Seznam zdravil srčni glikozidi: kaj je to, mehanizem delovanja, indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Srčni glikozidi so raznolika skupina zdravil s kompleksom podobnih učinkov: normalizacija kontraktilne in črpalne funkcije miokarda, obnova metabolizma, prehrana, celično dihanje.

Zdravila te skupine so precej nevarna, z nepismeno uporabo lahko izzovejo poslabšanje stanja, hitro dekompenzacijo srčnega popuščanja in kratkoročno smrt.

Zato glikozide predpisuje izključno kardiolog. Celo specialist skrbno pretehta značilnosti fiziologije in nenehno spremlja delovanje določenega imena, da bi hitro prilagodil tečaj.

Neodvisna uporaba je strogo prepovedana, da bi se izognili smrtnim posledicam..

Mehanizem delovanja in področje uporabe

Farmacevtski učinek srčnih glikozidov je zapleten in zapleten.

Tako široka sposobnost vpliva na srčne strukture je cenjena v tej vrsti zdravil, vendar je tudi, če jemljemo nepravilno, tudi nasprotne posledice.

Med mehanizmi delovanja:

  • Normalizacija prehrane in dihanja miokarda. Ključna razlika med glikozidi je način doseganja učinka..

Če druga zdravila razširijo koronarne arterije, obnovijo pretok krvi, ta vplivajo na presnovne procese..

V normalnih pogojih je učinkovitost energijskega metabolizma (približno v tem primeru tak izraz ni povsem primeren) precej majhen.

Z uporabo srčnih glikozidov raste. Zato je osnova učinka zmanjšanje potrebe po količini krvi, kisika in hranilnih spojin zaradi največje porabe volumna, ki je.

  • Povečana kontraktilnost srca. Tudi dvojni postopek.

Dejansko črpalna funkcija mišične strukture narašča, hkrati pa se zmanjša trajanje samega giba (sistole), ki je pod določenimi pogoji, v določenih oblikah nezadostnosti, lahko nevaren.

Pri uporabi zdravil v velikih odmerkih je učinek še posebej opazen, kar zahteva skrbno spremljanje bolnikovega stanja.

  • Delno glikozidi imajo sposobnost obnavljanja vaskularnega tonusa v predelu srca in drugih organov. A to ni primarno pomembno dejanje, saj velja za dodatno.
  • Diuretični učinek. Mehko, povzroči hitro odstranjevanje odvečne tekočine iz telesa in s tem zmanjša obremenitev miokarda.

Po potrebi se lahko predpišejo specializirani pripravki, vendar je treba upoštevati združljivost z glikozidi..

  • Antiaritmični mehanizem. Sestavljena je v zmanjšanju intenzivnosti nastajanja električnega impulza v srčnih strukturah in upočasnjevanju njihovega vodenja.

Glikozidi imajo tudi delni učinek, ki je značilen za zaviralce beta. Zmanjša občutljivost specifičnih receptorjev na adrenalin, kar zmanjša verjetnost tahikardije.

Farmakološke učinke srčnih glikozidov določimo s presnovnimi procesi, ki se ob jemanju aktivirajo.

Proizvedeno je več aktina in miozina, ki sta odgovorna za normalno kontraktilnost miokarda.

Izvaja se neposreden vpliv na vagusni živec, zaradi česar prihaja do refleksnega zmanjšanja števila srčnih kontrakcij na minuto. Ledvične in možganske arterije se razširijo.

Glikozidi tudi motijo ​​kopičenje kalija v celicah zaradi kompleksnih reakcij, kar vodi v izenačitev srčnih struktur.

Ob vsem povedanem, koristne učinke opazimo le ob pravilni uporabi zdravil.

Zdravila te skupine nosijo velika tveganja, zaradi česar so neprimerna za nepooblaščeno uporabo, medtem ko zdravniki med terapijo izkazujejo največjo pozornost..

V primeru prevelikega odmerjanja ali napačne sheme se nujno razvijejo obratni učinki, obstaja velika verjetnost smrti, potrebna je nujna zdravniška pomoč.

Razvrstitev

Razvrščanje poteka po naravi farmakološkega učinka, torej so izolirana zdravila s hitrim in podaljšanim sproščanjem.

Med njimi je ključna razlika - to je trajanje blagodejnega vpliva na kardiovaskularni sistem.

Sredstva s kratkim učinkom

To so zdravila na osnovi zeliščnih sestavin: šmarnica in strofantus. Na voljo v obliki raztopin za intravensko aplikacijo.

Značilna značilnost te skupine je hiter dosežek terapevtskega učinka, vendar rezultat ne traja tako dolgo. Približno nekaj ur, po katerem izgine.

Razlog je nizka biološka uporabnost - zdravilo se ne absorbira v črevesju.

Po drugi strani je to pozitivna lastnost. Ker je verjetnost prevelikega odmerjanja s pravilno začetno izbiro enaka nič.

Kumulativne sposobnosti kopičenja ni. V skladu s tem so sredstva te podvrste idealna za kratkotrajno uporabo ali lajšanje izrednih razmer.

Korglikon

Osnova sestave je šmarnica. Velja za najvarnejše orodje med vsemi drugimi predmeti..

Ima pretežno kardiotonični učinek. To pomeni, da poveča kontraktilnost miokarda, ne da bi vplivala na pogostost utripov na minuto.

Preveliko odmerjanje ne izzove niti v visokih koncentracijah, razen nerazumno dolgotrajne uporabe praktično ne povzroči stranskih učinkov.

Korglikon je smiselno predpisati v razmeroma blagih primerih srčnega popuščanja, ko je stanje še vedno pod nadzorom samega telesa (podkompenzacija ali prva stopnja, da se izognete nadaljnjemu napredovanju patološkega procesa).

Kljub pozitivnemu opisu zdravila obstaja pomemben minus.

Z visoko varnostjo zdravila je veliko šibkejši od njegovih analogov, zato ni primeren za uporabo v zapletenih kliničnih situacijah.

Uporabljati mora visoke odmerke. Z dvomljivim rezultatom se tveganje za neželene učinke znatno poveča. Zaradi tega je uporaba zdravila Korglikon v mnogih primerih nesprejemljiva in zoži seznam indikacij..

Strofantin

V središču sestavka je istoimenska zdravilna rastlina. Za razliko od "brata" v podskupini je značilno daljše delovanje, v razponu od 5-8 ur. Plus ali minus, je odvisno od posameznih značilnosti bolnikovega telesa in koncentracije zdravila.

Na voljo v obliki raztopine za intravensko aplikacijo. Strofantin je smiselno uporabljati le v nujnih primerih, saj velja za močno zdravilo.

Specifične indikacije za uporabo vključujejo akutno srčno popuščanje ali srčne motnje kot del dekompenzirane motnje.

Verjetnost prevelikega odmerjanja je velika, zato morate skrbno izbrati koncentracijo.

Če je potrebno, se zdravilo daje dodatno, da bi se izognili nevarnim posledicam, ni mogoče uporabiti večje količine umetno za zaščito.

