Blokatorji kalcijevih kanalov

Blokatorji kalcijevih kanalov ali kalcijevi antagonisti (AK) so zdravila, ki zavirajo vstop kalcijevih ionov v celice po kalcijevih kanalih.

Kalcijevi kanali so beljakovinske tvorbe, skozi katere se kalcijevi ioni premikajo proti celici in iz nje. Ti nabiti delci sodelujejo pri tvorbi in prevodu električnega impulza, poskrbijo tudi za krčenje mišičnih vlaken srca in ožilja..
Antagonisti kalcija se aktivno uporabljajo pri zdravljenju koronarne srčne bolezni, hipertenzije in srčne aritmije..

Mehanizem delovanja

Ta zdravila upočasnjujejo pretok kalcija v celice. Hkrati se razširijo koronarne žile, izboljša se pretok krvi v srčni mišici. Posledično se izboljša oskrba miokarda s kisikom in odstranjevanje presnovnih produktov iz njega.

Z zmanjšanjem srčnega utripa in kontraktilnostjo miokarda AK zmanjšujejo srčno potrebo po kisiku. Ta zdravila izboljšujejo diastolično delovanje miokarda, to je njegovo sposobnost sproščanja..
AK širijo periferne arterije, kar pomaga znižati krvni tlak.

Nekatera zdravila iz te skupine (verapamil, diltiazem) imajo antiaritmične lastnosti.
Ta zdravila zmanjšujejo agregacijo trombocitov ("zlepljanje") in preprečujejo nastanek krvnih strdkov v koronarnih žilah. Pokažejo antiaterogene lastnosti, izboljšujejo presnovo holesterola. AK zaščiti celice z zaviranjem lipidne peroksidacije in upočasni sproščanje nevarnih lizosomalnih encimov v citoplazmo.

Razvrstitev glede na kemijsko strukturo

AK glede na kemično strukturo delimo v tri skupine. V vsaki skupini se razlikujejo zdravila I in II generacije, ki se med seboj razlikujejo po selektivnosti ("osredotočenosti") delovanja in trajanju učinka..

Klasifikacija AK:
Derivati ​​difenilalkilamina:

• 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generacija: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generacija: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
• 2. generacija: altiazem.

• 1. generacija: nifedipin (korinfarum, kordafen, kordipin, fenigidin);
• 2. generacija: amlodipin (norvask), izradipin (lomir), nikardipin (karden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamil) in benzotiazepina (diltiazem) delujejo na srce in ožilje. Imajo antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinek. Ta zdravila zmanjšujejo srčni utrip.

Derivati ​​dihidropiridina širijo krvne žile, imajo antihipertenzivne in antianginalne učinke. Ne uporabljajo se za zdravljenje aritmij. Ta zdravila povzročajo povečanje srčnega utripa. Njihov učinek pri angini pektoris in hipertenziji je bolj izrazit kot v prvih dveh skupinah.

Trenutno se široko uporabljajo derivati ​​dihidropiridina II generacije, zlasti amlodipin. Imajo dolgo delovanje in se dobro prenašajo..

Indikacije za uporabo

Angina pektoris

Verapamil in diltiazem se uporabljata za dolgotrajno zdravljenje angine pektoris. Najbolj se kažejo pri mladih bolnikih, s kombinacijo angine pektoris s sinusno bradikardijo, arterijsko hipertenzijo, bronhialno obstrukcijo, hiperlipidemijo, biliarno diskinezijo, nagnjenostjo k driski. Dodatne indikacije za izbor teh zdravil so obliteracijska ateroskleroza žil spodnjih okončin in možganska možganska insuficienca.

V mnogih primerih je indicirano kombinirano zdravljenje, ki kombinira diltiazem in zaviralce beta. Kombinacija AK z nitrati ni vedno učinkovita. Kombinacijo zaviralcev beta in verapamila lahko uporabljamo zelo previdno, da se izognemo morebitni izraziti bradikardiji, arterijski hipotenziji, okvarjeni srčni prevodnosti in zmanjšani kontraktilnosti miokarda.

Infarkt miokarda

Uporaba diltiazema pri bolnikih z majhnim žariščnim miokardnim infarktom ("miokardni infarkt brez Q vala") se lahko šteje za primerno, če ni okvare krvnega obtoka in izmetni delež presega 40%.

Pri transmuralnem infarktu miokarda ("z Q valom") AK ni prikazan.

Hipertonična bolezen

AK lahko povzroči obratni razvoj hipertrofije levega prekata, zaščiti ledvice, ne povzroči presnovnih motenj. Zato se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Posebej so prikazani derivati ​​nifedipina druge generacije (amlodipin).

Ta zdravila so še posebej indicirana za kombinacijo arterijske hipertenzije z stresno angino, motnjami presnove lipidov, obstruktivnimi bronhialnimi boleznimi. Pomagajo izboljšati delovanje ledvic pri diabetični nefropatiji in kronični odpovedi ledvic..

Zdravilo "Nimotop" je posebej indicirano za kombinacijo hipertenzije in cerebrovaskularne insuficience. Pri aritmijah in hipertenziji je še posebej priporočljiva uporaba pripravkov iz skupine verapamil in diltiazem.

Bolezni srčnega ritma

Pri zdravljenju aritmij se uporabljajo zdravila iz skupin verapamil in diltiazem. Upočasnijo prevodnost srca in zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozla. Ta zdravila zavirajo ponovni vstop v supraventrikularno tahikardijo..

AK se uporabljajo za zaustavitev in preprečevanje napadov supraventrikularne tahikardije. Pomagajo tudi zmanjšati srčni utrip med atrijsko fibrilacijo. Ta zdravila so predpisana tudi za zdravljenje supraventrikularne ekstrasistole.

Pri ventrikularni aritmiji je AK ​​neučinkovit.

Stranski učinki

AK povzročajo vazodilatacijo. Kot rezultat tega se lahko pojavijo omotica, glavobol, pordelost obraza, srčne palpitacije. Zaradi nizkega žilnega tonusa se pojavijo edemi v golenicah, gležnjih, stopalih. To še posebej velja za nifedipinske pripravke..
AK poslabša sposobnost miokarda za krčenje (negativni inotropni učinek), upočasni srčni ritem (negativen kronotropni učinek), upočasni atrioventrikularno prevodnost (negativen dromotropni učinek). Ti neželeni učinki so bolj izraziti pri derivatih verapamila in diltiazema..

Pri uporabi nifedipinskih pripravkov so možne zaprtje, driska, slabost in v redkih primerih bruhanje. Uporaba verapamila v velikih odmerkih pri nekaterih bolnikih povzroči hudo zaprtje.
Dokaj redko se pojavijo neželeni učinki kože. Manifestirajo se z rdečico, izpuščaji in srbenjem, dermatitisom, vaskulitisom. V hudih primerih se verjetno razvije Lyell sindrom..

Sindrom umika

Po nenadnem prenehanju vnosa AK postanejo gladke mišice koronarne in periferne arterije preobčutljive za kalcijeve ione. Kot rezultat se razvije krč teh posod. Lahko se manifestira s povečanjem napadov angine, zvišanjem krvnega tlaka. Odtegnitveni sindrom je manj pogost v skupini z verapamilom..

Kontraindikacije

Zaradi razlike v farmakološkem učinku zdravil se kontraindikacije za različne skupine razlikujejo.

