Pod kakšnim tlakom pije Kapoten: navodila, cena in analogi

Zdravilo z antihipertenzivnim učinkom je Kapoten. Navodila za uporabo pojasnjujejo, pri kakšnem tlaku je priporočljivo jemati 25 mg in 50 mg tablete. Pregledi bolnikov in zdravnikov potrjujejo, da to zdravilo pomaga pri arterijski hipertenziji, hipertenzivnih krizah, kroničnem srčnem popuščanju, diabetični nefropatiji, ki jo povzroča diabetes tipa I.

Oblika in sestava sprostitve

Kapoten je na voljo v obliki tablet v pretisnih omotih po 10 kosov (4 pretisni omoti v pakiranju) in 14 kosov (2 ali 4 pretisni omoti v pakiranju). Sestava 1 tablete vključuje: učinkovino: kaptopril - 25 ali 50 mg in pomožne sestavine.

farmakološki učinek

Kapoten je zaviralec ACE. Zavira tvorbo angiotenzina II in odpravi njegov vazokonstriktorski učinek na arterijske in venske posode.

Zdravilo zmanjša OPSS, naknadno obremenitev, zniža krvni tlak, poleg tega pa zmanjša prednapetost, zmanjša tlak v desnem atriju in pljučni obtok.

Kapoten zmanjšuje proizvodnjo nadledvičnih žlez.

Vrhunec učinkovitosti opazimo 60-90 minut po zaužitju. Stopnja znižanja krvnega tlaka je enaka v bolnikovem stoječem in ležečem položaju..

Ko ga zaužijemo s hrano, se absorpcija zdravila upočasni za 30-40%. Razpolovni čas izločanja traja 2-3 ure. Zdravilo se izloči z urinom do 50% - nespremenjeno, ostalo - v obliki presnovkov.

Kaj pomaga Kapotenu?

Indikacije za uporabo zdravila vključujejo:

  • disfunkcija levega prekata po miokardnem infarktu v klinično stabilnem stanju;
  • kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije);
  • diabetična nefropatija ob prisotnosti diabetesa mellitusa tipa 1 (z albuminurijo> 30 mg na dan);
  • arterijska hipertenzija, vključno Renovaskularni.

Navodila za uporabo

Kapoten se jemlje peroralno. Režim odmerjanja je odvisen od indikacij.

Z arterijsko hipertenzijo zdravnik izbere odmerek Kapotena posebej. Zdravilo je treba jemati v najmanjšem učinkovitem odmerku..

Začetni odmerek za blago do zmerno hipertenzijo je 12,5 mg 2-krat na dan, vzdrževalni odmerek je 25 mg 2-krat na dan. Po potrebi se odmerek lahko poveča na vsake 2-4 tedne. Običajni učinkoviti terapevtski odmerek je 50 mg 2-krat na dan.

Začetni odmerek za hudo hipertenzijo je 12,5 mg 2-krat na dan. Postopoma se dnevni odmerek poveča na največ 150 mg (3 mg dnevno 50 mg). Ob hkratni uporabi zdravila Kapoten z drugimi antihipertenzivnimi zdravili je odmerek priporočljivo izbrati posebej.

Zdravljenje srčnega popuščanja je treba začeti pod nadzorom zdravnika. Praviloma vam začetni odmerek 6,25 mg 3-krat na dan omogoča, da zmanjšate učinek prehodne hipotenzije. Vzdrževalni odmerek je običajno 25 mg 2-3 krat na dan. Po potrebi povečajte odmerek vsaka 2 tedna (največ - 150 mg).

Po pretrpljenem miokardnem infarktu se uporaba Kapotena lahko začne že po 3 dneh. Zdravilo je predpisano v začetnem odmerku 6,25 mg 3-krat na dan s postopnim (več tednov) povečanjem posameznega odmerka na 25 mg. Če je potrebno, lahko odmerek postopno povečate na največ 50 mg 3-krat na dan.

Z razvojem simptomatske hipotenzije bo morda potrebno zmanjšanje odmerka..

Glede na indikacije lahko zdravilo Kapoten uporabljamo hkrati z drugimi zdravili, na primer trombolitiki, zaviralci beta in acetilsalicilna kislina.

Priporočen dnevni odmerek za diabetično nefropatijo je 75-100 mg 2-3 krat na dan. Bolnikom z inzulinsko odvisnim diabetesom z mikroalbuminurijo (z sproščanjem albumina 30-300 mg na dan) tablete predpišemo 50 mg 2-krat na dan. Pri celotnem očistku beljakovin več kot 500 mg na dan je treba zdravilo jemati 25 mg 3-krat na dan.

Po potrebi je možna hkratna uporaba z drugimi antihipertenzivnimi zdravili: zaviralci beta, diuretiki, vazodilatatorji ali centralno delujočimi zdravili.

Dnevni odmerek zdravila Kapoten z zmerno ali blago stopnjo okvarjenega delovanja ledvic (z očistkom kreatinina najmanj 30 ml / min / 1,73 m²) je 75-100 mg 2-3 krat na dan. Začetni dnevni odmerek za hudo okvaro ledvic (z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min / 1,73 m²) ne presega 25 mg (12,5 mg 2-krat na dan).

Če zdravilo ni dovolj učinkovito, se odmerek počasi povečuje vsakih 7–14 dni do začetka terapevtskega učinka, vendar mora biti nižji od največjega dnevnega odmerka (z zmanjšanjem posameznega odmerka ali s povečanjem intervala med odmerki zdravila). Po potrebi je treba uporabiti tudi zanke diuretike (ne tiazidne diuretike)..

Pri starejših bolnikih se odmerek izbere individualno. Terapijo je priporočljivo začeti z minimalnim terapevtskim odmerkom, ki ga ne smemo še povečevati.

Kontraindikacije

  • nestrpnost do ene od komponent zdravila;
  • hiperkalemija
  • otroci do 18 let;
  • dojenje in nosečnost;
  • okvarjeno delovanje jeter in ledvic;
  • Quinckejev edem;
  • dvostranska stenoza ledvične arterije;
  • stenoza arterije posamezne ledvice z možno progresivno azotemijo;
  • anamneza preobčutljivosti;
  • bolnikovo stanje po operaciji presaditve ledvic;
  • stenoza aortne odprtine in podobne bolezni, ki ovirajo krvni pretok.

Stranski učinki

  • tahikardija;
  • suha usta
  • suh kašelj (navadno prehaja po umiku zdravil);
  • stomatitis;
  • zaspanost;
  • periferni edem;
  • parestezija;
  • pljučni edem;
  • ortostatska hipotenzija;
  • nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija;
  • okvara vida;
  • kršitev okusa;
  • driska;
  • glavobol, omotica;
  • hiperkalemija, hiponatremija;
  • bronhospazem;
  • bolečina v trebuhu;
  • angioedem okončin, obraza, ustnic, sluznic, jezika, žrela ali grla.

Otroci, med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem. Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 18 let.

Posebna navodila

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo pri uporabi zdravila opazimo hudo arterijsko hipotenzijo le v posameznih primerih; verjetnost nastanka tega stanja se poveča s čezmerno izgubo soli in tekočin (na primer po intenzivni diuretični terapiji), pri bolnikih na dializi ali pri bolnikih s srčnim popuščanjem.

Možnost močnega znižanja krvnega tlaka je mogoče zmanjšati, če se diuretiki prekličejo v 4-7 dneh ali se vnos natrijevega klorida vnaprej poveča (v 7 dneh). To lahko dosežemo tudi z predpisovanjem majhnih odmerkov Kapotena na začetku zdravljenja (6,25-12,5 mg na dan).

Interakcija z zdravili

Kapoten lahko poveča hipotenzivni učinek diuretikov. Prekomerno znižanje krvnega tlaka je možno s strogo omejitvijo vnosa soli, hemodializo in se običajno pojavi v prvi uri po jemanju prvega predpisanega odmerka zdravila.

Med terapijo je treba vazodilatatorje uporabljati v najnižjih učinkovitih odmerkih zaradi nevarnosti čezmernega znižanja krvnega tlaka. Pri kombiniranju zdravila Kapoten in zdravil, ki vplivajo na simpatični živčni sistem, previdnost.

Analogi zdravila Kapoten

Struktura določa analoge:

Pogoji in cena počitnic

Povprečna cena zdravila Kapoten (25 mg tablete št. 56) v Moskvi je 309 rubljev. Zdravilo lahko kupite v Kijevu za 340 grivnah, v Kazahstanu - za 1975 tenge. V Minsku je problematično najti drogo. Na voljo v lekarnah na recept.

Sodobna sredstva za zniževanje krvnega tlaka

Posodobitev članka 30.01.2019

Arterijska hipertenzija (AH) v Ruski federaciji (RF) ostaja eden najpomembnejših zdravstvenih in socialnih težav. To je posledica širokega pojavljanja te bolezni (približno 40% odraslega prebivalstva Ruske federacije ima visok krvni tlak), pa tudi dejstva, da je hipertenzija najpomembnejši dejavnik tveganja za večje srčno-žilne bolezni - miokardni infarkt in možgansko kap.