Smiselno je zdravilo injicirati počasi, saj se s hitro infuzijo razvijejo hudi neželeni učinki, ki so lahko nevarni za zdravje in življenje, povečajo pa tudi nelagodje.

Dolgotrajno delovanje

To so pripravki za digitalis. Še ena zdravilna rastlina. Za razliko od zdravil, ki imajo kratek čas delovanja, ta delujejo več kot en dan, nekateri pa tri dni (vendar se danes ne proizvajajo, ker so bili odkriti ogromni primeri prevelikega odmerjanja).

V tem primeru pride do kumulativnega, kumulativnega učinka. Do popolne izločitve aktivne komponente ne pride. Koncentracija se z nadaljnjo uporabo poveča, prav tako se počasi zmanjšuje, tudi po umiku.

Zaradi tega je zdravljenje še posebej zahtevna naloga..

Obstaja nevarnost neopaznega prevelikega odmerjanja. Prikazana je redna dinamična kontrola, da se preprečijo negativni učinki..

Zdravila so na voljo v obliki raztopin za intravensko dajanje in tablet.

Učinek je nekoliko počasnejši v primerjavi s Korglikonom in Strofantinom, po približno 1-4 urah. Zato za nujno oskrbo spodaj navedena zdravila niso primerna. To so orodja za nadaljnjo uporabo..

Digoksin

Bistvenega pomena pri zdravljenju kompleksnega dekompenziranega srčnega popuščanja. Smiselno ga je uporabiti v skrajnih primerih.

Orodje je pretežko za prejemanje v blagih kliničnih situacijah; natančen, "farmacevtski" izračun koncentracije in odmerjanja pri določenem bolniku je nujen, da ne bi škodovali.

Običajno zdravniki začnejo z minimalnim volumnom, po eni strani vam omogoča titriranje zdravila (torej postopoma povečujete koncentracijo, da se telo na to navadi in ne pride do stranskih učinkov), po drugi strani pa omogoča postopno doseganje natančno te koncentracije, ko dosežemo koristen učinek.

Nato se po potrebi odmerek zmanjša, ponovno opazimo odziv telesa. Naloga je za zdravnika izredno težka, da ne omenjam njene samostojne rešitve.

Digoksin je na voljo v obliki injekcij in tablet. Dajanje injekcijskega ali kapalnega sredstva izvajamo v naprednih primerih, v izrednih razmerah (v nekaterih situacijah zdravniki odločajo o imenovanju imena).

Če bo vse opravljeno pravilno, bodo koristi le brez zapletov in stranskih učinkov. A to od zdravnika zahteva največjo koncentracijo, kar je razmeroma redko.

Zato mora biti pacient pozoren na dobro počutje. Zlasti na ambulantni osnovi. Za kakršne koli spremembe je priporočljivo, da takoj odidete k specialistu.

Celanid

Oblika tablet v raztopini ni na voljo.

Bistveno se razlikuje od digoksina. Ker prizadene bolj nežno, veliko manj pogosto povzroči preveliko odmerjanje ali nevarne zaplete.

Smiselno ga je predpisati za podkompenzirano srčno popuščanje ali začetne faze kritične disfunkcije, če zdravnik meni, da je to mogoče.

Vendar so to izjemno redke situacije. Glavna indikacija je zmerna.

Sprva je bil celanide ustvarjen za stalno uporabo, saj so tveganja veliko manjša. Toda to ni razlog za sprostitev.

Povzeti

Seznam srčnih glikozidov je majhen. Prej so obstajali dolgotrajni analogi, kot je Digitoxin in nekateri podobni poimenovanja.

Do zdaj lahko na spletnih mestih z zastarelimi informacijami najdete priporočila o njihovi uporabi.

Delovali so približno 3 dni, vendar so pogosto izzvali preveliko odmerjanje, kar je bil razlog za umik iz proizvodnje. Zdaj ni mogoče najti tako trdih drog.

Imena zdravil določi le zdravnik. Kot je razvidno iz opisov, so vsi srčni glikozidi sredstva, ki temeljijo na rastlinskih sestavinah.

Indikacije

Razlogi za tako težko uporabo drog so vedno resni. Grobi seznam je lahko predstavljen na naslednji način:

  • Kronično srčno popuščanje razvitih faz (sub- in dekompenzacija, 2–3 stopinje). Z neučinkovitostjo drugih zdravil ali kot del sistemske terapije z imenovanjem drugih farmacevtskih skupin zdravil.
  • Akutna srčna disfunkcija. V nujni oskrbi.
  • Odpoved cirkulacije 2-4 stopnje s hudo respiratorno odpovedjo, ascitesom (kopičenje tekočine v trebušni votlini) in drugimi nevarnimi pojavi.
  • Supraventrikularne aritmije. Fibrilacija in drugi. Kot je večkratna ekstrasistola (ko se odkrijejo izredne, izredne kontrakcije organov v obdobju domnevne diastole, ko je izolin miren), paroksizmalna tahikardija. V tem primeru glikozidi "zavirajo" presežek električne aktivnosti srčnih struktur.

V prvem zaporedju se droge te vrste ne uporabljajo, ker kot vedno obstaja verjetnost srčnega infarkta. Začeti je mogoče šele po izključitvi nekroze tkiv.

Previdnostni ukrepi za zdravljenje glikozidov

Za uporabo zdravil ni posebnih pravil, če govorimo o drogah s kratkim delovanjem. Dovolj je, da upoštevate opisano odmerjanje ob upoštevanju bolnikovega stanja.

Vprašanja se začnejo pri uporabi podaljšanih obrazcev s kumulativnim učinkom, delujejo dlje časa, zato je potreben jasen oris.

  • V začetni fazi koncentracijo postopoma povečujemo, dokler ne dosežemo pozitivnega učinka. To lahko traja nekaj časa..

Primeri nujnih stanj, ko se zdravniki odločijo za uporabo dolgo delujočih zdravil, se ne upoštevajo. Tu gre za nekaj minut, saj je velika vloga izkušenj in razumevanja situacije.

  • Sledi faza vzdrževalne terapije. Če boste zdravilo še naprej uporabljali v isti koncentraciji, obstaja veliko tveganje za preveliko odmerjanje.

Ker se bo aktivna snov še bolj kopičila. Potrebno je postopno zmanjševati količino uporabe do trajnega rezultata. Ponovno je hiter umik nesprejemljiv, pa tudi nerazumno podcenjevanje odmerjanja. Morda zbliževanje vseh uspehov, doseženih na nič.

Ključno pravilo za pacienta je, da se srčni glikozidi uporabljajo samo po receptu zdravnika in strogo po opisani shemi.

Samoaktivnost lahko povzroči smrt zaradi zapletov ali hude invalidnosti. Vsaka sprememba počutja zahteva tudi drugo posvetovanje s kardiologom..

