulanti so običajno prisotni v plazmi. Patološki se pojavijo v krvi z nekaterimi boleznimi.

Fiziološke antikoagulante delimo na primarne in sekundarne. Primarne telo sintetizira neodvisno in so stalno v krvi. Sekundarni nastanejo med cepitvijo koagulacijskih faktorjev med tvorbo fibrina in njegovim raztapljanjem.

Primarni naravni antikoagulanti

Običajno jih delimo v skupine:

1. Antitromboplastini.
2. Antitrombin.
3. Zaviralci samo sestavljanja fibrina.

Z znižanjem ravni primarnih fizioloških antikoagulantov v krvi obstaja tveganje za trombozo.

Ta skupina snovi vključuje:

• Heparin. Je polisaharid, sintetiziran v mastocitih. Pomembne količine najdemo v pljučih in jetrih. V velikih odmerkih moti proces strjevanja krvi v vseh fazah, zavira številne trombocitne funkcije.
• Antitrombin III. Sintetizira se v jetrih, nanaša se na alfa-glikoproteine. Zmanjša aktivnost trombina in nekaterih aktiviranih faktorjev strjevanja, vendar ne vpliva na neaktivne dejavnike. Antikoagulantna plazemska aktivnost 75% zagotavlja antitrombin III.
• Beljakovine C. Sintetizirajo ga celice jetrnega parenhima in je v krvi neaktiven. Aktivnost trombina je zmanjšana.
• Protein S. Sintetizirajo ga endotelne celice in jetrni parenhim (hepatociti), odvisno od vitamina K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antitromboplastini.
• Kontaktni zaviralec.
• Lipidni inhibitor.
• Zaviralec komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

In tudi svetujem vam, da preberete: Zdravila za redčenje krvi

Kot smo že omenili, nastanejo v procesu koagulacije krvi in ​​raztapljanja fibrinskih strdkov med razpadom nekaterih faktorjev strjevanja, ki zaradi razgradnje izgubijo koagulacijske lastnosti in pridobijo antikoagulacijo. Tej vključujejo:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Meta faktorji XIa in Va.
• Febrinopeptidi.
• Auto-II antikoagulant.
• Antitromboplastini.
• PDF - produkti, ki nastanejo med cepitvijo (razgradnjo) fibrina pod delovanjem plazmina.

Patološki antikoagulanti

Pri nekaterih boleznih se lahko v krvi tvorijo in kopičijo specifična protitelesa, ki motijo ​​strjevanje krvi. Nastanejo lahko proti katerim koli koagulacijskim faktorjem, najpogosteje pa nastanejo inhibitorji faktorjev VIII in IX. Pri nekaterih avtoimunskih boleznih se v krvi pojavijo patološki proteini, ki imajo antitrombinsko delovanje ali zavirajo koagulacijske faktorje II, V, Xa.

Več o patološkem antikoagulanskem lupusu si lahko preberete v tem članku..

Uporaba antikoagulantov

Sprejem antikoagulantov je indiciran za bolezni srca in ožilja:

1. Trombotična in embolična kap,
2. Ateroskleroza,
3. Revmatična bolezen srca,
4. Tromboflebitis,
5. Akutna tromboza,
6. Mitralna bolezen srca,
7. Anevrizma aorte,
8. Krčne žile,
9. Koronarna bolezen srca,
10. DIC,
11. Tela,
12. Atrijska fibrilacija,
13. Tromboangiitis obliterans in endarteritis.

Nenadzorovan vnos antikoagulantov lahko privede do razvoja hemoragičnih zapletov. Za povečano tveganje za krvavitev je treba namesto antikoagulantov uporabljati varnejša sredstva proti trombocitom..

Kdaj se predpisujejo zdravila?

Antikoagulanti so predpisani v naslednjih primerih:

• Stroka na ozadju embolije ali zamašitve krvnih žil s trombotičnimi masami.
• Aterosklerotična vaskularna bolezen.
• Revmatična bolezen srca.
• Tromboflebitis.
• Bolezen mitralne zaklopke.
• Akutna tromboza.
• Krčne žile.
• Anevrizma aorte.
• Ishemična bolezen srca.
• Pljučna embolija.
• DIC.
• Tromboangiitis in endarteritis obliterans.
• Atrijska fibrilacija.

Če oseba jemlje antikoagulante brez zdravniškega nadzora, potem to pomeni tveganje za nastanek resnih zapletov, vse do hemoragičnih krvavitev v možganih. Če ima bolnik nagnjenost k krvavitvam, potem mora za njegovo zdravljenje uporabiti protibolečinska zdravila, ki se nežno vplivajo na telo in ne povzročajo takšnih zapletov.

PODROBNOSTI: Šminka za žensko, stara 50 let, korak za korakom, kako pravilno sestaviti žensko, starejšo od 50 let, da bo videti mlajša. Pravi dnevni in večerni makeup za mlajše oči

Katera zdravila se uporabljajo za antikoagulantno terapijo?