Stalno vztrajno zvišanje krvnega tlaka (BP) do 140/90 mm. Hg. Umetnost. in zgoraj - znak arterijske hipertenzije (hipertenzije).

Dejavniki tveganja, ki prispevajo k manifestaciji hipertenzije, vključujejo:

  • Starost (moški, starejši od 55 let, ženske nad 65 let)
  • Kajenje
  • sedeč način življenja,
  • Debelost (pas nad 94 cm za moške in nad 80 cm za ženske)
  • Družinski primeri zgodnjih srčno-žilnih bolezni (pri moških do 55 let, pri ženskah do 65 let)
  • Vrednost pulznega krvnega tlaka pri starejših (razlika med sistoličnim (zgornjim) in diastoličnim (spodnjim) krvnim tlakom). Običajno je 30-50 mm Hg.
  • Plazemska glukoza na tešče 5,6-6,9 mmol / L
  • Dislipidemija: skupni holesterol več kot 5,0 mmol / L, lipoprotein holesterola nizke gostote 3,0 mmol / L ali več, lipoproteinski holesterol visoke gostote 1,0 mmol / L ali manj za moške in 1,2 mmol / L ali manj za moške ženske, trigliceridi večji od 1,7 mmol / l
  • Stresne situacije
  • zloraba alkohola,
  • Prekomerni vnos soli (več kot 5 gramov na dan).

Tudi bolezni in stanja, kot so:

  • Diabetes mellitus (plazemska glukoza na tešče 7,0 mmol / L ali več s ponovljenimi meritvami, kot tudi plazemska glukoza po zaužitju 11,0 mmol / L in več)
  • Druge endokrinološke bolezni (feokromocitom, primarni aldosteronizem)
  • Bolezni ledvic in ledvic
  • Jemanje zdravil in snovi (glukokortikosteroidi, nesteroidna protivnetna zdravila, hormonski kontraceptivi, eritropoetin, kokain, ciklosporin).

Poznavanje vzrokov bolezni je mogoče preprečiti razvoj zapletov. V nevarnosti so starejši ljudje.

Po sodobni klasifikaciji, ki jo je sprejela Svetovna zdravstvena organizacija (WHO), je hipertenzija razdeljena na:

  • 1 stopnja: zvišan krvni tlak 140-159 / 90-99 mm RTST
  • 2 stopnja: zvišanje krvnega tlaka 160-179 / 100-109 mm RTST
  • 3. stopnja: zvišanje krvnega tlaka na 180/110 mmHg in višje.

Indeksi krvnega tlaka, pridobljeni doma, so lahko dragocen dodatek pri spremljanju učinkovitosti zdravljenja in so pomembni pri odkrivanju hipertenzije. Naloga pacienta je, da vodi dnevnik samonadzora krvnega tlaka, v katerem se zabeležijo krvni tlak in srčni utrip, ko merimo vsaj zjutraj, popoldne, zvečer. Komentirati je mogoče življenjski slog (dvig, prehranjevanje, telesna aktivnost, stresne situacije).

Tehnika merjenja krvnega tlaka:

  • Z izginotjem impulza hitro izčrpajte zrak v manšeto do nivoja tlaka 20 mmHg, ki presega sistolični krvni tlak (SBP).
  • Krvni tlak se meri z natančnostjo 2 mmHg
  • Zmanjšajte tlak v manšeti s hitrostjo približno 2 mmHg v 1 sekundi
  • Raven tlaka, pri kateri se pojavi 1. ton, ustreza VRTU
  • Raven tlaka, pri kateri pride do izginotja tonov, ustreza diastoličnemu krvnemu tlaku (DBP)
  • Če so toni zelo šibki, dvignite roko in izvedite več stiskalnih gibov s čopičem, nato ponovite meritev, medtem ko arterije ne smete močno stisniti s memorijo fondoskopa
  • Pri začetni meritvi je krvni tlak fiksiran na obeh rokah. Nadalje se meritev opravi na roki, na kateri je krvni tlak višji
  • Pri bolnikih z diabetesom mellitusom in pri bolnikih, ki prejemajo antihipertenzivna zdravila, morate meriti tudi krvni tlak po 2 minutah stojanja.

Bolniki s hipertenzijo občutijo bolečino v glavi (pogosto v časovni, okcipitalni regiji), epizode omotice, hitro utrujenost, slab spanec, možne bolečine v srcu, okvaro vida.
Bolezen je zapletena s hipertenzivnimi krizami (ko se krvni tlak strmo dvigne do visokega števila, pride do hitrega uriniranja, glavobola, omotice, palpitacije, občutka vročine); oslabljeno delovanje ledvic - nefroskleroza; možganske kapi, intracerebralno krvavitev; miokardni infarkt.

Za preprečevanje zapletov morajo bolniki s hipertenzijo nenehno spremljati krvni tlak in jemati posebna antihipertenzivna zdravila.
Če je oseba zaskrbljena zaradi zgornjih pritožb, pa tudi pritiska 1-2 krat na mesec - to je priložnost, da se obrne na terapevta ali kardiologa, ki bo predpisal potrebne preglede in v prihodnosti določil nadaljnje taktike zdravljenja. Šele po opravljenem potrebnem preiskovalnem kompleksu je mogoče govoriti o predpisovanju zdravljenja z zdravili.

Samo-dajanje zdravil lahko ogrozi razvoj neželenih stranskih učinkov, zapletov in je lahko usodno! Uporaba prepovedanih drog je prepovedana po načelu "pomagali prijatelji" ali se zatekli k priporočilom farmacevtov v lekarniških verigah. Uporaba antihipertenzivnih zdravil je možna le po navodilih zdravnika.!

Glavni cilj zdravljenja bolnikov s hipertenzijo je zmanjšati tveganje za nastanek srčno-žilnih zapletov in smrti zaradi njih!

1. Dejavnosti za spremembo življenjskega sloga:

  • Opustiti kajenje
  • Normalizacija telesne teže
  • Uživanje alkohola manj kot 30 g / dan za moške in 20 g / dan za ženske
  • Povečanje telesne aktivnosti - redna aerobna (dinamična) vadba 30-40 minut vsaj 4-krat na teden
  • Zmanjšanje porabe soli na 3-5 g / dan
  • Sprememba prehrane s povečanjem porabe rastlinske hrane, povečanjem prehrane kalija, kalcija (najdemo ga v zelenjavi, sadju, žitih) in magnezija (najdemo ga v mlečnih izdelkih), pa tudi zmanjšanju porabe živalskih maščob.

Ti ukrepi so predpisani vsem bolnikom z arterijsko hipertenzijo, vključno s tistimi, ki prejemajo antihipertenzivna zdravila. Omogočajo vam: znižanje krvnega tlaka, zmanjšanje potrebe po antihipertenzivnih zdravilih, ugodno vplivajo na obstoječe dejavnike tveganja.

2. Terapija z zdravili

Danes bomo govorili o teh zdravilih - sodobnih zdravilih za zdravljenje hipertenzije.
Arterijska hipertenzija je kronična bolezen, ki zahteva ne samo stalno spremljanje krvnega tlaka, temveč tudi stalen vnos zdravil. Tečaja antihipertenzivne terapije ni, vsa zdravila se jemljejo v nedogled. Če je monoterapija neučinkovita, se izberejo zdravila iz različnih skupin, ki pogosto kombinirajo več zdravil.
Praviloma je želja bolnika s hipertenzijo pridobiti najmočnejše, a ne drago zdravilo. Vendar je treba razumeti, da to ne obstaja..
Kakšna zdravila za to ponujajo bolnikom, ki trpijo zaradi visokega krvnega tlaka?

Vsako antihipertenzivno zdravilo ima svoj mehanizem delovanja, tj. vplivajo na tiste ali druge "mehanizme" zvišanja krvnega tlaka:

a) Renin-angiotenzinski sistem - snov prorenin nastaja v ledvicah (s padcem tlaka), ki preide v renin v krvi. Renin (proteolitični encim) medsebojno deluje z beljakovinami v krvni plazmi - angiotenzinogenom, zaradi česar nastane neaktivna snov angiotenzin I. Angiotenzin pri interakciji s encimom, ki pretvarja angiotenzin (ACE) preide v zdravilno učinkovino angiotenzin II. Ta snov prispeva k zvišanju krvnega tlaka, zožitvi krvnih žil, povečanju pogostosti in jakosti srčnih kontrakcij, stimulaciji simpatičnega živčnega sistema (kar vodi tudi v zvišanje krvnega tlaka) in povečanju proizvodnje aldosterona. Aldosteron prispeva k zadrževanju natrija in vode, kar poveča tudi krvni tlak. Angiotenzin II - eden najmočnejših vazokonstriktorjev v telesu.

b) Kalcijevi kanali celic našega telesa - kalcij v telesu je v vezanem stanju. Po prejemu kalcija skozi posebne kanale v celici nastane tvorba kontraktilnega proteina - aktomiozin. Pod njegovim delovanjem se žile zožijo, srce se začne močneje krčiti, pritisk narašča in srčni utrip se poveča.

c) Adrenoreceptorji - v našem telesu v nekaterih organih obstajajo receptorji, katerih draženje vpliva na krvni tlak. Takšni receptorji vključujejo alfa-adrenergične receptorje (α1 in α2) in beta-adrenergične receptorje (β1 in β2) Stimulacija α1-adrenergičnih receptorjev vodi do zvišanja krvnega tlaka, α2-adrenergični receptorji do znižanja krvnega tlaka, Α-adrenergični receptorji se nahajajo v arteriolah. β1-adrenergični receptorji so lokalizirani v srcu, v ledvicah, njihova stimulacija vodi k povečanju srčnega utripa, povečanju potrebe po miokardnem kisiku in povečanju krvnega tlaka. Stimulacija β2-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v bronhiolah, povzroči širjenje bronhiolov in odstranitev bronhospazma.

d) Urinarni sistem - zaradi presežne vode v telesu se dvigne krvni tlak.

d) Centralni živčni sistem - vzbujanje centralnega živčnega sistema poveča krvni tlak. V možganih obstajajo vazomotorni centri, ki uravnavajo krvni tlak.