Kontraindikacije

Razlogi za zavrnitev uporabe:

  • Akutni miokardni infarkt.
  • Dekompenzirana odpoved ledvic.
  • Posamezna intoleranca za zdravilo.
  • Polivalentna (sistemska) alergija na mnoga zdravila. Zahteva previdno uporabo.
  • Kršitve presnove elektrolitov, koncentracije nekaterih elementov v sledovih in njihovih ionov (malo kalija z veliko kalcija v krvi).
  • Bradikardija (zmanjšanje srčnega utripa na 55 udarcev ali manj).
  • Atrioventrikularna blokada, motnja prevodnega sistema srca.

Stranski učinki

Večinoma jih predstavljajo srčni in nevrološki trenutki.

Mednje spadajo bolečine v prsih, glavi, upočasnitev ritma, padec krvnega tlaka, nelagodje v trebuhu, dezorientacija v prostoru, slabost, redko bruhanje itd..

Vendar pa je ob pravilni uporabi verjetnost neželenih dogodkov minimalna. Sploh se ne pojavijo ali hitro izginejo po več dneh uporabe..

Kaj storiti v primeru prevelikega odmerjanja

Prekomerna koncentracija zdravila bo povzročila trojico težav: aritmijo, padec srčnega utripa, poslabšanje srčnega popuščanja na kritične ravni. Vsi ti dejavniki so smrtni izid..

V primeru prevelikega odmerka glikozidov morajo poklicati rešilca, okrevanje je indicirano v bolnišnici, v ambulanti je mogoče storiti zelo malo..

Že v bolnišnici sprejemajo take ukrepe:

  • Zdravilo se prekliče.
  • Izdelke na osnovi kalija dajemo intravensko (Asparkam, Panangin ali drugi).
  • Zdravilo samo nevtralizira Unitiol.
  • Aritmijo odpravljamo kinidin ali amiodaron, po potrebi z drugimi imeni..
  • Uvedejo se sorbenti.
  • Zahteva tudi normalizacijo električnih impulzov. V tem primeru bodo pomagali Epinefrin, Atropin..

Na srečo so s pravilno izbranim tečajem ali enim odmerkom takšne nevarne situacije redke.

Končno

Srčni glikozidi so izjemno resna zdravila, zdravnika ne prenašajo neprofesionalizma in izključujejo uporabo samega bolnika, ne da bi se posvetovali s kardiologom.

Če se pravilno in pravilno uporabljajo, imajo ogromen terapevtski potencial..

Zato jih ne moremo zanemariti, biti moramo previdni in razumeti. Tako lečeči specialist kot tudi pacient sam.

GLEKOSIDI V SRCU

Srčni glikozidi so kardiotonična zdravila iz skupine steroidnih O-glikozidov. Srčne glikozide v naravi najdemo v rastlinah 45 vrst, ki pripadajo različnim družinam (coutra, liliaceae, maslenice, stročnice itd.), Pa tudi v kožnem strupu nekaterih krastač.

Rastline, ki vsebujejo srčne glikozide, so se v starih časih uporabljale kot zdravila in obredne strupe. Enostavni in galenski digitalisni pripravki so bili prvič uvedeni v medicinsko prakso v drugi polovici 18. stoletja. Angleški zdravnik Whitering (W. Withering). Ruski znanstveniki E. V. Pelikan, S. P. Botkin, N. D. Strazhesko in drugi so veliko prispevali k preučevanju srčnih glikozidov..

K S. g., Ki se najpogosteje uporablja v sodobnem medu. vadite, vključite preparate digitalis (glejte), npr. digitoksin (glej), digoksin (glej), acetildigitoksin (glej), celanid (glej), lantozid itd., strofantus - strofantin (glej), šmarnica (glej) - korglikon in tinktura šmarnice, adonis (glej) - adonisid in suhi ekstrakt adiposuma.

Vsebina

Kemična zgradba srčnih glikozidov

Molekula srčnih glikozidov je sestavljena iz geninov (aglikonov) in glikonov. Genini so steroidni alkoholi iz skupine derivatov ciklopentaneperhidrofenantrena, v kateri je na položaju C17 nenasičen laktonski obroč. Prisotnost geninov v strukturi C. g je povezana z glavnim farmakolom. lastnosti teh snovi. Prstani jedra ciklopentaneperhidrofenentrena so označeni z latiničnimi črkami A, B, C in D. Za genine farmakološko aktivne C. je značilna prisotnost cis-vezi med obroči A in B, C in D, kot tudi trans vez med obroči B in C. Poleg tega je v molekula genina ima metilno skupino na položaju C13 in hidroksilno skupino na položaju C14.

Odvisno od radikala se pri C10 ločijo genini z aldehidno, alkoholno in metilno skupino. Radikale pri C5 in C17 lahko predstavljamo z vodikom ali hidroksilno skupino, pri C16 pa jih lahko predstavljamo z različnimi kem. skupine (slika 1). Spremembe katerega koli od naštetih radikalov v geninih določajo topnost v vodi in lipofilnost, zato se popolnost absorpcije, hitrost nastanka in trajanje delovanja ustreznega C. Genini delijo na kardenolide (s petčlanskim nenasičenim 7-laktonom), odvisno od strukture laktonskega obroča (slika 2). obroč) in bufadienolidi (s šestčlanskim, dvojno nenasičenim B-laktonskim obročkom).

Ko je laktonski obroč nasičen, aktivnost upada in se razvije farmakološko delovanje S. g., Odpiranje tega obroča pa spremlja inaktivacija geninov.

Glikoni v molekuli C. pomenijo ostanke cikličnih sladkorjev, ki so preko kisikovega mostu povezani z genini v položaju C3. C. ki se uporablja v medicini, C. vsebujejo od enega do štiri ostanke sladkorja, to so mono-, di-, trio- ali tetrazidi. S povečanjem količine ostankov sladkorja biol. S. aktivnost upada. Glede na naravo glikona je S. g razdeljen po naslednjih merilih. Glede na tavtomerno obliko monosaharidov, vključenih v glikon, so S. g razdeljeni na piranozide (šestčlanski obroč) in furanoside (petčlanski obroč). Alfa in beta-glikozide odlikujeta a- ali p-konfiguracija pol-acetal hidroksila, vezanega na genin. Glede na naravo ostanka sladkorja je S. g razdeljen na pentazide, heksozide in bioside. S. glikoni lahko vsebujejo več kot 30 monosaharidov, od katerih so mnogi le del srčnih glikozidov (D-digitalis, D-digitokos, D-cimaroza itd.), Drugi pa so v naravi zelo razširjeni ( D-glukoza, L-ramnoza, D-fukoza itd.). Topnost, aktivnost in strupenost S. g., Kot tudi stopnja njihove fiksacije v tkivih je odvisna od narave glikona.

Med hidrolizo se ostanki sladkorja odcepijo od molekule C. To pojasnjuje nastanek t.i. sekundarni glikozidi iz primarnih (genuinskih), ki jih vsebujejo rastlinski materiali.