Derivati ​​verapamila in diltiazema se ne sme predpisovati za sindrom bolnega sinusa, atrioventrikularni blok, sistolno disfunkcijo levega prekata, kardiogeni šok. Kontraindicirani so pri sistoličnem krvnem tlaku pod 90 mm Hg. Art., Kot tudi Wolf-Parkinson-White sindrom z anterogradno prevodnostjo po dodatni poti.

Zdravila iz skupin verapamil in diltiazem so sorazmerno kontraindicirana pri digitalni zastrupitvi, hudi sinusni bradikardiji (manj kot 50 utripov na minuto) in nagnjenosti k močnim zaprtjem. Ne smejo jih kombinirati z zaviralci beta, nitrati, prazosin, kinidin in disopiramid, ker v tem primeru obstaja nevarnost močnega znižanja krvnega tlaka.

Blokatorji kalcijevih kanalov: Seznam zdravil

Zaviralci kalcijevih kanalov so široko uporabljeni v praktični medicini heterogen razred zdravil. Sestavljen je iz 4 skupin kemikalij, razdeljenih v tri generacije, glede na čas odpiranja določenega predstavnika. Uporabljajo jih že več kot 30 let, prvo zdravilo v skupini pa je bil verapamil, ki ga je sintetiziral A. Fleckenstein. Obstajajo tudi kalcijevi antagonisti (AK), katerih kemijska zgradba ne omogoča, da jih dodelimo nekaterim kategorijam.

Celoten seznam zaviralcev kalcijevih kanalčkov je sestavljen iz več kot 20 zdravilnih snovi (zdravil), od katerih se vsaka razlikuje po svojih značilnostih vpliva na človeška biološka tkiva. Zaradi razlik v kemijski zgradbi njihov učinek ni enak in se različno izrazi pri predstavnikih različnih generacij razrednih zdravil. Številni CCB so našli uporabo v terapevtski industriji, nekateri pa se uporabljajo v nevrologiji in ginekologiji.

Kljub razliki v učinkih imajo vsi znani zaviralci kalcijevih kanalov skupni mehanizem farmakološkega delovanja - preprečujejo pretok kalcijevih ionov v celico po napetostnih odvisnih počasnih kanalih. Slednji se imenujejo L-kanali in so vgrajeni v membrane celic gladkih mišic krvnih žil, kontraktilnih kardiomiocitov, sarkolemme skeletnih mišic. Najdemo jih tudi v membranah nevronov možganske skorje (v dendritih in dendritičnih bodicah nevronov).

Poleg L-kanalov so v telesu še 4 vrste specifičnih beljakovin, katerih strukturna sprememba spreminja koncentracijo kalcija v celični in membranski membrani. Najpomembnejši so poleg predhodno določenih kanalov tipa L napetostno odvisni kanali tipa T. Nahajajo se v celicah s srčnim spodbujevalnikom. So netipični kardiomiociti, ki samodejno ustvarijo impulz za zmanjšanje miokarda v določenem ritmu..

Za znane zaviralce kalcijevih kanalčkov je značilna konkurenčna inhibicija receptorjev tipa L, med katerimi se spreminja znotrajcelična koncentracija kalcija. To moti procese krčenja mišic, naredi krčenje šibko in nepopolno zaradi nemožnosti popolnega stika aktinskih in miozinskih verig mišičnih beljakovin. V atipičnih kardiomiocitih učinki zaviralcev kalcijevih kanalov zavirajo avtomatizem netipičnih kardiomiocitov, kar zagotavlja koristen antiaritmični učinek.

Razvrstitev po kemijski sestavi

V kemijski klasifikaciji zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki se z novimi študijami rahlo širijo, sestavljajo 4 glavne skupine: predstavniki skupine difenilalkilaminov, difenilpiperazinov, benzodiazepinov in dihidropiridinov. Vsi derivati ​​teh kemikalij so (ali so bila) zdravila.

Snovi iz skupine difenilalkilamina so prve izmed tistih razrednih spojin, ki so jih začeli uporabljati kot novagalenska zdravila. Benzotiazepini veljajo za naslednjo vejo, na katero se razvejijo zaviralci kalcijevih kanalov. Zdaj se zdravila v skupini pogosto uporabljajo v terapevtski in porodniški praksi..

Najbolj dinamično razvijajoča se in najbolj obetavna je skupina dihidropiridinov. Sestavljen je iz največjega števila zdravil, od katerih so nekatera vključena v standardne protokole za zdravljenje bolezni. Nekoliko manj pomembni so difenilpiperazini, zaviralci počasnih kalcijevih kanalov, zdravila, na osnovi katerih se pogosto uporabljajo v nevrologiji..

Generacije kalcijevih antagonistov

BKK (ali počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov) - zdravila s heterogeno strukturo. Razvili so jih na podlagi zgoraj navedenih štirih razredov snovi. Zdravilne snovi, za katere je bilo značilno manj stranskih učinkov in so imele pomembno terapevtsko vrednost, so bile vnaprej izolirane in so postale potomci skupine zdravil (prva generacija). Ostala sredstva, ki so klinično pomembnejši nad prvo generacijo BCC, so bili v klasifikaciji II in III generacije BCC razvrščeni v klasifikaciji.

Spodaj je razvrščena fenilalakilamini, difenilpiperazini in benzodiazepini po generaciji, kjer so začetne snovi zdravil razvrščene v določen razred. Navedeni so kot mednarodna lastniška imena..

Difenilpiperazini in benzodiazepini so po strukturi različni, vendar imajo ti počasni zaviralci kalcijevih kanalov skupno pomanjkljivost - hitro se izločijo iz krvi in ​​imajo majhno širino terapevtskega učinka. Približno 3 ure kasneje odstranimo polovico celotnega odmerka zdravila, zato je bilo za dosego stabilne terapevtske koncentracije potrebno predpisati 3- in 4-kratne odmerke čez dan.

Zaradi majhnih razlik v terapevtskih in strupenih odmerkih povečanje pogostosti dajanja zdravil prve generacije povzroči tveganje zastrupitve telesa. Hkrati se zaviralci dihidropiridinskih kalcijevih kanalov prve generacije slabo prenašajo, kadar so predpisani v takih odmerkih. Zaradi tega je njihova uporaba omejena na oslabitev terapevtskih učinkov, zato niso primerne za monoterapijo.

Nadomeščali in sintetizirali in testirali zaviralce kalcijevih kanalov 3. generacije, ki so predstavljeni samo v skupini z dihidroperidinom. To so zdravila, ki lahko ostanejo v krvi dlje in izvajajo svoj terapevtski učinek. So učinkovitejši in varnejši, jih je mogoče širše uporabiti za številne patologije. Razvrstitev teh zdravil je predstavljena spodaj..

Sodobni zaviralci kalcijevih kanalčkov dihidropiridina so zdravila s podaljšanim trajanjem delovanja. Njihove farmakodinamične lastnosti omogočajo, da se predpišejo za dvakratno in enkratno uporabo čez dan. Tudi za zdravila številnih dihidropiridinov je značilna tkivna specifičnost glede na srce in žile perifernega ležišča.

Med predstavniki tretje generacije obstajajo zaviralci počasnih kalcijevih kanalov, zdravila, na osnovi katerih se danes že pogosto uporabljajo v terapiji. Lerkanidipin in lacidipin lahko razširita krvne žile, kar znatno poveča antihipertenzivno zdravljenje. Pogosteje jih kombiniramo z diuretiki in tradicionalnimi zaviralci ACE..