Torej, preučili smo glavne mehanizme za zvišanje krvnega tlaka v človeškem telesu. Čas je, da nadaljujemo z antihipertenzivnimi zdravili, ki vplivajo na te mehanizme..

Razvrstitev sredstev za arterijsko hipertenzijo

  1. Diuretiki (diuretiki)
  2. Blokatorji kalcijevih kanalov
  3. Beta blokatorji
  4. Sredstva, ki delujejo na renin-angiotenzinski sistem
    1. Encimi za pretvorbo angiotenzina (ACE)
    2. Blokatorji (antagonisti) angiotenzinskih receptorjev (sartanci)
  5. Nevrotropna sredstva centralnega delovanja
  6. Sredstva, ki delujejo na centralni živčni sistem (CNS)
  7. Alfa zaviralci

1. Diuretiki (diuretiki)

Zaradi odstranjevanja odvečne tekočine iz telesa se krvni tlak zniža. Diuretiki preprečujejo obratno absorpcijo natrijevih ionov, ki se posledično izločijo in nosijo vodo s seboj. Poleg natrijevih ionov diuretiki iz telesa izperejo kalijeve ione, ki so potrebni za kardiovaskularni sistem. Obstajajo diuretiki, ki varčujejo s kalijem.

Predstavniki:

  • Hidroklorotiazid (Hypothiazide) - 25 mg, 100 mg, je del kombinacije zdravil; Dolgotrajna uporaba v odmerku nad 12,5 mg ni priporočljiva zaradi možnega razvoja sladkorne bolezni tipa 2!
  • Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamid MV, Indap, Ionik retard, Acripamidretard) - ponavadi odmerek 1,5 mg.
  • Triampur (kombinirani diuretik, ki vsebuje kaliam, ki ohranja kalij in hidroklorotiazid);
  • Spironolakton (Veroshpiron, Aldacton). Ima pomemben stranski učinek (pri moških povzroča razvoj ginekomastije, mastodije).
  • Eplerenon (Inspra) - pogosto se uporablja pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, ne povzroči razvoja ginekomastije in mastodije.
  • Furosemid 20 mg, 40 mg. Zdravilo je kratko, a hitro deluje. Zavira reabsorpcijo natrijevih ionov v naraščajočem kolenu Henlejeve zanke, proksimalnih in distalnih tubulih. Poveča izločanje bikarbonatov, fosfatov, kalcija, magnezija.
  • Torasemid (diuver) - 5 mg, 10 mg, je diuretik v zanki. Glavni mehanizem delovanja zdravila je posledica reverzibilne vezave torasemida s transporterjem natrijev / klor / kalijev ion, ki se nahaja v apikalni membrani debelega segmenta naraščajočega dela zanke Henle, kar povzroči zmanjšanje ali inhibicijo reabsorpcije natrijevih ionov in osmotskega tlaka znotrajcelične tekočine in ponovne absorpcije vode. Blokira miokardne receptorje aldosterona, zmanjšuje fibrozo in izboljšuje diastolično delovanje miokarda. Torasemid v manjši meri kot furosemid povzroča hipokalemijo, medtem ko je bolj aktiven in njegov učinek je daljši.

Diuretiki so predpisani v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Indapamid je edini diuretik, ki se uporablja samo pri hipertenziji.
Hitro delujoči diuretiki (furosemid) je zaželeno sistematično uporabljati pri hipertenziji, jemljejo jih v nujnih primerih.
Pri uporabi diuretikov je pomembno jemati kalijeve pripravke v tečajih do 1 meseca.

2. Blokatorji kalcijevih kanalov

Blokatorji kalcijevih kanalčkov (antagonisti kalcija) so heterogena skupina zdravil, ki imajo enak mehanizem delovanja, vendar se razlikujejo po številnih lastnostih, vključno s farmakokinetiko, selektivnostjo tkiv in vplivom na srčni utrip.
Drugo ime te skupine so antagonisti kalcijevih ionov..
Razlikujemo tri glavne podskupine AK: dihidropiridin (glavni predstavnik je nifedipin), fenilalkilamini (glavni predstavnik je verapamil) in benzotiazepini (glavni predstavnik je diltiazem).
Pred kratkim so jih začeli deliti v dve veliki skupini, odvisno od vpliva na srčni utrip. Diltiazem in verapamil se imenujeta tako imenovani kalcijevi antagonisti, ki zmanjšujejo ritem (ne-dihidropiridin). Druga skupina (dihidropiridin) vključuje amlodipin, nifedipin in vse druge derivate dihidropiridina, ki povečujejo ali ne spreminjajo srčnega utripa.
Blokatorji kalcijevih kanalčkov se uporabljajo za arterijsko hipertenzijo, koronarno srčno bolezen (kontraindicirana v akutnih oblikah!) In aritmijo. Z aritmijami se ne uporabljajo vsi zaviralci kalcijevih kanalov, ampak samo pulzirajoče.

Predstavniki:

  • Verapamil 40 mg, 80 mg (podaljšano: Isoptin SR, Verogalid EP) - odmerek 240 mg;
  • Diltiazem 90 mg (Altiazem PP) - odmerjanje 180 mg;

Naslednji predstavniki (dihidropiridinski derivati) se ne uporabljajo za aritmije: Kontraindicirano pri akutnem miokardnem infarktu in nestabilni angini.

  • Nifedipin (Adalat, Cordaflex, Kordafen, Cordipin, Corinfar, Nifecard, Phenigidin) - odmerjanje 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30mg, 60mg.
  • Amlodipin (Norvask, Normodipin, Tenox, Cordy Kor, Es Cordy Kor, Cardilopin, Calcek,
  • Amlothop, Omelarkardio, Amlovas) - odmerjanje 5 mg, 10 mg;
  • Felodipin (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Nimodipin (Nimotop) - 30 mg;
  • Lacidipin (Lacipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
  • Lerkanidipin (Lerkamen) - 20mg.

Od stranskih učinkov dihidropiridinskih derivatov je mogoče navesti edeme, predvsem spodnje okončine, glavobol, pordelost obraza, povečan srčni utrip, povečano pogostost uriniranja. Če oteklina ostane, je treba zdravilo zamenjati..
Lerkamen, ki je predstavnik tretje generacije kalcijevih antagonistov, zaradi večje selektivnosti za upočasnitev kalcijevih kanalov povzroča edeme v manjši meri kot drugi predstavniki te skupine.

3. Beta-blokatorji

Obstajajo zdravila, ki ne selektivno blokirajo receptorjev - neselektivno delovanje, kontraindicirana so pri bronhialni astmi, kronični obstruktivni pljučni bolezni (KOPB). Druga zdravila selektivno blokirajo samo beta receptorje srca - selektivni učinek. Vsi zaviralci beta zavirajo sintezo prorenina v ledvicah in s tem blokirajo renin-angiotenzinski sistem. V zvezi s tem se žile razširijo, zniža se krvni tlak.

Predstavniki:

  • Metoprolol (Betalok ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egilok retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egilok S, Vazokardinretard 200 mg, Metokardretard 100 mg);
  • Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - najpogosteje je odmerek 5 mg, 10 mg;
  • Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
  • Betaksolol (Lokren) - 20 mg;
  • Karvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Akridiol) - večinoma 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Zdravila te skupine se uporabljajo pri hipertenziji, v kombinaciji s koronarno srčno boleznijo in aritmijami..
Kratkodelujoča zdravila, katerih uporaba pri hipertenziji ni racionalna: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.

Glavne kontraindikacije za zaviralce beta:

  • bronhialna astma;
  • nizek pritisk;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • patologija perifernih arterij;
  • bradikardija;
  • kardiogeni šok;
  • atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje.

4. Sredstva, ki delujejo na sistem renin-angiotenzin

Zdravila delujejo na različnih stopnjah tvorbe angiotenzina II. Nekateri zavirajo (zavirajo) encim, ki pretvarja angiotenzin, drugi blokirajo receptorje, na katere vpliva angiotenzin II. Tretja skupina zavira renin, predstavlja ga samo eno zdravilo (aliskiren).