Kontraindikacije in neželeni učinki

Antikoagulanti so kontraindicirani pri osebah, ki trpijo zaradi naslednjih bolezni:

• Peptični ulkus želodca in dvanajstnika,
• Krvavitev hemoroidov,
• Kronični hepatitis in fibroza jeter,
• Jetrna in ledvična odpoved,
• Bolezen urolitiaze,
• Trombocitopenična purpura,
• Pomanjkanje vitamina C in K,
• Endokarditis in perikarditis,
• Kavernozna pljučna tuberkuloza,
• Hemoragični pankreatitis,
• Maligne novotvorbe,
• Miokardni infarkt s hipertenzijo,
• Intracerebralna anevrizma,
• Levkemija,
• Alkoholizem,
• Crohnova bolezen,
• Hemoragična retinopatija.

Antikoagulante je prepovedano jemati med nosečnostjo, dojenjem, menstruacijo, v zgodnjem poporodnem obdobju, pa tudi pri starejših in starejših.

Neželeni učinki antikoagulantov vključujejo: simptome dispepsije in zastrupitve, alergije, nekrozo, izpuščaje, srbenje kože, disfunkcijo ledvic, osteoporozo, alopecijo.

Zapleti antikoagulantne terapije so hemoragične reakcije v obliki krvavitev iz notranjih organov: ust, nazofarinksa, želodca, črevesja, pa tudi krvavitve v mišicah in sklepih, pojav krvi v urinu. Da bi preprečili razvoj nevarnih posledic za zdravje, je treba spremljati glavne kazalnike krvi in ​​spremljati splošno stanje pacienta.

Oligopeptidi

Zdravila, ki delujejo neposredno na center za aktivacijo trombina, veljajo za močne specifične zaviralce sistema tvorbe trombov. Zdravilne učinkovine zdravil se neodvisno kombinirajo s koagulacijskimi dejavniki, pri čemer spremenijo svojo konformacijo.

To so Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop in drugi. Uporablja se za preprečevanje nastanka srčnih napadov z angino pektoris, s krčnimi žilami, za preprečevanje tromboembolije, ponovne okvare z vaskularno plastiko.

Sredstva proti trombocitom

Sredstva proti trombocitom so farmakološka sredstva, ki z zaviranjem adhezije trombocitov zmanjšajo strjevanje krvi. Njihov glavni namen je povečati učinkovitost antikoagulantov in skupaj z njimi ovirajo proces tromboze. Sredstva proti trombocitom imajo tudi antigout, vazodilatator in antispazmodični učinek. Presenetljiv predstavnik te skupine je "acetilsalicilna kislina" ali "aspirin".

Seznam najbolj priljubljenih protibolečinskih sredstev:

• "Aspirin" je najučinkovitejše sredstvo proti trombocitom, ki je danes na voljo v obliki tablet in je namenjeno za oralno uporabo. Zavira agregacijo trombocitov, povzroči vazodilatacijo in preprečuje nastanek krvnih strdkov..
• "Tiklopidin" je sredstvo proti trombocitom, ki zavira oprijem trombocitov, izboljša mikrocirkulacijo in podaljša čas krvavitve. Zdravilo je predpisano za preprečevanje tromboze in za zdravljenje koronarne bolezni srca, srčnega infarkta in cerebrovaskularne bolezni.
• "Tirofiban" je zdravilo, ki preprečuje agregacijo trombocitov, kar vodi v trombozo. Zdravilo se običajno uporablja v povezavi s heparinom..
• Dipiridamol širi koronarne žile, pospešuje koronarni krvni pretok, izboljšuje oskrbo miokarda s kisikom, reološke lastnosti krvnega in možganskega obtoka, znižuje krvni tlak.

Derivati ​​kumarina

Kumarin je snov, ki jo najdemo v rastlinah in jo lahko sintetično proizvedemo v laboratorijskih pogojih. Sprva se je po odstranitvi droga uporabljala kot strup za boj proti glodalcem. Šele po preteku časa se je zdravilo začelo uporabljati za boj proti čezmerni trombozi.

Posredna antikoagulanta - zdravila na osnovi kumarina - predstavljajo naslednja zdravila:

• Varfarin (njegovi analogi so Marevan, Natrijev varfarin, Warfarex).
• "Acenocumarol" (analogno - "Sincumar").
• "Neodicumarin" (analog - "etilbiscum acetat").

Naravna redčila krvi

Za preprečevanje tromboze trave s krvnim redčenjem se uporabljajo privrženci zdravljenja z alternativnimi metodami. Seznam takšnih rastlin je precej dolg:

• konjski kostanj;
• lubje vrbe;
• murva;
• detelja;
• pelin;
• meadowsweet meadowsweet:
• Rdeča detelja;
• koren sladice;
• potonike izmikanje;
• radič in drugi.

Pred zdravljenjem z zelišči je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom: niso vse rastline lahko koristne.