BKK fenilalkilaminske serije

To poglavje vsebuje zaviralce kalcijevih kanalčkov, katerih pripravki se uporabljajo že približno 30 let. Prvi je verapamil, ki je na trgu lekarn predstavljen v obliki naslednjih zdravil: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil v kombinaciji s trandolaprilom je prisoten tudi v pripravku "Tarka".

Snovi, kot so anipamil, falipamil, gallopamil in tiapamil, niso na voljo in niso registrirane v farmakopeji. Za nekatere še niso končana preskušanja, ki bi omogočila klinično uporabo. Zato je do sedaj od števila BCC fenilalakilaminov verapamil, ki se uporablja kot antiaritmik, najvarnejši in najbolj dostopen.

Številni dihidropiridi

Med dihidropiridini spadajo zaviralci kalcijevih kanalov, seznam zdravil, na podlagi katerih je najširši. Te zdravilne snovi se uporabljajo zelo pogosto zaradi prisotnosti antispazmodičnega delovanja. Zdaj veljajo za najvarnejši dihidropiridini tretje generacije. Med njimi sta lerkanidipin in lacidipin.

Lerkanidipin proizvajata le dve farmakološki družbi in je na voljo v obliki zdravil "Lerkamen" in "Zanidip-Recordati". Lacidipin je na voljo v najrazličnejših oblikah: Lacipin, Lacipil in Sakur. Ta trgovska imena zdravil so pogostejša, čeprav se bo s širjenjem baze dokazov v terapevtski praksi krepil lacidipin..

Med predstavniki druge generacije dihidropiridinov so predstavljeni zaviralci kalcijevih kanalčkov, katerih pripravki imajo največje možno število generičnih zdravil. Na primer, samo amlodipin proizvaja več kot 20 farmakoloških podjetij pod naslednjimi imeni: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kulchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipin nima seznama generičnih zdravil, saj to zdravilo predstavlja samo eno trgovsko ime - Lomir in njegova modifikacija Lomir SRO. Felodipin, riodipin, nitrendipin in nisoldipin imajo tudi slabo porazdelitev. V osnovi je ta trend posledica prisotnosti Amlodipina, poceni in učinkovitega zdravila. Toda ob prisotnosti alergijskih reakcij na zdravilo Amlodipin so bolniki prisiljeni poiskati nadomestilo med drugimi predstavniki dihidropiridinskega razreda.

Zdravilno snov riodipin na trgu predstavlja zdravilo "Foridon", nitrendipin pa "Octidipin". Felodipin v lekarniški mreži ima dve generiki - to sta Felodip in Plendil. Nisoldipina še ne proizvaja nobeno farmakološko podjetje, zato bolnikom ni na voljo. Nimodipin je na voljo v obliki zdravil "Nimotop" in "Nitop".

Kljub zmanjšanju pomena prvih generacij so zaviralci kalcijevih kanalov, katerih zdravila so bila uporabljena prej, na trgu široko zastopana. Nifedipin je najbolj množičen od vseh kratko delujočih BCC-jev, saj ima največ generičnih zdravil: Adalat, Vero-nifedipin, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Ta zdravila so cenovno dostopna, vendar se njihova razširjenost postopoma zmanjšuje zaradi učinkovitejših zdravil..

Razvrstitev nespecifičnih BCC

Ta skupina zdravil vsebuje zaviralce kalcijevih kanalov, seznam zdravil je omejen na 5 snovi. To so mibefradil, pergeksilin, lidoflazin, karoverin in bepridil. Slednji spada v razred benzodiazepinov, vendar se razlikuje po receptorju. Selektivno omejuje prehod kalcijevih ionov skozi T-kanale srčnega spodbujevalnika in lahko blokira natrijeve kanale v prevodnem sistemu srca. V povezavi s tem mehanizmom delovanja se bepridil uporablja kot antiaritmik.

Še bolj obetavno zdravilo je Mefefradil, ki je testiran kot antianginalno zdravilo. Trenutno obstaja več publikacij avtorjev, ki dokazujejo njegovo učinkovitost pri miokardnem infarktu in angini pektoris. Zato ga bomo uvrstili v kategorijo snovi, v katerih so počasni zaviralci kalcijevih kanalov, ki lahko podaljšajo življenje bolnika z akutno koronarno patologijo. V tej skupini je še vedno zelo malo dostopnih in zelo učinkovitih zdravil..

Izjema je lahko cenovno ugodnejši Lidoflazin. Študije kažejo, da ima slednja sposobnost ne samo razširiti arterije srca, hkrati pa znižuje krvni tlak, ampak tudi spodbudi rast novih žil. Razvoj kolateralne cirkulacije v srcu je zelo pomemben. Ker so zaviralci kalcijevih kanalov večinoma heterogeni pripravki, lidoflazin pa je strukturno podoben fenilalkilaminu, je naravno, da ima podobne stranske učinke in se lahko uporablja le zunaj akutne koronarne patologije.

Terapevtska uporaba zdravila "Lidoflazin"

"Lidoflazin" je predstavnik kategorije zdravil z blago blokadno sposobnostjo proti kalcijevim kanalom. Terapevtski učinek Lidoflazina je podoben učinku flunarizina, vendar se razlikuje v razširitvi koronarnih arterij srca, zato se uporablja pri akutni miokardni ishemiji. Pripravki, v katerih je aktivna snov lidoflazin, imajo več trgovskih imen: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab in Korflazin. Uporabljajo se lahko pri blagi angini, ki ni povezana s prisotnostjo razširjene stenoze koronarnih arterij srca.

Dnevni odmerek Lidoflazina je 240-360 mg. V tem načinu (2-3 krat na dan) se snov uporablja skoraj šest mesecev. Varnost zdravila dokazujejo številne študije, medtem ko jih karoverin in perheksilin nimata. Te snovi se preučujejo zaradi klinične učinkovitosti in toksičnosti..

Področje uporabe BKK

Sodobni zaviralci kalcijevih kanalčkov, katerih seznam pripravkov se dopolnjuje z novimi snovmi, se v terapevtski praksi uporabljajo za doseganje več vrst učinkov: antihipertenzivnih, antianginalnih, antiishemičnih in antiaritmičnih. V ta namen se BCC uporablja v naslednjih primerih:

• z angino pektoris za razširitev žil srca (dihidroperidini, predvsem amlodipin);
• z vazospastično angino (amlodipin);
• z Raynaudovim sindromom (dihidropiperidini, predvsem amlodipin);
• z arterijsko hipertenzijo (dihidroperidini, predvsem amlodipin, redkeje lerkanidipin in lacidipin);
• s supraventrikularnimi tahiaritmijami (fenilalkilamini, verapalamil).

V drugih primerih velja, da zaviralci kalcijevih kanalov, katerih razvrstitev je navedena zgoraj, niso prikazani. Edina izjema je skupina difenilpiperazina, ki jo predstavljata Cinnarizin in Flunarizine. Ta zdravila se lahko uporabljajo za hipertenzijo pri mladostnikih in nosečnicah, pa tudi za preprečevanje žilnih motenj v možganih, ki jih izzovejo hipertenzivne krize.

Glavni terapevtski učinki kalcijevih antagonistov

V povezavi z blokado napetostnih kalcijevih kanalov ima AK številne koristne terapevtske učinke, ki so pomembni pri zdravljenju angine pektoris, arterijske hipertenzije in aritmij. To omogoča uporabo selektivnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov za njihovo zdravljenje skupaj s številnimi pomožnimi zdravili drugih razredov..