Encimi za pretvorbo angiotenzina (ACE)

Ta zdravila zavirajo prehod angiotenzina I v aktivni angiotenzin II. Zaradi tega se koncentracija angiotenzina II v krvi zmanjša, posode se razširijo, tlak se zmanjša.
Predstavniki (v oklepajih so sopomenke - snovi z enako kemijsko sestavo):

  • Captopril (Kapoten) - odmerjanje 25 mg, 50 mg;
  • Enalapril (Renitek, Burlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - odmerjanje je najpogosteje 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Lizinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - odmerjanje je najpogosteje 5 mg, 10 mg, 20 mg;
  • Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - odmerjanje 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - odmerjanje 4 mg, 8 mg.;
  • Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - odmerjanje 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
  • Hinapril (Akkupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
  • Fosinopril (Fosicard, Monopril) - v odmerku 10 mg, 20 mg;
  • Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
  • Zofenopril (Zokardis) - odmerek 7,5 mg, 30 mg.

Zdravila so na voljo v različnih odmerkih za terapijo z različnimi stopnjami zvišanja krvnega tlaka.

Značilnost Captoprila (Kapoten) je, da je zaradi kratkega trajanja delovanja racionalen le za hipertenzivne krize.

Svetli predstavnik skupine Enalapril in njegovi sinonimi se uporabljajo zelo pogosto. To zdravilo se ne razlikuje po trajanju delovanja, zato vzemite 2-krat na dan. Na splošno lahko celoten učinek zaviralcev ACE opazimo po 1-2 tednih uporabe zdravila. V lekarnah lahko najdete različne generike (analoge) enalaprila, tj. cenejša zdravila, ki vsebujejo enalapril, ki jih proizvajajo majhna proizvodna podjetja. O kakovosti generikov smo razpravljali v drugem članku, tukaj je treba omeniti, da so enalaprilovi generiki za nekoga primerni, za nekoga ne delujejo.

Zaviralci ACE povzročajo stranski učinek - suh kašelj. V primerih razvoja kašlja se zaviralci ACE nadomeščajo z zdravili druge skupine..
Ta skupina zdravil je kontraindicirana v nosečnosti, ima teratogeni učinek na plod.!

Blokatorji (antagonisti) angiotenzinskih receptorjev (sartanci)

Ta sredstva blokirajo angiotenzinske receptorje. Kot rezultat, angiotenzin II ne deluje z njimi, žile se širijo, krvni tlak se znižuje

Predstavniki:

  • Lozartan (Kozaar 50mg, 100mg; Lozap 12,5mg, 50mg, 100mg; Lorista 12,5mg, 25mg, 50mg, 100mg; Vazotens 50mg, 100mg);
  • Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
  • Valsartan (Diovan 40mg, 80mg, 160mg, 320mg; Valsacor 80mg, 160mg, 320mg, Valz 40mg, 80mg, 160mg; nortijski 40mg, 80mg, 160mg; Valsafors 80mg, 160mg);
  • Irbesartan (Aprovel) - 150 mg, 300 mg;
    Candesartan (Atakand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
    Telmisartan (Mikardis) - 40 mg, 80 mg;
    Olmesartan (Cardosal) - 10mg, 20mg, 40mg.

Tako kot njihovi predhodniki vam omogočajo, da ocenite celoten učinek 1-2 tedna po začetku uporabe. Ne povzročajte suhega kašlja. Ne smete ga uporabljati med nosečnostjo! Če med zdravljenjem odkrije nosečnost, je treba zdravljenje z antihipertenzivi z zdravili te skupine prekiniti!

5. Nevrotropna sredstva centralnega delovanja

Nevrotropna zdravila centralnega delovanja vplivajo na vazomotorni center v možganih, zmanjšujejo njegov ton.

  • Moksonidin (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
  • Rilmenidin (Albarel (1 mg)) - 1 mg;
  • Metildopa (Dopegit) - 250 mg.

Prvi predstavnik te skupine je klonidin, ki se je pred tem pogosto uporabljal pri hipertenziji. Zdaj je to zdravilo strogo na recept.
Trenutno se moksonidin uporablja tako za nujno oskrbo pri hipertenzivni krizi kot za načrtovano terapijo. Odmerjanje 0,2 mg, 0,4 mg. Največji dnevni odmerek 0,6 mg / dan.

6. Sredstva, ki delujejo na centralni živčni sistem

Če je hipertenzija posledica dolgotrajnega stresa, potem se uporabljajo zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem (pomirjevala (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, pomirjevala, uspavalne tablete).

7. Blokatorji alfa

Ta sredstva se vežejo na alfa-adrenergične receptorje in jih blokirajo zaradi dražilnega učinka norepinefrina. Zaradi tega se krvni tlak zniža.
Uporabljeni predstavnik - doksazosin (Kardura, tonokardin) - se najpogosteje proizvaja v odmerkih 1 mg, 2 mg. Uporablja se za zaustavitev napadov in dolgotrajno terapijo. Mnoga zdravila z zaviralci alfa so prenehala.

Zakaj jemljemo več zdravil z arterijsko hipertenzijo?

V začetni fazi bolezni zdravnik na podlagi nekaterih študij in ob upoštevanju obstoječih bolezni pri bolniku predpiše eno zdravilo. Če je eno zdravilo neučinkovito, se pogosto dodajo druga zdravila, ki ustvarijo kombinacijo zdravil za zniževanje krvnega tlaka, ki vplivajo na različne mehanizme za zniževanje krvnega tlaka. Kombinirano zdravljenje za refraktorno (stabilno) hipertenzijo lahko kombinira do 5-6 zdravil!

Zdravila so izbrana iz različnih skupin. Na primer:

  • ACE inhibitor / diuretik;
  • zaviralec angiotenzinskih receptorjev / diuretik;
  • ACE inhibitor / zaviralec kalcijevih kanalov;
  • ACE inhibitor / zaviralec kalcijevih kanalov / zaviralec beta;
  • zaviralec angiotenzinskih receptorjev / zaviralec kalcijevih kanalov / zaviralec beta;
  • ACE inhibitor / zaviralec kalcijevih kanalov / diuretik in druge kombinacije.

Obstajajo kombinacije zdravil, ki so neracionalne, na primer: zaviralci beta / blokatorji kalcijevih kanalov pulzirajoči, zaviralci beta / droge s centralnim delovanjem in druge kombinacije. Nevarno je samozdravljenje.

Obstajajo kombinirana zdravila, ki v 1 tableti kombinirajo sestavine snovi iz različnih skupin antihipertenzivnih zdravil.

Na primer:

  • ACE inhibitor / diuretik
    • Enalapril / hidroklorotiazid (Co-Renitec, Enap NL, Enap N,
    • Enap NL 20, Renipril GT)
    • Enalapril / Indapamid (Enzix duo, Enzix duo forte)
    • Lizinopril / hidroklorotiazid (Iruzide, Lisinoton, Liten N)
    • Perindopril / Indapamid (NoliprelAi in NoliprelAforte)
    • Hinapril / hidroklorotiazid (kislina)
    • Fosinopril / hidroklorotiazid (Fosicard H)
  • zaviralec angiotenzinskih receptorjev / diuretik
    • Losartan / hidroklorotiazid (Gizaar, Lozap Plus, Lorista N,
    • Lorista ND)
    • Eprosartan / hidroklorotiazid (Teveten Plus)
    • Valsartan / hidroklorotiazid (so-diovan)
    • Irbesartan / hidroklorotiazid (soproprovel)
    • Candesartan / hidroklorotiazid (Atacand Plus)
    • Telmisartan / GHT (Mikardis Plus)
  • ACE inhibitor / zaviralec kalcijevih kanalov
    • Thrandolapril / Verapamil (Tarka)
    • Lizinopril / amlodipin (ekvator)
  • zaviralec angiotenzinskih receptorjev / zaviralec kalcijevih kanalov
    • Valsartan / Amlodipin (Exforge)
  • dihidropiridin blokator kalcijevih kanalov / zaviralec beta
    • Felodipin / Metoprolol (Logimax)
  • zaviralec beta / diuretik (ni za diabetes in debelost)
    • Bisoprolol / hidroklorotiazid (Lodose, Aritel Plus)

Vsa zdravila so na voljo v različnih odmerkih ene in druge komponente, zdravnik mora bolniku izbrati odmerek.

Doseganje in vzdrževanje ciljne ravni krvnega tlaka zahteva dolgotrajno zdravstveno spremljanje z rednim spremljanjem bolnikovega spoštovanja priporočil glede sprememb življenjskega sloga in spoštovanja predpisanih antihipertenzivnih zdravil ter korekcijo zdravljenja glede na učinkovitost, varnost in prenašanje zdravljenja. Pri dinamičnem spremljanju so ključnega pomena vzpostavljanje osebnega stika med zdravnikom in pacientom, izobraževanje bolnikov v šolah za hipertenzivne bolnike in povečanje privrženosti bolnikov zdravljenju.