Lastnosti in mehanizem delovanja srčnih glikozidov

Srčni glikozidi imajo neposreden selektivni učinek na miokard in povzročajo pozitiven inotropni učinek (povečan srčni utrip), negativen kronotropni učinek (zmanjšan srčni utrip), negativen dromotropni učinek (zmanjšana prevodnost) in pozitiven Bathmotropni učinek (povečana razdražljivost vseh elementov srčnega prevodnega sistema, razen sinusno vozlišče). Pri uporabi S. v terapevtskih odmerkih so prikazani prvi trije učinki teh zdravil in le delno pozitiven batmotropni učinek. Dromo- in batmotropni učinki so najbolj izraziti pri zastrupitvi s C..

Pozitivno inotropno delovanje S. g. Temelji na premiku krivulje hitrosti sile navzgor. Posledica tega je sposobnost srca, da opravlja delo pri določenem polnilnem tlaku, sistolični tlak v preddvorih, volumen kapi in ta izgnana krvna frakcija se poveča, sistola se skrajša in končni sistolni volumen ventriklov se zmanjša. Pozitiven inotropni učinek S. g. Se klinično izrazi le v pogojih srčnega popuščanja, ko je volumen kapi zaradi zmanjšanja kontraktilnosti omejen. Pri zdravih posameznikih lahko znake pozitivnega inotropnega učinka S. g. Odkrijemo le s pomočjo posebnih hemodinamičnih študij.

Po sodobnih konceptih S. g. Ne vpliva na tvorbo, rezerve in sproščanje energije v miokardu in prav tako ne vpliva neposredno na kontraktilne beljakovine. Delovanje S. g. Temelji na vezavi njihovega laktonskega obroča na SH-skupine Na + -, K + odvisnih ATP-osnov miokardnih celic. Med zaviranjem aktivnosti tega ključnega encima kalijevo-natrijeve črpalke in resnostjo inotropnega učinka C. G. obstaja neposredna korelacija. Dokazano je tudi, da dajalci SH-skupin, na primer unitiol (glej), zmanjšajo kardiotonični učinek C. G. Inhibicija aktivnosti Na + - Neodvisna ATPaza pod vplivom S. g. Vodi k zmanjšanju intenzivnosti premika transmembranskih ionov Na + in K +, zato se koncentracija Na + ionov v celici poveča. Zaradi mehanizmov, ki še niso identificirani, povečanje medcelične koncentracije ionov Na + povzroči povečanje porabe Ca 2+ s kardiomiociti in spodbuja sproščanje tega iona iz rezervoarjev sarkoplazmatskega retikuluma. Ioni Ca 2+, ki delujejo z beljakovinami troponinom, aktivirajo aktomijozin, ki ga spremlja povečanje kontraktilnosti miokarda.

Povečanje pod vplivom S. g. Moči in srčnega utripa vodi do določenega povečanja porabe kisika s strani zdravega srca. Vendar s krčenjem cirkulacije (glej) teh učinkov C. g ne spremlja povečana poraba kisika in oksidacijski substrati, ker C. g. Miokard bistveno razbremeni in ga prenese na energetsko ugodnejšo raven dela, zmanjša količino srca in stres, ki ga razvije.

Nadomestilo merila za izoosmotičnost, povečanje medcelične koncentracije natrija in kalcija, ioni K + zapustijo kardiomiocite. Koncentracijski gradient K + ionov na membrani se zmanjšuje, zaradi česar se počivalni potencial celic premakne bližje pragu depolarizacije. Pri nizkih koncentracijah S. g. Rahlo spremenijo potencial počitka, v visokih koncentracijah pa ga znatno zmanjšajo. V zvezi s tem se s zastrupitvijo s S. poveča avtomatizem vseh elementov srčnega prevodnega sistema (glej) in izzove se zunajmaternična aktivnost. Neželeni pozitivni Bathmotropni učinek S. g poslabša hiperkalcemija, hipokalemija, delovanje simpatomimetičnih aminov in aminofilina. Zmanjšanje potenciala počitka spremlja skrajšanje akcijskega potenciala. Skladno s tem se učinkovito refraktorno obdobje skrajša, kar prispeva k pojavu atrijske in nodularne aritmije (glej srčne aritmije).

Negativni dromotropni učinek S. g. Se kaže z zmanjšanjem hitrosti atrioventrikularne prevodnosti in ustreznim skrajšanjem intervala PQ. Ta pojav je posledica neposrednega delovanja S. g. Na miokard in aktiviranja vagusnega živca. Negativni dromotropni učinek S. g. Je vzrok za razvoj sprva nepopolnega, nato pa popolnega atrioventrikularnega bloka (glej srčni blok) in aritmij po mehanizmu ponovnega vstopa vzbujanja. Hkrati upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti zagotavlja terapevtski učinek S. g. Pri supraventrikularni tahikardiji, vključno s atrijsko tahiistostolo (glejte Atrijska fibrilacija). Purkinjeva intraventrikularna prevodnost, merjena s trajanjem kompleksa QRS, ne poslabša bistveno srčnih glikozidov.

V majhnih odmerkih ima S. g negativni kronotropni učinek kot posledica aktiviranja učinkov vagusnega živca na miokard. Ta učinek odpravi atropin (glej). Pri uporabi visokih odmerkov S. g. Prevladuje neposreden negativni dromotropni učinek na sinoatrijski spojini. Aktivacija vagusnega živca pod vplivom S. g. Poteka refleksno iz baroreceptorjev sinokorotidne in aortne cone (sinokardni refleks) in iz receptorjev miokardnega podaljšanja (tako imenovani Bezold učinek ali Bezold-Yarish kardio-kardalni refleks). Hkrati se zmanjša intenzivnost Bainbridgeovega refleksa (glej Refleksogene cone) zaradi zmanjšanja raztezanja receptorjev izliva revne vene. Tako s srčnim popuščanjem (glej) srčni glikozidi v terapevtskih odmerkih upočasnijo sinusni ritem hl. lok kot rezultat izboljšanega krvnega obtoka.

Srčni glikozidi povzročajo hitrejšo sprostitev miokarda in spremenijo smer procesa repolarizacije, v povezavi s katero se na EKG-ju zmanjša amplituda T vala, segment ST pa se zmanjša pod izolinom. Te spremembe atropin ne odpravi in ​​niso znak toksičnih učinkov..

Podatki o S.-jevem vplivu na koronarni krvni obtok so nasprotujoči si. Pri terapevtskih odmerkih S. g. Običajno ne poslabša. Vendar so primeri provokacije napadov stenokardije opisani (glej) pod vplivom S. g.

Kardiotonični učinek vseh S. g. Je v primerljivih odmerkih enak. Ločeni pripravki S. g. Se med seboj razlikujejo predvsem po farmakokinetičnih parametrih (glejte članke, namenjene posameznim pripravkom S. g.).

Indikacije in kontraindikacije za uporabo srčnih glikozidov

Glavna indikacija za uporabo S. je srčno popuščanje (glej). S. g. So najučinkovitejše pri srčnem popuščanju, ki ga povzročajo preobremenitve, na primer z arterijsko hipertenzijo, srčnimi napakami v zaklopki, aterosklerotično kardiosklerozo. V drugih primerih, na primer, ko tumor stisne ustje venske votline ali kalcificiran perikard, ko je kontraktilnost srca normalna, S.-jevi nimajo pomembnega položija. učinek.