Pri angini pektoris se zaradi antagonistov kalcija miokardne arterijske žile razširijo in pride do koristnega zatiranja kontraktilnosti srčne mišice. To izboljša prehrano miokardnih celic, hkrati pa zmanjša njihovo potrebo po kisiku. S terapijo se anginalni napadi razvijejo manj pogosto in so manj dolgotrajni. Tudi z vazospastično angino pektoris antagonisti kalcija veljajo za najučinkovitejša zdravila za preprečevanje in lajšanje napada anginalne bolečine.

Zdravila iz skupine prispevajo k povečanemu krvnemu pretoku endokardijalnega-epikardnega sistema in tako izboljšujejo oskrbo z miokardom prek ozadja hipertrofije. AK imajo lastnost zmanjšanja prednapetosti zaradi občutnega zmanjšanja količine krvi, ki priteka v srce. Zdravilne snovi skupine zaviralcev kalcijevih kanalov prav tako zmanjšujejo srčno obremenitev in tako pomagajo stabilizirati presnovne procese pri ishemični miokardni bolezni.

Pri arterijski hipertenziji zaviralci kalcijevih kanalov posredujejo v zmanjšanju skupne periferne odpornosti vaskularnega dna. Učinek dosežemo zaradi širitve mišičnih sten arterij, spremlja pa ga znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka. Prav tako zaviralci kalcija oslabijo učinek angiotenzina na žilno steno in tako zavirajo rast krvnega tlaka. So zdravila druge vrstice, potrebna za zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah.

Sočasni terapevtski učinki

Vsi zaviralci kalcijevih kanalov, katerih mehanizem delovanja ni bil dovolj raziskan, imajo sekundarne učinke. Prav tako je njihova uporaba omejena z nezadostno vsebino informacij o razpoložljivih znanstvenih raziskavah, namenjenih dokazovanju ustreznosti uporabe te zdravilne snovi pri kronični miokardni ishemiji. Tu so koristni tudi naslednji učinki skupine zdravil:

• blokada kalcijevih kanalov v trombocitih z zmanjšanjem stopnje njihovega združevanja;
• izboljšanje ledvičnega krvnega pretoka z zmanjšanjem aktivnosti RAAS in padcem krvnega tlaka.

Nimodipin je selektiven za možganske žile, zato zmanjšuje verjetnost sekundarnega vazospazma v primeru subarahnoidne krvavitve. Toda s CHF so BCC nezaželeni, saj poslabšajo prognozo za življenje. Dovoljen je le sprejem amlodipina in felodipina, če obstaja huda arterijska hipertenzija ali angina pektoris, ki ju beta-blokatorji, zaviralci ACE in diuretiki ne odpravijo. Za isti namen se lahko uporabljata lerkanidipin in lacidipin..

Stranski učinki

Redni vnos kratkodelujočega BCC (nifedipin) je nesprejemljiv, saj povzroči refleksno aktivacijo simpatičnega živčnega sistema in je sposoben razviti posturalno hipotenzijo, kar poveča tveganje za ishemično kap in miokardni infarkt. Prav tako lahko povzročijo ponavljajočo hipertenzivno krizo ali angino pektoris zaradi odtegnitvenega sindroma..

Kratko delujoči BKK pripravki so primerni le za zaustavitev kriz in napad angine pektoris, potem pa je treba dodati dolgo delujoče zaviralce ACE in zaviralce beta. Kombinirana uporaba BCC z nitrati in zaviralci ACE vodi do pojava edema okončin, pordelosti kože in obraza. Neželeni učinki brez nitratov so šibkejši.

Dihidropiridini povzročajo dlesno hiperplazijo pri dolgotrajni uporabi. Ista zdravila so kontraindicirana pri stenozi aorte in karotidnih žil zaradi nevarnosti ishemične kapi. Njihova uporaba je nesprejemljiva v akutni fazi miokardnega infarkta in z nestabilno angino (roparskim sindromom), prav tako ni dokazana njihova učinkovitost pri sekundarnem preprečevanju miokardnega infarkta..

Antagonisti kalcija - mehanizem delovanja, seznam zdravil

Kalcijevi antagonisti (AK) ali zaviralci kalcijevih kanalčkov (CCB) so velika skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje arterijske hipertenzije, angine pektoris, aritmije, koronarne bolezni srca in ledvic. Prvi predstavniki BKK (verapamil, nifedipin, diltiazem) so bili sintetizirani v letih 1960-1970 in se še vedno uporabljajo.

Podrobno razmislimo o mehanizmu delovanja antagonistov kalcijevih kanalčkov, njihovi razvrstitvi, indikacijah, kontraindikacijah, stranskih učinkih, zlasti pri najboljših predstavnikih skupine.

Razvrstitev zdravil

Strokovni odbor Svetovne zdravstvene organizacije je vse predstavnike zaviralcev kalcija razdelil v dve skupini - selektivno in neselektivno. Prvi so v interakciji le s kalcijevimi kanali srca in ožilja, drugi pa s kakršnimi koli strukturami. Zato je uporaba neselektivne AK povezana z velikim številom nezaželenih reakcij: moteno delovanje črevesja, žolča, maternice, bronhijev, skeletnih mišic, nevronov.

Glavni predstavniki neselektivne AK so fendilin, bepridil, cinnarizin. Prva dva zdravila se redko uporabljajo. Cinnarizin izboljšuje mikrocirkulacijo živčnega tkiva, široko se uporablja za zdravljenje različnih vrst cerebrovaskularnih motenj.

K selektivnim zaviralcem kalcijevih kanalčkov sodijo 3 vrste zdravil:

• fenilalkilamini (skupina verapamil);
• dihidropiridini (nifedipinska skupina);
• benzotiazepini (diltiazem skupina).

Vsi selektivni BCC so razdeljeni na tri generacije. Predstavniki drugega se od svojih predhodnikov razlikujejo po trajanju delovanja, večji specifičnosti tkiv, manj negativnih reakcij. Vsi antagonisti kalcijevih kanalčkov najnovejše generacije so derivati ​​nifedipina. Imajo številne dodatne lastnosti, ki niso značilne za prejšnja zdravila..

V klinični praksi se je uveljavila druga vrsta klasifikacije AK:

• pospeševanje pulza (dihidropiridin) - nifedipin, amlodipin, nimodipin;
• pulzirajoče počasno (nedihidropiridin) - derivati ​​verapamila, diltiazema.

Načelo delovanja

Kalcijevi ioni so aktivatorji mnogih presnovnih procesov v tkivu, vključno s krčenjem mišic. Velike količine minerala, ki vstopijo v celico, omogočajo, da deluje čim bolj intenzivno. Čezmerno povečanje metabolizma poveča njegovo potrebo po kisiku, se hitro izrabi. BCC motijo ​​prehod kalcijevih ionov skozi celično membrano, "zapirajo" posebne strukture - počasne kanale tipa L.

"Vložki" tega razreda so v mišičnem tkivu srca, krvnih žil, bronhijev, maternice, ureterjev, prebavil, žolčnika, trombocitov. Zato zaviralci kalcijevih kanalov delujejo predvsem z mišičnimi celicami teh organov..

Vendar je zaradi raznolikosti kemične strukture učinek zdravil drugačen. Verapamilni derivati ​​večinoma vplivajo na miokard, srčni impulzni prevod. Zdravila, kot so diltiazem, nifedipin - na mišicah krvnih žil. Nekateri od njih komunicirajo le z arterijami določenih organov. Na primer, nisoldipin dobro širi krvne žile srca, nimodipin - možgane.