Posodobitev članka 30.01.2019

Kardiologinja Zvezdochetova Natalya Anatolyevna

Kapoten: navodila za uporabo

Kapoten je sodobno zdravilo, ki vpliva na renin-angiotenzinski sistem. Zdravilo zmanjšuje naknadno obremenitev, sproščanje aldosterona v nadledvičnih žlezah, znižuje krvni tlak, pritisk v pljučnem obtoku in v desnem atriju.

Latinsko ime: Capoten

Zdravilna učinkovina: Captopril

Struktura

1 tableta kapotena vsebuje 25 mg kaptoprila.

Pomožne komponente vključujejo laktozo, škrob, MCC, stearinsko kislino.

Obrazec za sprostitev

Kapoten je na voljo v obliki kvadratnih tablet z zaobljenimi robovi. Tablete so dvokonveksne, na eni strani imajo križni zarezo, na drugi strani pa iztisnjeno besedo "SQUIBB" in številko "452". Bele ali belkaste kremne tablete imajo značilen vonj, dovoljeno je svetlo marmoriranje.

Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 10 in 14 kosov. V kartonske embalaže položite 2 ali 4 pretisne omote.

Terapevtski učinek zdravila

Kapoten je zaviralec ACE. Zdravilo širi krvne žile, zmanjšuje naknadno obremenitev, sproščanje aldosterona v nadledvičnih žlezah, znižuje krvni tlak, pritisk v pljučnem obtoku in v desnem atriju.

Farmakokinetika in farmakodinamika

Kapoten je zaviralec ACE. Captopril, ki je del tega zdravila, odstranjuje vazokonstriktorski učinek na venske in arterijske žile, tako da zavira angiotenzin II. Kapoten zmanjša naknadno obremenitev, zmanjša OPSS, sproščanje aldosterona v nadledvičnih žlezah, zniža krvni tlak, pritisk v pljučnem obtoku in v desnem atriju.

Biološka uporabnost kaptoprila doseže 60-70%. Uživanje hkrati z zdravilom lahko znatno upočasni absorpcijo kaptoprila za 40%. Zdravilna učinkovina se veže na beljakovine v krvi za 25-30%. Razpolovni čas izločanja traja 2-3 ure. Večina zdravila se izloči z urinom, polovica odmerka se izloči nespremenjena.

Zdravilo začne delovati 10 minut po uporabi. Največji terapevtski učinek se kaže po uri in pol in lahko traja do 6 ur.

Pri kakšnem tlaku je predpisan?

Kapoten tablete so predpisane za povišan krvni tlak.

Indikacije za uporabo

Kapoten je predpisan za take bolezni:

  • miokardni infarkt;
  • visok krvni tlak (kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi zdravili);
  • kronično srčno popuščanje (v kombinirani terapiji);
  • diabetična nefropatija pri diabetes mellitus I stopnje.

Kontraindikacije

Kapoten v tabletah je kontraindiciran v takih primerih:

  • če obstaja povečana občutljivost ali nestrpnost do glavnih in pomožnih sestavin zdravila;
  • nosečnost;
  • dojenje;
  • s hiperkalemijo;
  • angioedem;
  • oslabljeno delovanje ledvic;
  • oslabljeno delovanje jeter;
  • s stenozo ene same ledvične arterije s progresivno azotemijo tipa.
  • z dvostransko stenozo ledvične arterije;
  • po presaditvi ledvic;
  • s stenozo aortne odprtine in drugimi spremembami, ki ovirajo odtok krvi iz levega prekata;
  • bolniki, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost kaptoprila na telesu še nista bili ugotovljeni).

Z izjemno previdnostjo jemljite Kapoten:

  • z avtoimunskimi boleznimi, povezanimi s vezivnim tkivom;
  • z inhibicijo hematopoeze kostnega mozga;
  • s cerebralno ishemijo;
  • s sladkorno boleznijo (zaradi tveganja za hiperkalemijo);
  • med hemodializo;
  • diete z omejeno količino natrija;
  • s primarnim hiperaldosteronizmom;
  • med slabo počutjem, ki ga spremlja bruhanje, slabost, driska;
  • starejši bolniki (potrebna prilagoditev odmerka).

Odmerjanje in uporaba

Tablete jemljete peroralno eno uro pred obrokom, pijete jo lahko z vodo in lahko vzamete pod jezik. Terapevtske odmerke predpiše zdravnik. Zdravljenje je treba začeti z majhnimi odmerki.

Z zmerno hipertenzijo mora biti začetni odmerek polovica tablete - 12,5 mg 2-krat na dan. Po potrebi povečajte odmerek, vendar je treba vzdrževati interval 2-4 tedne. Učinkovit odmerek je 2 tableti, to je 50 mg 2-krat na dan. Pri hudi hipertenziji mora biti začetni odmerek polovica tablete, to je 12,5 mg 2-krat na dan. Postopoma se en odmerek poveča na 50 mg s pogostostjo 3-krat na dan.

Pri srčnem popuščanju zdravljenje poteka le pod strogim nadzorom zdravnika. Zdravljenje se začne s četrtino tablete, to je 6,25 mg trikrat na dan. Sčasoma se odmerek poveča na 1 tableto 3-krat na dan..

Pri diabetični nefropatiji je priporočeni odmerek 75-100 mg, to je 3-4 tablete, razdeljene na 2-3 odmerke na dan.

Pri zmerni okvari ledvic je potreben dnevni odmerek 75-100 mg, to je 3-4 tablete, razdeljene na 3 odmerke. Pri hudi okvari ledvic začetna drža ne sme presegati polovice tablete - 12,5 mg. Toda sčasoma se poveča na potreben terapevtski odmerek.

Pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, odmerek izbere zdravnik čisto individualno. Kot je pričakovano, je priporočljivo začeti zdravljenje z minimalnim odmerkom in ga poskušati držati ves čas uporabe zdravila Kapoten.

Previdnosti in priporočila

Med terapijo s tem zdravilom je uporaba alkohola popolnoma izključena. Kombinacija alkohola in Kapotena vodi v hudo hipertenzijo.

Bolniki s kroničnim srčnim popuščanjem se pod strogim zdravniškim nadzorom zdravijo z zdravili..

Preden začnete jemati, morate preveriti funkcionalnost ledvic..

Prve 3 mesece terapije je potrebno spremljati število levkocitov, kreatinina in sečnine.

Če je med jemanjem zdravila Kapoten nastala arterijska hipotenzija, morate v vodoravnem položaju in dvigniti noge.

Zdravilo lahko vpliva na koncentracijo. Zato se je treba v obdobju terapije s kapuco vzdržati nevarnih dejavnosti, vožnje vozil. Po zaužitju začetnega odmerka se lahko pojavi omotičnost..

Stranski učinki:

Glede na študije in komentarje potrošnikov lahko Kapoten pokaže takšne neželene učinke:

  • omotica, ataksija, zaspanost;
  • hipotenzija, tahikardija, periferni edem;
  • otekanje okončin, ustnic, jezika, obraza, sluznice larinksa;
  • anemija, agranulocitoza, nevtropenija, trombocitopenija;
  • hiperkalemija, acidoza, hiponatremija, proteinurija, visoka koncentracija sečnine v krvi;
  • aftozni stomatitis;
  • kršitev okusa, suha usta, zvišani jetrni encimi;
  • v redkih primerih se lahko pojavijo bolečine v trebuhu, driska, hepatitis, hiperplazija dlesni;
  • eritem, izpuščaj in srbenje, izpuščaji, fotosenzibilnost, rdečica.

Ob prvih znakih stranskih učinkov je treba zdravilo preklicati in poiskati zdravniško pomoč.

Predoziranje drog

Preveliko odmerjanje se najpogosteje izrazi v močnem padcu krvnega tlaka. V takih primerih je hemodializa in uvedba zdravil, ki nadomeščajo plazmo.

Združljivost z drugimi zdravili

Diuretiki, ganglijski blokatorji in adrenergični blokatorji krepijo terapevtski učinek Kapotena.

Klonidin in indometacin zmanjšujeta hipotenzivni učinek Kapotena.

Kombinacija Kapotena s prokainamidom in alopuurinolom lahko privede do Stevens-Johnsonovega sindroma in nevtropenije.

Imunosupresivi skupaj s Kapotenom lahko vodijo do hematoloških motenj.

Kapoten poveča koncentracijo litijevih pripravkov, kar vodi v nevarnost stranskih učinkov, značilnih za litijeve pripravke.

Pogoji skladiščenja

Zdravila Kapoten morate hraniti ločeno od otrok. Temperatura skladiščenja ne sme biti višja od + 25 ° C in ne nižja od + 15 ° C

HUDO

Klinična in farmakološka skupina

Zdravilna učinkovina

Oblika, sestava in embalaža

Tablete od bele do bele barve s kremnim odtenkom z značilnim vonjem, kvadratne z zaobljenimi robovi, bikonveksne z zarezo v obliki križa na eni strani. Dovoljeno je lahko marmoriranje.

1 zavihek.
kaptopril25 mg

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, stearinska kislina, laktoza monohidrat.