Mesto prebivalstva S. je pri večini miokardnih distrofij (glej), kardiomiopatije (glej), miokarditisa (glej) in tudi pri aortni insuficienci, zlasti sifilitske etiologije (glej pridobljene srčne bolezni) in tirotoksikoze (glej) če je sinusni ritem ohranjen, s pljučnim srcem (glej) brez zdravljenja osnovne bolezni. Vendar pa S. g. Pri teh boleznih ni kontraindiciran, ker imajo terapevtski učinek in zmanjšujejo simptome srčne dekompenzacije. Pri akutnem miokarditisu S. g. Je predpisan le v zmanjšanih odmerkih.

Z napadi paroksizmalne supraventrikularne tahikardije, S. g. Dajejo dober profilaktični in terapevtski učinek, lahko pa pride do supraventrikularne paroksizmalne tahikardije (glejte) z atrioventrikularno blokado tudi z zastrupitvijo S. g. Zato lahko C. g predpišemo le ob vedenju, da prej bolniki s to patologijo niso jemali teh zdravil. S. g. So visoko učinkoviti pri tahisistolični obliki atrijske fibrilacije ali tresenja v kombinaciji s pljučnim edemom. Ventrikularna ekstrasistola (glej), ki je nastala ob ozadju S.-jevega zdravljenja, je eden od znakov zastrupitve in zahteva ukinitev zdravila. Hkrati lahko ekstrasistola, povezana s preobremenitvijo ventriklov ob srčnem popuščanju, po ustrezni terapiji S. C. izgine.

Pri ventrikularni tahikardiji S. of se lahko uporablja previdno za zdravljenje sočasne okvare cirkulacije. Toda s pojavom ventrikularne tahikardije med terapijo s S. g. Je treba uporabljeno zdravilo preklicati, saj je motnja ritma lahko posledica zastrupitve s C..

S.-ovi so zmerno učinkoviti pri akutni odpovedi levega prekata različne stopnje, ki jo povzroči akutni miokardni infarkt, vendar so pri kardiogenem šoku kontraindicirani (glejte). Pri akutnem miokardnem infarktu (glejte) S. of. Uporabite v zmanjšanih odmerkih, saj so ishemična območja miokarda aritmogena. S previdno uporabo v primerih akutnega miokardnega infarkta S. g. Statistično ne poveča niti smrtnosti niti števila aritmičnih zapletov.

Pri angini pektoris, ki nastane zaradi srčnega popuščanja in kardiomegalije, imajo S. pozitiven učinek. Vendar pa lahko v odsotnosti srčnega popuščanja poslabšajo klin, manifestacije angine pektoris in v nekaterih primerih izzovejo pojav njegovih napadov. Zato so pri nestabilni angini ta zdravila nepraktična.

S. g. So kontraindicirani pri idiopatski subaortni stenozi, ker povečanje srčnih kontrakcij, ki jih povzročajo, poveča stopnjo motnje v odtoku krvi iz levega prekata. Atrioventrikularni blok druge stopnje S. G. je kontraindiciran zaradi nevarnosti razvoja popolnega prečnega bloka, zlasti na ozadju napadov Morgagni - Adams - Stokes (glej Morgagni - Adams - Stokesov sindrom). S. se ne sme uporabljati pri bolnikih s sindromom Wolff-Parkinson-White (glejte Wolff-Parkinson-White sindrom).

Med nosečnostjo in dojenjem je treba S. g predpisati previdno, saj relativno enostavno prodrejo skozi placento in se izločijo v materino mleko.

Stranski in toksični učinki srčnih glikozidov

Obstajajo srčni in zunajkardialni manifestacije toksičnega učinka C. G. Manifestacije zastrupitve srca so posledica posebnosti mehanizma delovanja C. G. na miokard.

Tako je lahko zmanjšanje amplitude počitniškega potenciala, ki ga povzroči S. g., Ki ga spremlja skrajšanje refrakternega obdobja, eden od vzrokov za usodno fibrilacijo ventriklov, ventrikularnih in atrijskih ekstrasistoles, ki pogosto poteka kot aloritmija (do bigeminije). V povezavi z negativnim dromotropnim učinkom lahko S.-ovi povzročajo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Neparoksizmalna supraventrikularna tahikardija z atrioventrikularnim blokom je značilna tudi za S.-jevo intoksikacijo. Možna sinusna aritmija, sinoatrični blok, zaustavitev sinusnega vozla, tahikardija iz atrioventrikularne povezave in politopna ventrikularna tahikardija. Elektrokardiografski znaki zastrupitve vključujejo sinusno bradikardijo, atrioventrikularno disociacijo, ventrikularne aritmije in supventrikularno aritmijo z atrioventrikularnim blokom.

Ekstrakardna manifestacija zastrupitve vključuje žlez-črevesje, nevrološke in nekatere druge motnje. Kršitve funkcij rumene žleze. pot (anoreksija, slabost, bruhanje) se najpogosteje razvije pri bolnikih, ki sprejemajo S. of g oralno. Vendar se v nekaterih primerih te motnje opazijo z intravenskim dajanjem zdravil. Da nevrol. motnje, ki jih povzroča S. g., vključujejo nevralgijo, glavobole itd..

Ob dolgotrajni uporabi S. g. Je možna bradikardija (glej), poslabšanje srčnega popuščanja, izguba telesne teže, poslabšanje barvnega vida (skotom, rumen ali zelen vid, beli halo okoli predmetov), ​​razvoj delirija (glej Delirijev sindrom), letargija, nespečnost (glej), omotica (glej).

Med redke zaplete, ki jih povzroča S., spadajo ginekomastija (glej), alergijske kožne reakcije, imunska trombocitopenija (glej). Eden glavnih razlogov za S. zastrupitev je prevelik odmerek drog. Razvoj zastrupitve olajša sprememba farmakokinetike S. g. V določenih patoloških stanjih, na primer. s hipotiroidizmom, odpovedjo ledvic ali jeter. Občutljivost za S. g. Se poveča pri starejših ljudeh, pa tudi s kardiomiopatijami, miokardno hipoksijo (npr. Z akutnim miokardnim infarktom), kršitvami kislinsko-baznega stanja, zlasti z alkalozo (glej), hipomagnezijemijo in hiperkalcemijo (glej). Najpogosteje razvoj S. zastrupitve olajša izčrpavanje zalog kalija pod vplivom saluretikov in v povezavi s sekundarnim hiperaldosteronizmom (glej). Električni kardioverziji lahko pripišemo tudi dejavnike, ki izzovejo aritmije..

Razvoj zastrupitve olajšamo z imenovanjem zdravil, ki okrepijo učinek S. g., Npr. Kalcijevih pripravkov ali zdravil, ki povečajo koncentracijo kalcijevih ionov v krvi, na primer kinidina med zdravljenjem z digoksinom. Preklic zdravil, ki oslabijo učinke S. g., Na primer, fenobarbitala, butadiona, kolestiramina, kalijevih pripravkov, je lahko tudi vzrok za povečano strupenost C. g.