Glavni učinki BCC:

• anti-anginalno, anti-ishemično - preprečujejo, ustavijo napad angine pektoris;
• anti-ishemična - izboljšajo oskrbo miokarda s krvjo;
• antihipertenzivi - nižji krvni tlak;
• kardioprotektive - zmanjšajo obremenitev srca, zmanjšajo potrebo po miokardnem kisiku, spodbujajo kakovostno sprostitev srčne mišice;
• nefroprotektivno - odpraviti zoženje ledvičnih arterij, izboljšati krvno oskrbo organa;
• antiaritmično (ne-dihidropiridin) - normalizira srčni utrip;
• antiagregantno - preprečuje oprijem trombocitov.

Seznam drog

Najpogostejši predstavniki skupine so predstavljeni v spodnji tabeli..

Nifedipin

Diltiazem

Nimodipin

Lerkanidipin

Indikacije za imenovanje

Najpogosteje so antagonisti kalcija predpisani za zdravljenje arterijske hipertenzije, koronarne bolezni srca. Glavne navedbe za imenovanje:

• izolirano zvišanje sistolnega tlaka pri starejših;
• kombinacija hipertenzije / bolezni koronarnih arterij in diabetesa mellitusa, bronhialne astme, patologij ledvic, protina, moten metabolizem lipidov;
• kombinacija ishemične bolezni srca in arterijske hipertenzije;
• IHD s supraventrikularnimi aritmijami / nekatere vrste angine pektoris;
• mikroinfarkt (diltiazem);
• odprava napadov pospešenega srčnega ritma (tahikardija);
• znižanje srčnega utripa med napadi fibrilacije, atrijsko plapolanje (verapamil, diltiazem);
• alternativa zaviralcem beta v primeru nestrpnosti / kontraindikacij.

Arterijska hipertenzija

Antihipertenzivni učinek BCC okrepijo druga zdravila za pritisk, zato jih pogosto predpisujemo skupaj. Za optimalno kombinacijo velja kombinacija antagonistov kalcija in zaviralcev angiotenzinskih receptorjev, zaviralcev ACE, tiazidnih diuretikov. Lahko se uporablja skupaj z zaviralci beta, drugimi vrstami antihipertenzivnih zdravil, vendar je njegov učinek manj proučen..

Koronarna bolezen srca

Non dihidropiridinski BKK (derivati ​​verapamila, diltiazema) in dihidropiridini 3. generacije (amplodipin) so najbolj primerni za neustrezno oskrbo miokarda s krvjo. Prednost ima zadnja možnost: učinek zdravil zadnje generacije je daljši, predviden, specifičen.

Odpoved srca

Pri srčnem popuščanju uporabljamo le 3 vrste zaviralcev kalcijevih kanalčkov: amlodipin, lerkanidipin, felodipin. Druga zdravila negativno vplivajo na delo bolnega srca; zmanjšati moč krčenja mišic, srčni izpust, volumen kapi.

Prednosti

Zaradi posebnega mehanizma delovanja se antagonisti kalcijevih kanalov zelo razlikujejo od drugih antihipertenzivnih zdravil. Glavne prednosti zdravil skupine BKK so:

• ne vplivajo na presnovo maščob, ogljikovih hidratov;
• ne izzivajte bronhospazma;
• ne povzročajo depresije;
• ne vodijo v neravnovesje elektrolitov;
• ne zmanjšajte duševne, telesne aktivnosti;
• ne prispevajo k razvoju impotence.

Izvedljivi neželeni učinki

Večina bolnikov dobro prenaša zdravila, zlasti 2-3 generacije. Pogostost pojavljanja, vrsta neželenih učinkov je zelo različna, odvisno od razreda. Najpogosteje zaplete spremlja nifedipin (20%), veliko manj pogosto diltiazem, verapamil (5-8%).

Najpogostejše / neprijetne posledice so:

• otekanje gležnjev, spodnjega dela noge - zlasti starejši ljudje, ki veliko hodijo / stojijo, so imeli poškodbe nog ali bolezni žil;
• tahikardija, nenaden občutek toplote, ki ga spremlja pordelost kože obraza, zgornjih ramen. Značilen je za dihidropiridine;
• zmanjšana kontraktilna funkcija miokarda, upočasnjen srčni utrip, oslabljena srčna prevodnost - značilno za pulzilen počasno gibljivi BCC.

Neželeni učinki BKK različnih skupin

Kontraindikacije

Zdravila se ne sme predpisovati za:

• arterijska hipotenzija;
• sistolna disfunkcija levega prekata;
• huda aortna stenoza;
• sindrom bolnega sinusa;
• blokada atrioventrikularnega vozlišča 2-3 stopinje;
• zapletena atrijska fibrilacija;
• hemoragična kap;
• nosečnost (prvo trimesečje);
• dojenje;
• prvih 1-2 tednov po miokardnem infarktu.

Relativne kontraindikacije za imenovanje zaviralcev kalcijevih kanalov

Ni priporočljivo uporabljati zdravil skupaj s prazosinom, magnezijevim sulfatom, dopolniti z dihidropiridinskim zdravljenjem z nitrati in ne-dihidropiridinskim zdravilom z amiodaronom, etacizinom, disopiramidom, kinidinom, propafenonom, β-zaviralci (zlasti pri iv uporabi).

Blokatorji kalcijevih kanalov

Proti visokemu krvnemu tlaku in številnim drugim boleznim pogosto predpisujejo zaviralce kalcijevih kanalov. Ta zdravila imajo jasne indikacije za uporabo in zahtevajo obvezne kontraindikacije.

Priprave in njihove vrste

Kalcijevi antagonisti ali sredstva za zaviranje kalcijevih tubulov (CCBs) so velika skupina zdravil z enakim mehanizmom delovanja, vendar se razlikujejo po sestavi, strukturi in nekaterih lastnostih (absorpcija, izločanje, vpliv na delo srca). Drugo pravo ime skupine so počasni zaviralci kalcijevih kanalov..

Opisana zdravila spadajo v prvo vrstico, uporabljajo se kot antihipertenzivna zdravila..

Običajno z arterijsko hipertenzijo ta zdravila normalizirajo raven krvnega tlaka in jih, če niso učinkovita, nadomestite ali kombinirajte z drugimi zdravili (zaviralci beta, zaviralci ACE). Zaželeno je, da jih zdravimo v starosti, ob prisotnosti motenj perifernega krvnega pretoka, poškodb ledvic, angine pektoris. Obstaja več skupin kalcijevih antagonistov, tukaj so glavne:

Nifedipin skupina - zdravila

Kalcijevi ioni imajo v celotnem telesu veliko vlogo. Kalcij je potreben za kosti, pomaga jih zdraviti v primeru zlomov, skupaj z magnezijem pa pomaga zdraviti noge. Element nadzoruje tudi krčenje srca - odgovoren je za normalno delovanje miocitov. Če je element odvečen ali krši njegovo odstranjevanje, se delovanje črpalke pokvari in poveča tlak. BKK pomaga rešiti težavo.

Najpogosteje med seznamom zdravil zdravniki predpišejo dihidropiridinske derivate, ki jih sicer imenujemo skupina Nifedipin. Slednji je prvi razvit BCC, ki pozitivno vpliva na krvne žile. Ima naslednje učinke:

• upočasni vdor kalcija v kardiomiocite, gladka mišična vlakna arterij;
• daje antianginalni, hipotenzivni učinek;
• zmanjšuje tonus arterij, ne da bi to vplivalo na ton žil;
• širi lumen perifernih in koronarnih žil;
• zmanjšuje miokardno potrebo po kisiku.