10 kosov. - pretisni omoti (4) - pakiranja iz kartona.
14 kosov. - pretisni omoti (2) - pakiranja iz kartona.
14 kosov. - pretisni omoti (4) - pakiranja iz kartona.

farmakološki učinek

Captopril je zelo specifičen konkurenčni zaviralec ACE prve generacije, ki vsebuje sulfhidrilno skupino (SH-rpynny). Zmanjša aktivnost RAAS. Z zaviranjem ACE kaptopril zmanjša pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II in odpravi vazokonstriktorski učinek slednjega na arterijske in venske žile. Kot posledica zmanjšanja koncentracije angiotenzina II pride do sekundarnega povečanja aktivnosti renina v plazmi (zaradi odprave negativnih povratnih informacij) in zmanjšanja izločanja aldosterona v nadledvični skorji. Antihipertenzivni učinek kaptoprila ni odvisen od aktivnosti renina v plazmi. Znižanje krvnega tlaka opazimo z normalno in celo zmanjšano aktivnostjo hormonov, kar je posledica vpliva na tkivni RAAS.

Captopril zmanjšuje razgradnjo bradikinina, ki jo povzroča ACE, in poveča njegovo vsebnost v telesnih tkivih. Zaradi zaviranja ACE se poveča aktivnost cirkuliranega in tkivnega kalikrein-kininskega sistema, kar prispeva k periferni vazodilataciji zaradi kopičenja bradikinina (peptida z izrazitim vazodilatacijskim učinkom) in povečanja sinteze prostaglandina E2. Ta mehanizem lahko pomembno prispeva k antihipertenzivnemu učinku kaptoprila in povzroči tudi nekatere neželene reakcije (zlasti suh kašelj).

Pri bolnikih s hipertenzijo kaptopril znižuje krvni tlak brez kompenzacijskega povečanja srčnega utripa, zastajanja tekočine in natrijevih ionov v telesu. Po enkratni peroralni uporabi se po 60-90 minutah opazi največji antihipertenzivni učinek. Stopnja znižanja krvnega tlaka je enaka, ko bolnik stoji in leži. Trajanje antihipertenzivnega učinka je odvisno od odmerka zdravila. Antihipertenzivni učinek kaptoprila se lahko sčasoma poveča in doseže optimalne vrednosti po nekaj tednih zdravljenja. Ortostatska hipotenzija se redko razvije, predvsem pri bolnikih z zmanjšanim BCC. Nenadno prenehanje kaptoprila praviloma ne vodi do razvoja "odtegnitvenega" sindroma.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo kaptopril poveča ledvični pretok krvi, medtem ko se hitrost glomerulne filtracije običajno ne spremeni. S podaljšano uporabo zmanjša hipertrofijo miokarda levega prekata.

Pri podjezični uporabi kaptoprila pri bolnikih z nezapleteno hipertenzivno krizo se po 10–20 minutah opazi začetek antihipertenzivnega delovanja; največji antihipertenzivni učinek opazimo po 45-60 minutah.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (CHF) kaptopril znatno zmanjša OPS in poveča venski volumen (s tem zmanjša pred- in naknadno obremenitev na srce), zmanjša pritisk v desnem atriju in pljučnem obtoku, poveča srčni izpust in izboljša toleranco pri vadbi..

V placebo nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata (izmetni delež levega prekata ≤40%) po miokardnem infarktu je kaptopril povečal preživetje, upočasnil razvoj klinično hudega srčnega popuščanja in zmanjšal pogostost hospitalizacij za srčno popuščanje.

V klinični študiji pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa I, diabetično nefropatijo, retinopatijo in proteinurijo ≥500 mg / dan je kaptopril zmanjšal proteinurijo in zmanjšal stopnjo napredovanja diabetične nefropatije. Učinkovitost in varnost kaptoprila pri otrocih nista bili ugotovljeni.

Farmakokinetika

Pri dajanju kaptoprila se hitro absorbira iz prebavnega trakta. C max kaptopril v krvni plazmi (C max = 114 ng / ml) dosežemo po 30-90 minutah (v povprečju 1 uro) po peroralni uporabi. Najmanjša biološka uporabnost je v povprečju 70-75%. Hkratno uživanje zmanjšuje absorpcijo kaptoprila za 30-40%. S sublingvalnim dajanjem kaptoprila v odmerkih 12,5-25 mg v primerjavi s peroralnim dajanjem se hitreje doseže C max v plazmi (T max 40-45 min) s primerljivimi vrednostmi C max in AUC.

V d v terminalni fazi (2 l / kg) kaže na pomemben prodor kaptoprila v globoka tkiva telesa. Vezava na plazemske beljakovine je 25-30%. Rahlo (manj kot 1%) prodre skozi BBB in placento pregrado. Manj kot 0,002% odmerka kaptoprila se izloči v materino mleko..

Presnavlja se v jetrih s tvorbo dimera kaptopril disulfida in kaptoprilovega cisteinsulfida. Presnovki so farmakološko neaktivni.

T 1/2 kaptoprila je 2-3 ure. Zdravilo se izloči v glavnem skozi ledvice, do 50% nespremenjeno, ostalo v obliki presnovkov. Približno 95% kaptoprila se izloči z ledvicami v prvem dnevu, od tega 40-50% v nespremenjeni obliki, preostanek - v obliki presnovkov. V dnevnem urinu določimo 38% nespremenjenega kaptoprila in 62% v obliki presnovkov.

Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov

Bolniki z oslabljenim delovanjem ledvic. Captopril se kopiči pri kronični odpovedi ledvic. T 1/2 kaptoprila pri odpovedi ledvic znaša 3,5–32 ur (povečanje T 1/2 je v korelaciji z znižanjem CC). Za izločanje ledvic je T 1/2 156 ur. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic naj zmanjšajo odmerek kaptoprila in / ali povečajo interval med odmerki zdravila..

Indikacije

  • arterijska hipertenzija, vključno Renovaskularni (vključno z nezapleteno hipertenzivno krizo);
  • kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije);
  • akutni miokardni infarkt: v prvih 24 urah po srčnem infarktu s klinično stabilnim stanjem;
  • disfunkcija levega prekata (frakcija levega prekata ≤40%) po miokardnem infarktu v klinično stabilnem stanju, da se zmanjša pogostnost klinično hudega srčnega popuščanja, poveča preživetje in zmanjša pogostost hospitalizacij za kronično srčno popuščanje;
  • diabetična nefropatija z diabetesom mellitusom tipa 1 (z albuminurijo več kot 30 mg / dan).

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za sestavine zdravila in druge zaviralce ACE;
  • zgodovina angioedema (Quincke edem), povezana z uporabo zaviralcev ACE;
  • dedni / idiopatski angioedem;
  • huda okvara ledvic;
  • huda disfunkcija jeter;
  • refraktorna hiperkalemija;
  • dvostranska stenoza ledvične arterije ali arterija stenoze posamezne ledvice s progresivno azotemijo;
  • stanje po presaditvi ledvic;
  • stenoza aortne odprtine in podobne obstruktivne spremembe, ki ovirajo odtok krvi iz levega prekata;
  • hkratna uporaba z aliskirenom in zdravili, ki vsebujejo aliskiren, pri bolnikih z diabetesom mellitusom ali okvarjenim delovanjem ledvic (GFR manj kot 60 ml / min / 1,73 m2 telesne površine);
  • sočasna uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II (ARA II) pri bolnikih z diabetično nefropatijo;
  • sočasna uporaba z nevtralnimi inhibitorji endopeptidaze (na primer s pripravki, ki vsebujejo sakubitril) zaradi velikega tveganja za nastanek angioedema;
  • nosečnost;
  • obdobje dojenja;
  • starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni);
  • laktozna intoleranca, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze.
  • arterijska hipotenzija;
  • kronično srčno popuščanje;
  • IHD ali cerebrovaskularna bolezen;
  • primarni hiperaldosteronizem;
  • oslabljeno delovanje jeter;
  • sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sistemskim eritematoznim lupusom, skleroderma), zaviranje hematopoeze kostnega mozga, imunosupresivno zdravljenje, hkratna uporaba alopurinola ali prokainamida ali kombinacija teh zapletenih dejavnikov (nevarnost nevtropenije in agranulocitoze);
  • oslabljeno delovanje ledvic;
  • bolniki na hemodializi;
  • hiperkalemija
  • diabetes;
  • obremenjena alergijska anamneza ali zgodovina angioedema;
  • hkratna desenzibilizacija z alergenom iz strupe Hymenoptera;
  • hkratni postopek afereze LDL z uporabo dekstran sulfata;
  • hemodializa z uporabo membran z velikim pretokom (npr. AN69);
  • stanja, ki jih spremlja zmanjšanje BCC (tudi med diuretično terapijo, po dieti z omejevanjem soli, drisko ali bruhanjem);
  • uporaba med večjimi kirurškimi posegi ali med splošno anestezijo;
  • hkratna uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem, kalijevih pripravkov, nadomestkov kalijeve jedilne soli;
  • hkratna uporaba z litijevimi pripravki;
  • uporaba pri bolnikih črne rase;
  • uporaba pri starejših bolnikih (starejših od 65 let).