Ob zastrupitvi tahiaritmije S. of G. prekličejo in imenujejo pripravke kalija, difenina, xi-caina, beta blokatorjev, napr, anaprilin. V prisotnosti hipokalemije (glejte) se pripravki kalija, napr, kalijevega klorida predpišejo peroralno (do 4-7 g na dan) ali intravensko (pri 5% raztopini glukoze s hitrostjo 40 meq / uro 1-3 ure). Ni priporočljivo predpisovati kalija za atrioventrikularni blok ali hiperkalemijo. V takih primerih je priporočljivo uporabljati difenin.

Xicain je zelo učinkovit pri ventrikularnih tahiaritmih, ki se pojavijo med zastrupitvijo s S. v, vendar se lahko uporablja le, če atrioventrikularni blok ni. V zadnjem primeru bo morda potrebna uporaba umetnega spodbujevalnika (glejte Kardiostimulacija). Za zdravljenje ventrikularnih aritmij, ki jih povzroča S. g., Je nemogoče uporabiti električno kardioverzijo, saj lahko privede do ventrikularne fibrilacije. Kadar pride do fibrilacije, je električna defibrilacija (glej) izbira.

Pri zastrupitvi s srčnimi glikozidi so na primer učinkoviti tudi dajalci sulfhidrilnih skupin. unitiol in zdravila, ki vežejo kalcijeve ione in zmanjšajo njihovo vsebnost v krvnem serumu, npr. dinatrijeva sol etilendiaminetetraocetne kisline.

Bibliografija: Votchal B. E. in Slutsky M: E. Srčni glikozidi, M., 1973, bibliogr.; Gatsura V.V. in Kudrin A.N. Srčni glikozidi v kompleksni farmakoterapiji srčnega popuščanja, M., 1983; Maškovski M. D. Zdravila, 1. del, str. 341, M., 1977; Sivkov I. I. in Kukes V. G. Kronična okvara cirkulacije, D., 1973; Sycheva I. M. in Vinogradov A. V. Kronična okvara krvnega obtoka, str. 72, M., 1977; Srčna diagnoza in zdravljenje, ed. avtorja N. O. Fowler, str. 1009, Hagerstown, 1976; Harrisonova načela interne medicine, ed. avtor K. J. Isselbacher a. o., str. 1064, N. Y., 1980; Srce, ed. avtor J. W. Hurst a. o., str. 1942, N. Y. a. o., 1978; Bolezni srca, ed. avtor E. Braunwald, str. 509; Filadelfija a. o., 1980; Farmakološka osnova terapevtov, ed. avtor A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Srčni glikozidi

Srčne glikozide v naravi najdemo v 45 vrstah zdravilnih rastlin in v strupu kože nekaterih dvoživk. Sodobna farmakologija uporablja pripravke digitalis (digitoksin, digoksin, acetiligitoksin, celanid, lantozid), strofantus Combe (strofantin K), šmarnica (korglikon, tinktura šmarnice), adonis (izvleček posušene trave adonis), kot srčni glikozidi.

Mehanizem delovanja glikozidov:

  • delujejo selektivno na miokard in povzročajo:
    • povečan srčni utrip (pozitiven inotropni učinek);
    • zmanjšanje srčnega utripa (negativni kronotropni učinek);
    • zmanjšanje prevodnosti (negativni dromotropni učinek, skrajšanje intervala PQ).

  • v visokih odmerkih glikozidi povečajo ekscitabilnost vseh elementov srčnega prevodnega sistema, razen sinusnega vozla (pozitiven batmotropni učinek).

Pozitiven inotropni učinek glikozidov se kaže v srčnem popuščanju (zmanjšanje kontraktilnosti miokarda vodi do omejitve specifičnega volumna):

  • šok in minutno povečanje volumna (ki ga ne spremlja povečana poraba kisika v miokardu);
  • venski tlak in bcc se zmanjšajo;
  • dvigne (normalizira) krvni tlak;
  • izboljša se oskrba z miokardno krvjo.

Delovanje srčnih glikozidov:

  • nimajo izrazitega učinka na koronarno cirkulacijo (v nekaterih primerih lahko pri bolnikih s koronarno boleznijo izzovejo napade angine);
  • s srčnim popuščanjem se poveča diureza, kar je povezano z izboljšanjem hemodinamike in delno zaviralnim učinkom na reabsorpcijo natrijevih in klorovih ionov v ledvičnih tubulih;
  • na gladke mišice notranjih organov, zmerno izražen spodbudni učinek, povečanje črevesne gibljivosti, ton žolčnika, maternice, bronhijev;
  • na centralni živčni sistem imajo v terapevtskih odmerkih pomirjujoč učinek, pri zastrupitvah - prekomerno vzbujanje centralnega živčnega sistema (nespečnost, halucinacije itd.).

Farmakokinetika srčnih glikozidov (v veliki meri odvisna od stopnje polarnosti zdravil):

  • močno polarna zdravila (strofantin K, korglikon) se slabo absorbirajo v prebavnem traktu, skoraj ne vežejo albumina v plazmi, se rahlo presnavljajo v jetrih, izločajo se skozi ledvice nespremenjeno;
  • manj polarnih (digoksin) se bolje absorbira v prebavnem traktu (60-85%) za 20-25% veže na albumin; 20% se podvrže biotransformaciji v jetrih s tvorbo neaktivnih presnovkov, 30% se izloči z urinom nespremenjeno;
  • najmanj polarni (digitoksin) se skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu (90-100%), 90% se veže na albumin, 20-30% se izloči z žolčem v nespremenjeni obliki in se nato ponovno absorbira iz črevesja v kri, v pomembnih količinah se digitoksin presnovi v jetrih izloči se z urinom in 25% z blatom v obliki neaktivnih presnovkov.
  • srčni glikozidi so skoraj enakomerno razporejeni v telesu (nekoliko bolj koncentrirani v trebušni slinavki, črevesni steni, jetrih in ledvicah), v miokardu - 1% odmerjenega odmerka;
  • s sistematičnim uživanjem se srčni glikozidi kopičijo (najbolj izrazit kumulacijski učinek opazimo v digitoksinu, najmanj v strofantinu K in korglikonu).