Zdravila ne vplivajo na srčni ritem, ne zavirajo prevodnosti. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, diabetes mellitusom, tistih, ki so na hemodializi, se zdravilo uporablja samo v bolnišnici. Glavne navedbe:

• lajšanje napadov angine;
• hipertenzija;
• Raynaudova bolezen;
• hipertenzivna kriza.

Z isto zdravilno snovjo so razvili dražja zdravila, ki se razlikujejo po stopnji čiščenja, vrsti sproščanja in blagovni znamki proizvajalca - Nifecard, Cordaflex, Cordipin, Corinfar, Calcigard, njihovi stroški znašajo 200-600 rubljev. V skupino dihidropiridinov spadajo tudi Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask).

Verapamil skupina - predstavniki

Derivati ​​Verapamila spadajo v skupino fenilalkilamina, izrazito vplivajo na prevodnost v miokardu. Njihova posebnost je vpliv na sinusno vozlišče - srčni spodbujevalnik, saj je v njem delo celičnih membran zaradi prisotnosti kalcijevih ionov.

Verapamil ne deluje na ventrikularni prevodni sistem - depolarizacija je odvisna od natrijevih ionov.

Verapamil ima močan antianginalni učinek - manifestira se kot posledica neposrednega delovanja zdravila, pa tudi zaradi vpliva na ton arterij na periferiji. Zdravilo je predpisano kot dodatno zdravilo za kardiomiopatijo, saj zmanjšuje ton miokardnih sten.

• supraventrikularne aritmije;
• angina stabilna brez vazospazma;
• paroksizmalne in druge vrste tahikardije;
• atrijska tahiaritmija;
• atrijska plapola;
• supraventrikularna ekstrasistola;
• hipertenzija, krizna stanja;
• hipertenzija majhnega kroga.

Na osnovi veropamila obstajajo tudi številna druga zdravila - Isoptin (440 rubljev), Tarka (760 rubljev). Drugo generacijo zdravil v tej skupini predstavljata gallopamil in zdravilo na njegovi osnovi imenovano Prokorum.

Diltiazem in njegovi analogi

Benzodiazepini so šibkejši od nifedipina, vplivajo na žile, srce. Menijo, da zasedajo srednji položaj med Verapamil in Nifedin, ki se nanašajo na zdravila tretje generacije. Posebnosti:

• zmerno zatiranje sinusnega vozla;
• zmerno zmanjšanje funkcije atrioventrikularnega vozlišča;
• blago znižanje krvnega tlaka.

Glavno zdravilo skupine je Diltiazem (150 rubljev). Ima antianginalne, antihipertenzivne, antiaritmične lastnosti, zmanjšuje kontraktilnost miokarda, zmanjšuje srčni utrip, pomaga povečati koronarni krvni pretok in zmanjša potrebo po kisiku v srcu. Tudi zdravilo prispeva k povečanju ledvičnega in cerebralnega pretoka krvi. Po zaužitju zdravila količina kalcijevih ionov v celicah miokarda upade, kar zagotavlja zgoraj opisane učinke.

Diltiazem je na voljo v obliki običajnih tablet in sredstev s podaljšanim sproščanjem (Diltiazem SR). Najpogosteje je predpisan za angino pektoris, v kombinaciji z arterijsko hipertenzijo, za koronarno srčno bolezen, Prinzmetal angino pektoris. Neželeno je delati kombinacije zdravila z zaviralci beta, zato je mogoče povečati negativni učinek na prevodni sistem srca.

Cinnarizine Group

To zdravilo in njegovi analogi imajo nekoliko drugačne indikacije za uporabo. Večinoma širijo možganske žile in imajo posredno in nepomembno delovanje na srce.

Cinnarizin se lahko uporablja za glavobole in migrene - odstrani vaskularni spazem.

Med indikacijami za zdravljenje s Cinnarizinom so omotica, zmanjšan spomin, tinitus, oslabljena pozornost. Zdravilo v kompleksni terapiji je indicirano za Menierejevo bolezen, labirintitis, nistagmus različnih etiologij. Druge navedbe:

• morska bolezen;
• motnje cerebralne prekrvavitve (kronične);
• odpoved perifernega obtoka;
• Raynaudova bolezen;
• akrocijanoza;
• razjede okončin s sladkorno boleznijo, krčne žile.

Cinnarizin je tudi del droge Stugeron in v kombinaciji s piracetamom - v drogi Fescetam, Omaron. Drugo generacijo skupine predstavlja zdravilna učinkovina flunarizin, ki je bila osnova za oblikovanje številnih zdravil za migreno.

Sodobni antagonisti kalcija

Četrta generacija drog vključuje precej omejen seznam. Seznam zdravil najnovejše generacije zaviralcev kalcijevih kanalov vključuje Cilnidipin. Zdravilo spada v skupino dihidropiridinov, zato je najpogosteje predpisano za zdravljenje arterijske hipertenzije, ishemične srčne bolezni. Zdravilo ima visoko selektivnost za počasne kalcijeve tubule.

Cilnidipin je obetavno zdravilo, ki so ga japonski znanstveniki razvili v 2000-ih. Najpogosteje se uporablja na Japonskem, v Rusiji ga predstavljajo originalni in različni generiki. Prednosti zdravila so naslednje:

• varnost za paciente;
• visoka učinkovitost proti hipertenziji;
• pomanjkanje škodljivih učinkov na srčni utrip, pulz;
• izboljšanje lastnosti sten arterij;
• primernost za uporabo v starosti.

Zdravilo pomaga pri stresni hipertenziji, z jutranjim zvišanjem tlaka. Ima tudi nefroprotektivni učinek in se lahko uporablja pri bolnikih z diabetesom mellitusom. S koronarno srčno boleznijo zdravilo daje dodaten učinek v obliki izboljšanja lipidnega profila.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Večina kalcijevih antagonistov je v akutnem obdobju miokardnega infarkta prepovedano piti, če zanemarite te kontraindikacije, se tveganje za srčno smrt močno poveča. Med prepovedmi terapije so:

• predinfarktno stanje, angina je nestabilna;
• arterijska hipotenzija;
• tahikardija - za skupino zdravil z nifedipinom;
• bradikardija - za skupino zdravil z verapamil;
• akutno srčno popuščanje;
• starost do 12-18 let, odvisno od skupine zdravil in posebne droge;
• dojenje, nosečnost;
• zadnje stopnje ledvične, jetrne odpovedi (prepoved ni pomembna za vsa zdravila).

Vsako zdravilo ima stranske učinke, najpogosteje vključujejo glavobol, vročino, močan padec tlaka. Številni bolniki imajo periferni edem, razvoj tahikardije. Številna zdravila z dolgotrajno uporabo se kažejo kot zaprtje, povečani testi jetrnih funkcij, kožni izpuščaji. Cinnarizin lahko poveča simptome Parkinsonove bolezni.

Delite s prijatelji

Naredi dobro delo, ne bo trajalo dolgo

Blokatorji kalcijevih kanalov: mehanizem delovanja, seznam zdravil

Visok krvni tlak pogosto moti mlade in stare ljudi. Za normalizacijo človeškega stanja farmakološka industrija razvija različna zdravila. Blokatorji kalcijevih kanalov (CCLs) - skupina običajno predpisanih antihipertenzivnih zdravil.