Odmerjanje

Zdravilo se jemlje peroralno 1 uro pred obrokom. Režim odmerjanja je določen individualno.

Arterijska hipertenzija, vključno Renovaskularni

Captopril je predpisan v začetnem odmerku 12,5 mg 2-krat na dan. Če je potrebno, odmerek postopoma (z intervalom 2-4 tedne) povečujemo, dokler ne dosežemo optimalnega učinka. Z blago do zmerno stopnjo arterijske hipertenzije je običajni vzdrževalni odmerek kaptoprila 25 mg 2-krat na dan; največji odmerek je 50 mg 2-krat na dan. Pri hudi arterijski hipertenziji je začetni odmerek 12,5 mg 2-krat na dan. Odmerek se postopoma poveča na največji dnevni odmerek 150 mg (50 mg 3-krat na dan).

Captopril se lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (na primer s tiazidnimi diuretiki). Bolnikom, ki prejemajo diuretike pod nadzorom zdravnika, je treba kaptopril dajati zelo previdno..

Z nezapleteno hipertenzivno krizo je možno podjezično jemanje zdravila Kapoten. Začetni odmerek kaptoprila je 25 mg (1 tableta). Tableto je treba postaviti pod jezik in jo hraniti do popolne raztopine, ne da bi pogoltnili ali pili vodo. Po jemanju zdravila je treba skrbno spremljati krvni tlak in srčni utrip. Če v 30 minutah po jemanju zdravila ne znižate krvnega tlaka, lahko sublingvalno vzamete 25 mg (1 tableta) Kapotena. Največji odmerek je 50 mg (2 tableti).

Kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije)

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem je treba zdravljenje s kaptoprilom začeti pod natančnim zdravniškim nadzorom. V večini primerov je treba kaptopril uporabiti z diuretiki in (če je navedeno) srčnimi glikozidi. Če je zdravljenje z diuretiki potekalo pred predpisovanjem kaptoprila, je treba izključiti prisotnost izrazitega zmanjšanja vsebnosti natrija v krvi in ​​/ ali bcc.

Začetni dnevni odmerek kaptoprila je 6,25 mg 3-krat na dan (za bolnike s preverjeno ali možno hiponatremijo in / ali hipovolemijo) ali 12,5 mg 3-krat na dan. V prihodnosti se odmerek povečuje postopoma (v presledkih vsaj 2 tedna za oceno doseženega kliničnega učinka), odvisno od posamezne tolerance. Povprečni vzdrževalni odmerek kaptoprila je 25 mg 2-3 krat na dan. Največji odmerek kaptoprila je 150 mg / dan v 2-3 odmerkih.

Akutni miokardni infarkt: v prvih 24 urah po srčnem infarktu s klinično stabilnim stanjem

Pri akutnem miokardnem infarktu je treba zdravljenje s Kapotenom začeti čim prej, pri bolnikovem klinično stabilnem stanju. Zdravilo je predpisano v testnem odmerku 6,25 mg, po 2 urah v odsotnosti hemodinamičnih motenj je zdravilo predpisano v odmerku 12,5 mg, po 12 urah je zdravilo predpisano v odmerku 25 mg. Od naslednjega dne je zdravilo Kapoten predpisano v odmerku 100 mg / dan za 2 odmerka v obdobju 4 tednov. Po 4 tednih je treba ponovno oceniti bolnikovo stanje in predpisano zdravljenje..

Disfunkcija levega prekata (frakcija levega prekata ≤40%) po miokardnem infarktu s klinično stabilnim stanjem

Pri bolnikih v klinično stabilnem stanju se lahko uporaba kaptoprila začne že 3 dni po miokardnem infarktu. Prvi odmerek kaptoprila je 6,25 mg 1-krat na dan. Nato se odmerek kaptoprila poveča na 12,5 mg 3-krat na dan. Nato se odmerek kaptoprila postopoma poveča v nekaj dneh - od nekaj tednov (odvisno od prenašanja) na 75 mg / dan (v 2-3 odmerkih) do največjega dnevnega odmerka 150 mg (50 mg 3-krat na dan). Priporočljivo je povečanje odmerka kaptoprila na 75 mg / dan v bolnišnici pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Diabetična nefropatija z diabetesom mellitusom tipa 1 (z albuminurijo več kot 30 mg / dan)

Captopril je predpisan v dnevnem odmerku 75-100 mg, razdeljen na 2-3 odmerke.

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1, normalnim krvnim tlakom in mikroalbuminurijo (izločanje albumina 30-300 mg / dan) je učinkovit odmerek kaptoprila 50 mg 2-krat na dan. Pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1, normalnim krvnim tlakom in hudo proteinurijo (izločanje beljakovin v urinu več kot 500 mg / dan) je učinkovit odmerek kaptoprila 25 mg 3-krat na dan.

Uporaba posebnih skupin pri bolnikih

Bolniki z oslabljenim delovanjem ledvic, ki niso posledica diabetične nefropatije

Ker se kaptopril izloča predvsem preko ledvic, je njegovo izločanje oslabljeno pri odpovedi ledvic. Bolniki z oslabljenim delovanjem ledvic morajo biti še posebej previdni pri povečanju odmerka zdravila, pri uporabi nižjih odmerkov in / ali pri opazovanju daljših (vsaj 1-2 tednov) intervalov med povečevanjem odmerka. Po doseganju želenega terapevtskega učinka je treba vzdrževalni odmerek kaptoprila zmanjšati in / ali povečati interval med odmerki zdravila..

Če je potrebna dodatna terapija z diuretiki pri bolnikih s hudo okvaro ledvic, je bolje uporabiti diuretike, ki se uporabljajo v zanki (na primer furosemid), ne pa tiazidne diuretike

V primeru okvarjenega delovanja ledvic blage do zmerne resnosti (GFR več kot 40 ml / min / 1,73 m 2) lahko kaptopril predpišemo v odmerku 75-150 mg / dan (prilagoditev odmerka ni potrebna). Pri hudi odpovedi ledvic se priporoča naslednji režim odmerjanja, da se prepreči nabiranje kaptoprila:

GFR (ml / min / 1,73 m 2)Začetni dnevni odmerek (mg)Največji dnevni odmerek (mg)
> 4025-50150
21-4025100
10–2012.575
Bolniki z oslabljenim delovanjem ledvic zaradi diabetične nefropatije

V primeru okvarjenega delovanja ledvic blage do zmerne resnosti (GFR več kot 30 ml / min / 1,73 m 2) prilagoditev odmerka kaptoprila ni potrebna. Izkušenj s kaptoprilom pri bolnikih z diabetično nefropatijo in hudo ledvično odpovedjo ni (GFR 2). Pri takih bolnikih je priporočljivo uporabljati kaptopril izredno previdno, v nižjih odmerkih in / ali opazovati daljše (vsaj 1-2 tedne) intervale med povečevanjem odmerka..

Starejši bolniki

Pri starejših bolnikih priporočamo uporabo kaptoprila, da začnemo z odmerkom 6,25 mg 2-krat na dan. V prihodnosti odmerek kaptoprila postopoma povečujemo. Priporočljivo je trajno prilagajanje odmerka, odvisno od terapevtskega odziva in uporabe najnižjih odmerkov kaptoprila, kar zagotavlja ustrezen nadzor krvnega tlaka.

Stranski učinki

Ugotavljanje pogostnosti neželenih učinkov: pogosto (≥1 / 100 iz krvnega in limfnega sistema: zelo redko - nevtropenija, agranulocitoza, pancitopenija, limfadenopatija, eozinofilija, trombocitopenija, anemija (vključno z aplastičnimi, hemolitičnimi), avtoimunske bolezni.

S strani presnove in prehrane: redko - anoreksija; zelo redko - hiperkalemija, hipoglikemija.

Duševne motnje: pogosto - motnje spanja; zelo redko - zmeda, depresija.

S strani srca: redko - tahikardija ali tahiaritmija, palpitacije, ortostatska hipotenzija, izrazito znižanje krvnega tlaka, angina pektoris; zelo redko - srčni zastoj, kardiogeni šok.

Iz žil: redko - Raynaudov sindrom, rdečica krvi v obraz, bledica, periferni edemi.

Iz dihal: pogosto - kašelj (suh neproduktiven), kratka sapa; zelo redko - bronhospazem, rinitis, alergijski alveolitis, eozinofilna pljučnica, eozinofilni pljučnica, pljučni edem.

Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, zaspanost; redko - glavobol, parestezija; redko - ataksija: zelo redko - cerebrovaskularna nesreča, vključno z možgansko kapjo in sinkopo.

S strani organa vida: zelo redko - zamegljen vid.

Iz prebavnega sistema: pogosto - draženje želodčne sluznice, motnje okusa, suha ustna sluznica, dispepsija, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje; redko - stomatitis, aftozni stomatitis, angioedem črevesja; zelo redko - glositis, želodčni ulkus, pankreatitis, hiperplazija dlesni.
Bolezni jeter in žolčevodov: zelo redko - okvarjena funkcija jeter, holestaza, zlatenica, hepatitis (vključno z redkimi primeri hepatonekroze), povečana aktivnost jetrnih encimov.