Indikacije za imenovanje srčnih glikozidov:

  • srčno popuščanje, povezano s preobremenitvijo srca (hipertenzija, srčne bolezni zaklopk, aterosklerotična kardioskleroza);
  • s kardiomiopatijami, miokarditisom, aortno insuficienco, tirotoksikozo, pljučnim srcem, srčnimi glikozidi niso učinkoviti;
  • paroksizmalna atrijska in nodalna AV tahikardija;
  • srčni glikozidi so zelo učinkoviti pri zdravljenju tahisistolične oblike atrijske fibrilacije ali tresenja;
  • z atrijsko fibrilacijo zmanjšajo pogostost krčenja ventriklov in odpravijo pomanjkanje pulza;
  • s atrijskim tresenjem se srčni glikozidi uporabljajo za prevajanje flutterja v atrijsko fibrilacijo, da se poveča AV blok, zmanjša krči prekata in obnovi normalen ritem sinusa;
  • srčni glikozidi (uporabljajo se v zmanjšanih odmerkih) imajo zmerno učinkovitost pri akutni odpovedi levega prekata različne stopnje v akutnem obdobju miokardnega infarkta (kontraindiciran pri kardiogenem šoku);
  • glikozidi pozitivno vplivajo na angino pektoris, ki se je razvila v ozadju srčnega popuščanja in kardiomegalije;
  • če ni srčnega popuščanja, lahko srčni glikozidi poslabšajo manifestacije angine pektoris in povzročijo njene napade.

Kontraindikacije:

  • intoksikacije z zdravili te skupine (absolutna kontraindikacija);
  • idiopatska subaortna stenoza (povečan srčni utrip poveča stopnjo kršitve odliva krvi iz levega prekata);
  • II-stopinjski blok AV, zlasti na podlagi napadov Morgagni-Adams-Stokes (zaradi visokega tveganja za razvoj popolne prečne blokade);
  • WPW sindrom;
  • nestabilna angina pektoris;
  • akutni infekcijski miokarditis.

Srčne glikozide je treba uporabljati previdno med nosečnostjo in dojenjem, saj prodrejo skozi placento pregrado dokaj enostavno in se izločajo v materinem mleku..

Neželeni učinki srčnih glikozidov:

  • srčne manifestacije toksičnih učinkov:
    • ventrikularna fibrilacija;
    • ventrikularne in atrijske ekstrasistole;
    • AV blok;
    • neparoksizmalna supraventrikularna tahikardija z AV blokom;
    • sinusna aritmija;
    • sinoatrični blok;
    • tahikardija iz AV spojine;
    • politopna ventrikularna tahikardija;
    • EKG znaki zastrupitve: sinusna bradikardija, AV disociacija, ventrikularna aritmija, supraventrikularna aritmija z AV blokom.

  • ekstrakardni manifestacije toksičnih učinkov:
    • iz prebavil: anoreksija, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu;
    • s strani osrednjega živčnega sistema: poslabšanje ostrine vida, spremembe barvne percepcije, skotomi, nevralgije, glavoboli, nespečnost, halucinacije, sindrom delirije;
    • redko s podaljšanim zdravljenjem - ginekomastija, kožne alergijske reakcije, imunska trombocitopenija.

Zastrupitev se razvije zaradi prevelikega odmerjanja. Občutljivost na srčne glikozide se poveča s kardiomiopatijami, miokardno hipoksijo, alkalozo, hipokalemijo, hipomagnezijemijo, hiperkalcemijo, pa tudi s kombiniranim zdravljenjem z nekaterimi zdravili. V primeru zastrupitve se srčni glikozidi prekličejo.

Adsorpcija, antacidi, adstrigi, odvajala, holinomimetiki in nekateri antibiotiki poslabšajo absorpcijo srčnih glikozidov.

Etilni alkohol, kinidin, furosemid, citostatiki, antispazmodiki povečajo absorpcijo srčnih glikozidov.

Farmakološki učinki srčnih glikozidov

Kardiotonično (povečuje moč srčnih kontrakcij) pomeni, krepi sistolo (povečuje črpalno funkcijo srca / fazo odvajanja krvi).

Plod gloga

Fructus crataegi

Kardiotonično zeliščno zdravilo. Farmakološko delovanje Infuzija plodov gloga ima kardiotonico.

Digitoksin

Digitoxinum

Srčni glikozid blokira transport Na + / K + -ATPaze, zaradi česar se vsebnost Na + v kardiomiocitih poveča, kar vodi k odkritju.

Digoksin

Digoksinum

Srčni glikozid, ki ga najdemo v digitalisu. Ima pozitiven inotropni učinek, ki je povezan z zaviralnim učinkom..

Dobutamin

DOBUTAMIN

Beta1-adrenergični agonist. Ima pozitiven inotropni učinek, kar je povezano s povečanjem transmembranskega toka kalcija znotraj kardiomiocitov.

Dobutrex

Dobutrex

Beta1-adrenergični agonist. Ima pozitiven inotropni učinek, kar je povezano s povečanjem transmembranskega toka kalcija znotraj kardiomiocitov.

Korglikard

Corglycard

Prečiščen pripravek iz listov majske šmarnice in njenih sort. Srčni glikozid, ima pozitiven inotropni učinek. To je posledica.

Korglikon

CORGLYCON

Prečiščen pripravek iz listov majske šmarnice in njenih sort. Srčni glikozid, ima pozitiven inotropni učinek. To je posledica.

Tinktura iz šmarnice

Convallariae tinctura

Sredstva rastlinskega izvora. Ima kardiotonični učinek.

Tinktura spomladanskega Adonisa

Nerba Adonidis vernalis

Zelišče vsebuje srčne glikozide, od katerih so glavni adonitoksin, cmarin, K-strofantin-β, acetiladonitoksin, adonitoksol in vernadigin.

Strofantin K

STROFANTHIN K

Strofantin K je srčni glikozid. Povečuje moč in hitrost krčenja miokarda (srčne mišice) (pozitiven inotropni učinek);.

Celanid

CELANID

Srčni glikozid, ki je v voltaži digitalis. Ima pozitiven inotropni učinek, ki je povezan z zaviralnim učinkom..

2. Srčni glikozidi

Srčni glikozidi so snovi rastlinskega izvora z izrazitim kardiotoničnim učinkom in se uporabljajo za zdravljenje srčnega popuščanja različnih etiologij. Vsi srčni glikozidi so sestavljeni iz dveh delov: sladkor - glikon in ne sladkor - aglikon (ali genin). Sladkorni del molekule vpliva na absorpcijo, penetracijo skozi membrane in tkivno fiksacijo zdravil. Genin ima steroidno strukturo in je nosilec specifičnih lastnosti srčnih glikozidov.

Farmakološki učinki srčnih glikozidov (neposredni in posredni)

Neposredno delovanje: sistolno (pozitivno inotropno); tonotropni; negativni kronotropni; negativna dromotropna (upočasnitev prevodnosti); pozitiven batmotropni (povečana razdražljivost).

Mehanizem delovanja srčnih glikozidov je zaviranje transportne Na-K-ATPaze celične membrane kardiomiocitov (transportna ATPaza se aktivira zunaj s kalijevimi ioni, znotraj celice z natrijevimi ioni; zato so srčni glikozidi v konkurenčnem razmerju s kalijevimi ioni za transport ATPaze in odvečnim kalijem odstrani zaviralni učinek srčnega glikozida nanjo). Zaradi tega v celici nastane presežek natrija in sprosti se kalcij, slednji aktivira aktinomiozinski kompleks. Kot rezultat, krčenje (sistola) postane močno in kratko.