Njihovo delovanje je usmerjeno v preprečevanje vnosa kalcijevih ionov v mišična vlakna, ki se nahajajo v posodah in srcu. Ta mehanizem vam omogoča lajšanje spazma, stabilizacijo pulza, vodi do trajne normalizacije krvnega tlaka.

Mehanizem delovanja

V celični membrani miocitov so najmanjši kanali, ki prehajajo Ca v tkiva krvnih žil. To vodi k zmanjšanju arterij, povečanju srčnega utripa in posledično povečanju tlaka. Za prekinitev te biokemične verige so bila ustvarjena zdravila, ki blokirajo te luknje - kalcijevi antagonisti.

Da ne bi škodili telesu, so zdravila zasnovana tako, da aktivne snovi vplivajo le na počasno vrsto kanalov. Odgovorni so za prodor Ca v mišične celice krvnih žil, miokarda in maternice.

Antagonisti kalcija ne vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov, zato ga priporočamo za zdravljenje oseb s sladkorno boleznijo.

Pomembno! Nekateri BKK upočasnijo pulz, zato jih je nezaželeno jemati ljudem z bradikardijo. Med terapijo mora zdravnik ali pacient spremljati srčni utrip.

Indikacije za uporabo

Antagonisti kalcija so majhna skupina zdravil. Vključuje le približno dva ducata uradno patentiranih drog. Toda hkrati se pogosto uporablja pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

BCC se imenujejo v naslednjih primerih:

• Arterijska hipertenzija. Prva stvar, s katero se uporablja ta vrsta zdravil, je zmanjšanje tlaka. Vazodilatacijski učinek se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili ali neodvisno,
• Angina pektoris. Pod vplivom CCB se zmanjša obremenitev srčne mišice, intenzivnost njenih krčenja, potreba po hranilih in kisiku. Preprečevanje spazma koronarnih arterij lahko normalizira oskrbo s kardiomiociti v krvi in ​​zmanjša učinke stradanja s kisikom. Jemanje zdravil lajša bolečine, lajša stanje pacienta,
• Aritmija. Nekateri predstavniki antagonistov Ca neposredno vplivajo na atrioventrikularna in sinusna vozlišča. Uporablja se za odpravo supraventrikularne aritmije, atrijske fibrilacije.,
• Raynaudova bolezen. Amlodipin in nifedipin se uporabljata za zmanjšanje krča arterij okončin, s čimer se zmanjša resnost simptomov bolnikov,
• Grozdne bolečine v glavi. Vazodilatacijski učinek zmanjšuje njihovo pogostost in intenzivnost,

• Odstranitev tona maternice. Za preprečevanje prezgodnjega poroda v porodništvu se Nifedipin redko uporablja zaradi svoje sposobnosti sproščanja gladkih mišic,
• Kardiomiopatija hipertrofičnega tipa. Z rednim uživanjem počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov se srčni utrip zmanjša, kar omogoča zmanjšanje zgostitve miokardnih sten,
• Pljučna hipertenzija. Amlodipin, Diltiazem in drugi predstavniki skupine zdravil se uporabljajo za normalizacijo tlaka v dihalih,
• Krvavitve v subarahnoidnih predelih možganov. Nimodipin ima selektivni učinek na možganske žile in tako zmanjša tveganje za rupturo in poškodbe v hipertenzivni krizi.

Kontraindikacije

Preden začnete zdravljenje s katerim koli zdravilom, priporočamo, da preberete navodila za uporabo. Blokatorji kalcijevih kanalčkov se ne smejo jemati v naslednjih primerih:

• Akutna faza miokardnega infarkta,
• Arterijska hipotenzija,
• Antagonisti kalcijevega dihidropiridina so kontraindicirani pri srčni palpitaciji,
• Priprave na osnovi aktivne snovi verapamil ni mogoče jemati z bradikardijo,
• Da bi se izognili razvoju pljučnega edema in drugih zapletov, je prepovedano uporabljati BKK za srčno popuščanje nekaterih oblik,
• Med nosečnostjo in dojenjem lahko aktivne snovi v velikih koncentracijah prodrejo skozi placento in v materino mleko,
• Pri otrocih, mlajših od 14 let, ne morete jemati BKK. Le v ekstremnih primerih so tablete Verapamil in njihovi derivati ​​pod stalnim nadzorom zdravnika,
• Odpoved ledvic in jeter.

Upoštevati je treba tudi, da obstajajo primeri posamezne intolerance na aktivne snovi antagonistov. V takšnih situacijah terapevt ali kardiolog izbere zdravila druge serije ali farmakološke skupine.

Stranski učinki

Vsako zdravilo ima seznam neželenih učinkov, ki so pri bolnikih redki. Če se ti simptomi odkrijejo, če ne izginejo v kratkem času, je treba prenehati jemati tablete in se posvetovati z zdravnikom:

• Glavoboli,
• Periferni edem,
• Vročina v obrazu, rokah in nogah,

• Tahikardija,
• Bradikardija,
• Prebavne motnje - zaprtje, slabost, bruhanje, driska.

Pomembno! Pri zdravljenju zaviralcev Ca kanalov je treba upoštevati njihovo združljivost z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Dovoljena je uporaba v kombinaciji z diuretiki, zaviralci angiotenzinske pretvorbe, nitrati.

Razvrstitev

Blokatorji kalcijevih kanalčkov se razlikujejo po kemijski zgradbi. Izstopajo tri skupine:

1. Dihidropiridin - Nifedipin, Amlodipin. Imajo vazodilatacijski učinek na arterije, zato se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije,
2. Izvedeni derivati ​​fenilalkilamina - Verapamil, Berapamil. Vplivajo na pogostost in intenzivnost krčenja srca. Uporablja se za zdravljenje angine pektoris, aritmije,
3. Izvedeni derivati ​​benzodiazepina - Diltiazem. Imajo kombiniran učinek številnih dihidropiridina in fenilalkamina.

Zadnji dve skupini se pogojno nanašata na ne-dihidropiridin BCC. Podobno vplivajo na arterije in srce..

Tudi v farmakologiji ločimo več generacij BCC, vsaka od njih je razvita ob upoštevanju pomanjkljivosti prejšnjih. Na tem področju še potekajo klinična preskušanja, kar omogoča ustvarjanje novih, varnejših in učinkovitejših zdravil..

• I generacija. Vključuje prva preprosta zdravila, ki imajo kratko obdobje delovanja. Jemljejo jih približno trikrat na dan (Isoptin, Adalat, Diazem),
• II generacija. Terapevtski učinek se podaljša na 12 ur, ima manjši seznam neželenih učinkov in kontraindikacij (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
• III generacije. Najučinkovitejša zdravila, katerih učinek traja 24 ur (Amlodipin, Cilnidipin, Lerkanidipin).

Postopoma bo nov razred medicine nadomestil stara, neučinkovita zdravila. Že v tem trenutku je zadnja generacija nekajkrat večja od prejšnje.

Dihidropiridini

Ta vrsta zdravil se zelo pogosto uporablja pri zdravljenju esencialne hipertenzije. Kontraindikacije te serije vključujejo srčno popuščanje, koronarne sindrome v akutni fazi in ponavljajočo se tahikardijo.