Rdeča detelja se uporablja v ljudski medicini kot sredstvo za izboljšanje pretoka krvi

Neantikoagulacijska zdravila, kot so natrijev citrat, natrijev salicilat, acetilsalicilna kislina, prav tako zmanjšujejo koagulacijo krvi..

V katerih primerih so predpisani antikoagulanti?

Neposredni in posredni antikoagulanti se uporabljajo za preprečevanje razvoja tromboembolije, akutne venske tromboze, v primeru mehanske protetike srčnih zaklopk in razvoja atrijske fibrilacije.

Glavne bolezni, pri katerih so predpisani antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja, so razdeljeni v skupine:

1. Arterijska tromboza:
   miokardni infarkt;
2. pljučna embolija;
3. možganska kap z manifestacijami ishemije;
4. travmatična poškodba arterij na ozadju ateroskleroze.
5. Diseminirana intravaskularna koagulacija:
   udarne razmere;
6. travmatične poškodbe;
7. razvoj sepse.
8. Akutna venska tromboza:
   tromboza na ozadju krčnih žil;
9. tromboza hemoroidnih venskih pleksusov;
10. tvorba strdkov v spodnji voti vene.

Heparini z nizko molekulsko maso

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobimo iz nefrakcioniranega heparina. Od slednjih se razlikujejo po manjši velikosti molekule. To povečuje varnost drog. Ukrep postane daljši in predvidljivejši, zato za uporabo heparinov z nizko molekulsko maso ni potreben laboratorijski nadzor. Izvaja se lahko s fiksnimi odmerki - brizgami.

Prednost nizko molekularnih heparinov je njihova učinkovitost pri subkutanem dajanju. Poleg tega imajo znatno manjše tveganje za stranske učinke. Zato derivati ​​heparina trenutno izpodrivajo heparin iz klinične prakse..

Heparini z nizko molekulsko maso se uporabljajo za preprečevanje tromboemboličnih zapletov med operacijo in globoko vensko trombozo. Uporabljajo se pri bolnikih na postelji in imajo veliko tveganje za tovrstne zaplete. Poleg tega so ta zdravila na splošno predpisana za nestabilno angino in miokardni infarkt..

Kontraindikacije in neželeni učinki v tej skupini so enaki kot pri heparinu. Vendar je resnost in pogostost neželenih učinkov veliko manjša.

Neposredni zaviralci trombina

Neposredni zaviralci trombina, kot že ime pove, neposredno inaktivirajo trombin. Hkrati zavirajo aktivnost trombocitov. Za uporabo teh zdravil ni potreben laboratorijski nadzor.

Za preprečevanje trombemboličnih zapletov bivalirudin dajemo intravensko pri akutnem miokardnem infarktu. V Rusiji tega zdravila še ne uporabljajo..

Dabigatran (pradax) je tabletirano zdravilo za zmanjšanje tveganja za trombozo. Za razliko od varfarina ne vpliva na hrano. Trenutno potekajo raziskave tega zdravila s stalno obliko atrijske fibrilacije. Zdravilo je odobreno za uporabo v Rusiji.

Indandionski pripravki

Po opravljenem velikem številu raziskav so znanstveniki ugotovili, da v terapiji ni smiselno uporabljati zdravil, ki temeljijo na tej aktivni snovi. Zdravila so imela veliko količino stranskih učinkov v obliki alergijskih reakcij. Tudi učinkovitost učinka na antikoagulacijski sistem ni pokazala stabilnih rezultatov..

V to skupino zdravil spadajo zdravila: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Odločeno je bilo, da se glavna izbira ustavi pri drugi skupini protibolečinskih sredstev, od derivatov vnetja pa se trenutno uporablja samo "fenilin".

Zdravilo ima nizke stroške, je na voljo v obliki tablet. Velja 10 ur, zelo pomembno je ohraniti potrebno trajanje terapije. Učinek se pojavi šele 24 ur po prvem odmerku. Poraba sredstev poteka pod nadzorom bolnikovega stanja z uporabo laboratorijskih krvnih parametrov (koagulogram, splošni testi, biokemija).

Shema uporabe zdravila "Fenilin":

1. Prvi dan - 1 tableta 4-krat.
2. Drugi dan - 1 tableta 3-krat.
3. Preostanek terapije - 1 tableta na dan.

Zdravila ni priporočljivo jemati hkrati z zdravili, ki znižujejo raven glukoze v telesu.

Kontraindikacije [uredi | uredi kodo]

Bolezni peptičnih in ledvičnih kamnov, bolezni jeter, bolezni, ki so nagnjene k krvavitvam, nosečnost.

Povečanje faktorja strjevanja krvi močno poveča tveganje za trombozo. Bolniki vseh starosti se soočajo s to težavo. Antikoagulanti pomagajo pri soočanju z njim in preprečujejo razvoj tromboflebitisa. Obstaja več vrst teh zdravil, zato zdravnik individualno opravi zdravnik.