Povečanje presnove šoka refleksno (z aktivacijo vagusa) zmanjša avtomatizacijo sinusnega vozla in prevodnost v atrioventrikularnem vozlišču. Pri otrocih prvih let življenja je znižanje ritma šibko izraženo zaradi prevlade simpatičnih vplivov na srce. Povečanje srčnih glikozidov razdražljivosti in avtomatizma lahko privede tudi do aritmij..

Posredni učinek srčnih glikozidov se zmanjša na hemodinamične spremembe (hitrost krvnega pretoka, volumen krvi v obtoku, funkcije deponiranja krvi, izločanje urina, metabolizem tkiva) in posledično normalizacijo srca.

Srčni glikozidi se običajno delijo na polarne - korglikon, strofantin; zmerno polarni - celanid, digoksin, adonis glikozidi (adonisid); in nepolarni - digitoksin.

Polarni srčni glikozidi so v lipidih slabo topni, zato se počasi absorbirajo v prebavilih. Vendar so v vodi dobro topne in skoraj ne vežejo beljakovin v plazmi, zlahka jih izločajo ledvice, imajo najkrajši čas delovanja s prevlado sistolnega učinka. Relativno polarni srčni glikozidi se dobro raztopijo v lipidih in vodi, se dobro absorbirajo v prebavilih, se zmerno vežejo na plazemske beljakovine in jih izločajo ledvice. Trajanje njihovega delovanja se giblje od 5 do 7 dni. Nepolarni srčni glikozidi so v vodi slabo topni, skoraj v celoti se absorbirajo v prebavilih, se močno vežejo na plazemske beljakovine, izločajo se predvsem z žolčem in reabsorbirajo (možnost kopičenja). Imajo največje trajanje delovanja (2-3 tedne) in največjo resnost diastoličnega (negativnega kronotropnega) učinka.

Razvrstitev srčnih glikozidov po izvoru:

Kaj so srčni glikozidi, iz česa so narejeni, seznam zdravil

Srčni glikozidi so ena glavnih skupin zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju akutnega in kroničnega srčnega popuščanja (AHF in CHF). Verodostojno je, da so vir za proizvodnjo glikozidov znane rastline, na primer šmarnica ali digitalis, pa tudi adonis.

Ta zdravila pomagajo znatno povečati učinkovitost srčne mišice, kar vpliva na učinkovitost samega srca. Vendar srčnih glikozidov ne bi smeli odnašati kategorično - veliki odmerki so srčni strup.

Kljub dejstvu, da srčni glikozidi (SG) ne vplivajo na celotno življenjsko dobo pacienta, vam njihova uporaba omogoča:

  • znatno izboljšati kakovost življenja;
  • zmanjšajo resnost simptomov srčnega popuščanja;
  • zmanjšajo pojavnost dekompenzacije bolezni in s tem povezane hospitalizacije.

Ta zdravila lahko ob prisotnosti kronične insuficience znatno zmanjšajo število napadov pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo..

Glikozidi - kaj je to

Srčni glikozidi so obsežen razred rastlinskih spojin brez dušika, ki vsebujejo sladkorje in aglikone. Kardiotonično aktivnost hipertenzije povzročajo ravno aglikoni. In prisotnost sladkorjev (glukoza, ramnoza, galaktoza) zagotavlja stopnjo biološke uporabnosti srčnih glikozidov in njihovo sposobnost, da prodrejo v celične membrane in se fiksirajo v tkivih.

Srčni glikozidi vsebujejo različne rastline: šmarnice, različne vrste digitalisov, različno mladostniško cvetje, zlatenica, strofantusa. V ljudski medicini se že dolgo uporabljajo kot dekongestivi. Njihovi učinki na srce in sposobnost normalizacije krvnega obtoka so bili ugotovljeni pred približno dvesto leti..

Mehanizem delovanja glikozidov

Srčno popuščanje spremlja znatno zmanjšanje učinkovitosti srca. To pomeni, da se z zmanjšanjem sposobnosti srca, da se skrči, poraba energije in kisika v miokardu hkrati poveča za opravljanje svojega dela.

Razvoj srčnega popuščanja spremljajo:

  • neravnovesje ionov;
  • spremembe v presnovi beljakovin in lipidov;
  • izrazito zmanjšanje volumna giba;
  • zvišan venski tlak in venska zastoja;
  • povečanje hipoksije in tahikardije;
  • moten pretok krvi v kapilarah;
  • oteklina;
  • oslabljeno delovanje ledvic, zmanjšano izločanje urina;
  • videz kratke sape in cianoze.

Uporaba SG vam omogoča:

  • normalizirati ravnovesje ionov (v celicah miokarda se poveča vsebnost prostih kalcijevih ionov, kar je potrebno za sintetizacijo aktomiozina, beljakovine, ki se uporablja za izvajanje kontraktilne aktivnosti srca);
  • normalizirati izvajanje metabolizma in energijskega metabolizma v miokardu;
  • povečati sistolo (ventrikularne kontrakcije) in volumen kapi;
  • zvišati krvni tlak in upočasniti srčni utrip;
  • podaljšajte diastolično obdobje (sprostitev miokarda v obdobju med kontrakcijami);
  • zavirajo prevodnost srca, odpravljajo razvoj refleksne tahikardije;
  • za stabilizacijo hemodinamskih parametrov za odpravo pojavov stagnacije krvi, dekongestivni učinek, normalizacijo delovanja ledvic in ponovno vzpostavitev normalne diureze.

Nekateri pripravki glikozida, na primer srčni glikozid, pridobljen iz šmarnice ali adonisa, dodatno vplivajo na centralni živčni sistem (sedativni učinek).

Razvrstitev

Posamezna klasifikacija srčnih glikozidov ne obstaja. Praviloma se uporablja ločitev SG po izvoru in trajanju ukrepanja.

Trajanje izpostavljenosti zdravilu je odvisno od sposobnosti glikozida, da se močno veže na beljakovine, pa tudi hitrosti njegove biotransformacije in izkoriščanja iz telesa..

Dolgo igranje

Podskupina digitalis se nanaša na SG z dolgoročnim učinkom in izrazitim učinkom kumulacije (sposobnost kopičenja v naslednjih aplikacijah). Glikozidi s podaljšanim delovanjem po peroralni uporabi začnejo izvajati največji kardiotonični učinek osem do dvanajst ur po uporabi. Učinek dolgotrajne hipertenzije traja od deset ali več dni.

Iz te skupine glikozidov sta najpogosteje uporabljena zdravila digitoksin in digoksin, dobljena iz vijolične in velike digitaliske digitalis.

Srednje trajanje

V SG s povprečnim trajanjem izpostavljenosti sodijo srčni glikozidi, dobljeni iz zarjavelega in volnastega digitalisa (celanid in digoksin), pa tudi pripravek adonisa.

Pomembno Je, Da Se Zavedajo Distonijo

O Nas

Veliko ljudi zanima, kaj pomeni MPV v preiskavi krvi. Njegova vrednost kaže vsebnost trombocitov, katerih raven ima pomembno vlogo pri različnih stanjih ali poškodbah, ki jih spremlja izguba krvi.