Seznam najučinkovitejših dihidropiridinov:

• Nifedipin. Eno prvih zdravil za zdravljenje visokega krvnega tlaka. Dobro ustavi hipertenzivno krizo, če jo vzamemo pod jezik. Redko se uporablja za dolgotrajno terapijo zaradi možnega razvoja stranskih učinkov in kratkega obdobja delovanja. Pomaga hitro razširiti krvne žile, zmanjšati obremenitev srca in zmanjšati potrebo po miokardnem kisiku, kar je dobro preprečevanje srčnega napada v času kritičnega zvišanja krvnega tlaka,
• Amlodipin. Priljubljeno varno antihipertenzivno zdravilo. Začetni odmerek je 2,5 mg aktivne sestavine. Postopoma, v odsotnosti izrazitega terapevtskega učinka, zdravnik poveča največ na 10 mg. Omogoča vam razširitev koronarnih žil, kar izboljšuje krvno oskrbo miokarda, njegovo oskrbo s kisikom. Uporablja se za zdravljenje arterijske hipertenzije in angine pektoris,
• Corinfar. Spada v skupino zdravil najnovejše generacije, ki temelji na nifedipinu. Poveča odpornost miokarda na stres, obnovi krvni obtok in prehrano s kisikom. Ne prispeva k zaviranju reakcije, zaspanosti. Nekateri bolniki imajo v zgodnjih fazah zdravljenja zaradi aktiviranja baroreceptorjev rahlo povečanje srčnega utripa in srčnega utripa. Po kratkem času ta učinek mine sam po sebi. Uporablja se za zdravljenje vazospastične in stabilne kronične angine pektoris, arterijske hipertenzije. Pri zdravljenju s Corinfarjem je priporočljivo, da se izogibate uživanju grenivk in izdelkov iz njih. To poveča antihipertenzivni učinek zdravil tega razreda do treh dni.,
• Norvask. Ima izrazito sproščujoč učinek na gladka mišična vlakna krvnih žil, zaradi tega se razširijo periferne arteriole, koronarne arterije. Obremenitev miokarda se zmanjša, tveganje za kisikovo stradanje kardiomiocitov srca se zmanjša. To pomaga preprečiti zaplete. Najvišjo koncentracijo amlodipina opazimo 6-10 ur po uporabi. Pri bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco je potrebna previdnost. Klinično je dokazano, da se v tem primeru razpolovni čas in izločanje aktivnih snovi iz telesa znatno podaljšata.

Pomembno! V primeru bolezni srca je priporočljivo jemati pripravke, ki vsebujejo magnezij. Ta element v sledeh pomaga naravno blokirati kalcijeve kanale.

Nedihidropiridini

Ta zdravila prevladujejo na miokard, njegovo pogostost in intenzivnost krčenja. Uporabljajo se za zdravljenje angine pektoris, aritmije in drugih srčnih patologij..

• Finoptin. Nanaša se na selektivne blokatorje počasnih kanalov fenilalkilaminskih derivatov. Ima hipotonične, antianginalne in antiaritmične lastnosti, zaradi katerih se pogosto uporablja v kardiologiji za zdravljenje srčno-žilnih patologij. Ni priporočljivo predpisovati skupaj z zaviralci B, pa tudi s hipertrofično kardiomiopatijo. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se obdobje delovanja in razpolovna doba podaljšata, očistek pa se zmanjša. To je treba upoštevati pri izbiri odmerka. Prekinitev zdravljenja mora biti postopna,
• Diacordin. Na voljo v obliki tablet 60, 90, 120 mg aktivne snovi diltiazem hidroklorid. Za zadnja dva je značilen dolgotrajen učinek. Ima hipotenzivne in antianginalne lastnosti. Izstopa po ozadju drugih zdravil skupine po odsotnosti refleksne tahikardije. Sprejem vam omogoča, da zmanjšate pogostost napadov angine, zmanjšate bolečino. Trajna stabilizacija krvnega tlaka se pojavi dva tedna po začetku zdravljenja, zaradi zmanjšanja periferne odpornosti in vazodilatacije. V tem primeru se antianginalni učinek manifestira že prvi dan,
• Altiazem. Uporablja se pri zdravljenju post-infarkta, vazospastične angine, visokega krvnega tlaka. Pijte eno tableto vsakih 12 ur. Razširi obodne žile, hkrati pa zmanjša odpornost v njih, zmanjša obremenitev srca, preprečuje stradanje kisika. Bodite previdni pri starejših ljudeh in z AV blokado,
• Kardil. Zdravilna učinkovina je diltiazem. Indikacije za uporabo: hipertenzija, angina pektoris, povečan srčni utrip v ozadju atrijske fibrilacije. Previdno ga uporabljajo starejši bolniki s hudimi poškodbami jeter in ledvic. Morda zmanjšanje očistka in povečanje stranskih učinkov. Pri moških se redko opazi erektilna disfunkcija, ki preneha po odpovedi zdravljenja. Na začetku terapije je občutek utrujenosti, letargija reakcij, zato morate biti previdni pri ljudeh, ki vozijo vozila ali delajo v pogojih povečane koncentracije pozornosti,

• Gallopamil. Uporablja se kot preventivni ukrep ponovitve miokardnega infarkta, angine pektoris. Sprošča gladke mišice obrobnih žil, obnovi pretok kisika do srčne mišice in lajša stres. Jemlje se 2-3 krat na dan, odvisno od odmerjanja zdravila in stopnje patologije,
• Izoptin. Spada v skupino derivatov fenilalkilaminov s prevladujočim učinkom na miokard. Uporablja se za lajšanje hipertenzivne krize, zdravljenje angine pektoris, supraventrikularne aritmije. Uporablja se tudi v pediatriji za zdravljenje paroksizmalne tahikardije. Na voljo v obliki raztopine za intravensko aplikacijo. Sestava vključuje verapamil, natrijev klorid in vodo za injiciranje. Ne sme ga jemati pri bolnikih s hudo hipotenzijo, počasnim srčnim utripom, srčnim popuščanjem, skupaj z glikozidi,
• Lekoptin. Na voljo v tabletah z 40 in 80 mg zdravilne učinkovine. Priporočljivo je jemati 3-4 krat na dan po obroku. Odmerjanje mora zdravnik izbrati individualno. V redkih primerih ga predpisujejo otrokom, starejšim od 6 let, s kršitvijo srčnega ritma. Bolnike lahko uporabljamo po srčnem infarktu, teden dni po akutni fazi. Možni neželeni učinki: tinitus, bronhospazem, glavobol, šibkost, zaspanost,
• Veratard. Nanaša se na zaviralce kanalov Ca kot na podaljšano sredstvo. Na voljo v kapsulah, ki lahko postopoma sproščajo aktivne snovi. Tako največjo koncentracijo opazimo v krvi dlje časa. Uporablja se za arterijsko hipertenzijo, srčno ishemijo, aritmijo. Zdravila ni priporočljivo jemati s sokom grenivke. To upočasni čiščenje in podaljša čas izločanja. Neželeni učinki: glavobol, oslabljena reakcija, miastenija gravis, zaprtje, poslabšanje srčnega popuščanja,

• Aldizem. Tablete za peroralno dajanje. Hitro se absorbirajo iz prebavil. Najvišjo plazemsko koncentracijo opazimo po 3 urah. Ta indikator je pri bolnikih z različnimi sočasnimi patologijami različen..

Pomembno: Pri zdravljenju starejših so potrebne redne meritve srčnega utripa in krvnega tlaka. V primerih nenadzorovanega upada mora zdravnik zmanjšati odmerek zdravila Aldizem.