Na delu kože in podkožjih: pogosto - srbenje kože z izpuščaji in brez izpuščajev, izpuščaji na koži, alopecija; redko - angioedem okončin, obraza, ustnic, sluznic, jezika, žrela in grla; zelo redko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, fotosenzibilnost, eritroderma, eksfoliativni dermatitis, pemfigoidne reakcije.

Iz mišično-skeletnega sistema: zelo redko - mialgija, artralgija.

S strani ledvic in sečil: redko - okvarjena ledvična funkcija (vključno z odpovedjo ledvic), poliurija, oligurija, povečana pogostost uriniranja; zelo redko - nefrotični sindrom.

Iz spolovil in mlečnih žlez: zelo redko - impotenca, ginekomastija.

Splošne motnje: redko - bolečina v prsih, utrujenost, astenija, splošno slabo počutje; zelo redko - hipertermija.

Laboratorijski in instrumentalni podatki: zelo redko - proteinurija, eozinofilija, hiponatremija, zvišanje koncentracije dušikovega sečnine v krvni plazmi, acidoza, povečanje koncentracije kreatinina in bilirubina v krvnem serumu, zmanjšanje hemoglobina in hematokrita, zmanjšanje števila levkocitov, trombocitov, povečanje titulusa, antijuna ESR.

Predoziranje

Simptomi: močan padec krvnega tlaka, šok, stupor, bradikardija, moteno vodno-elektrolitsko ravnovesje, odpoved ledvic.

Zdravljenje: izpiranje želodca, vnos adsorbentov in natrijevega sulfata 30 minut po zaužitju zdravila, vnos 0,9% raztopine natrijevega klorida ali drugih zdravil, ki nadomeščajo plazmo (predhodno je treba bolnika prestaviti v vodoravni položaj z nizko glavo, nato izvajati ukrepe za dopolnitev skorje krvi), hemodializa. Z bradikardijo ali hudimi vagalnimi reakcijami - uvedba atropina. Upoštevati je mogoče uporabo umetnega spodbujevalnika. Peritonealna dializa je neučinkovita za odstranjevanje kaptoprila iz telesa.

Interakcija z zdravili

Dvojna blokada RAAS-a

Dvojna blokada RAAS z uporabo ARA II, zaviralcev AG1F ali aliskirena (zaviralca renina) je povezana s povečanim tveganjem za nastanek arterijske hipotenzije, omedlevice, hiperkalemije in okvarjenega delovanja ledvic (vključno z akutno ledvično odpovedjo). Pri bolnikih, ki jemljejo kaptopril in druga zdravila, ki hkrati vplivajo na RAAS, je potrebno redno spremljanje krvnega tlaka, delovanja ledvic in krvnih elektrolitov..
Hkratna uporaba zaviralcev ACE z zdravili, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom mellitusom in / ali z zmerno ali hudo ledvično odpovedjo (GFR manj kot 60 ml / min / 1,73 m 2 telesne površine) in se ne priporoča pri drugih bolnikih.

Hkratna uporaba zaviralcev ACE z antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) je kontraindicirana pri bolnikih z diabetično nefropatijo in se drugim bolnikom ne priporoča..

Kalijev diuretiki, kalijevi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, in druga zdravila, ki lahko povečajo serumski kalij

Hkratna uporaba kaptoprila z diuretiki, ki ohranjajo kalij (kot so spironolakton, eplerenon, triamteren, amilorid), kalijevi pripravki, nadomestki kalijeve jedilne soli in druga zdravila, ki lahko povečajo serumski kalij (vključno z antagonisti receptorjev angiotenzina II, heparin cikloprolom, takarinom pripravki, ki vsebujejo ko-trimoksazol) lahko povzročijo znatno povečanje kalija v krvni plazmi. Med terapijo s kaptoprilom je treba diuretike, ki varčujejo s kalijem (na primer triamteren, spironolakton, amilorid, eplerenon), kalijeve pripravke, nadomestke soli, ki vsebujejo kalij (vsebujejo velike količine kalijevih ionov), predpisati le z dokazano hipokalemijo, ker njihova uporaba poveča tveganje za hiperkalemijo.

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem (tiazidij in "zanka")

Pri bolnikih, ki jemljejo diuretike, lahko kaptopril potencira antihipertenzivni učinek. Podoben učinek ima tudi omejitev vnosa soli (diete brez soli), hemodializa. Običajno pride do čezmernega znižanja krvnega tlaka v 1 uri po zaužitju prvega predpisanega odmerka kaptoprila.

Druga antihipertenzivna zdravila

Pri sočasni uporabi kaptoprila in drugih antihipertenzivnih terapij lahko opazimo dodaten učinek.

Captopril lahko varno uporabljamo skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (kot so zaviralci beta ali počasni zaviralci kalcijevih kanalov s podaljšanim delovanjem). Pri sočasni uporabi kaptoprila (brez ali z diuretikom) in zdravil, ki vplivajo na simpatični živčni sistem, je potrebna previdnost (na primer zaviralci ganglijev, zaviralci alfa).

Vazodilatatorje (npr. Nitroglicerin) v kombinaciji s kaptoprilom je treba uporabljati v najnižjih učinkovitih odmerkih zaradi nevarnosti čezmernega znižanja krvnega tlaka.

Možno je povečati antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE (nadaljnje znižanje krvnega tlaka ob hkratni uporabi) in povečano tveganje za ortostatsko hipotenzijo

Alpha in Beta Adrenomimetici

Alfa in beta adrenergični agonisti (simpatomimetiki), na primer epinefrin (adrenalin), izoproterenol, dobutamin, dopamin, lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE.

Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE (zlasti v kombinaciji z diuretiki) in litijevih pripravkov je možno povečanje vsebnosti litija v serumu in posledično povečanje kardiotoksičnih in nevrotoksičnih učinkov litijevih pripravkov. Po potrebi je treba ob hkratni uporabi zdravil, ki vsebujejo litij in zaviralce ACE, občasno določiti vsebnost litija v krvnem serumu.

NSAID, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2 in visokimi odmerki acetilsalicilne kisline (≥3 g / dan)

NSAID, tudi selektivni zaviralci COX-2 in acetilsalicilna kislina v odmerkih 3 g / dan ali več lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek diuretikov in drugih antihipertenzivnih zdravil. Ob kombinirani uporabi kaptoprila in indometacina (in morda tudi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, na primer acetilsalicilne kisline) lahko opazimo zmanjšanje antihipertenzivnega učinka, zlasti pri arterijski hipertenziji, ki jo spremlja nizka aktivnost renina. Pri bolnikih z dejavniki tveganja (starejša starost, hipovolemija, hkratna uporaba diuretikov, oslabljeno delovanje ledvic) lahko hkratna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z zaviralci COX-2) in zaviralcev ACE (vključno s kaptoprilom) povzroči oslabljeno delovanje ledvic, do akutne odpovedi ledvic. Običajno je oslabljeno delovanje ledvic v takih primerih reverzibilno. Pri bolnikih, ki jemljejo kaptopril in nesteroidna protivnetna zdravila, je treba redno spremljati delovanje ledvic..

Uporaba kaptoprila v kombinaciji z acetilsalicilno kislino kot protiplazemskim zdravilom ni kontraindicirana.

Hipoglikemična zdravila

Zaviralci ACE, vključno s kaptoprilom, lahko povečajo hipoglikemični učinek inzulina in hipoglikemičnih učinkovin za oralno dajanje (na primer sulfonilsečnine). Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki jemljejo peroralna hipoglikemična zdravila ali inzulin, je treba redno spremljati koncentracijo glukoze v krvi, zlasti v prvem mesecu sočasne uporabe kaptoprila in po potrebi prilagoditi odmerek hipoglikemičnega zdravila.

Alopurinol, prokainamid, citostatiki, imunosupresivi, kortikosteroidi (s sistemsko uporabo)

Uporaba kaptoprila pri bolnikih, ki jemljejo alopurinol ali prokainamid, poveča tveganje za nevtropenijo / agranulocitozo in / ali sindrom Stevens-Johnsona. Uporaba kaptoprila pri bolnikih, ki jemljejo imunosupresive (npr. Ciklofosfamid ali azatioprin), poveča tveganje za razvoj hematoloških motenj.

Ob hkratni uporabi zlatih pripravkov za parenteralno dajanje (natrijev aurotiomalat) in zaviralcev ACE, vključno s kaptoprilom, je opisan simptomski kompleks (nitratom podobne reakcije), ki vključuje "hitenje" krvi na kožo obraza, slabost, bruhanje in arterijsko hipotenzijo.

Zaviralci MTOR (sesalci Target of Rapamycin - tarča rapamicina v celicah sesalcev) (npr. Temsirolimus, sirolimus, everolimus

Pri bolnikih, ki so jemali zaviralce ACE in zaviralce mTOR (temsirolimus, sirolimus, everolimus), so opazili povečanje pogostnosti angioedema.

Zaviralci dipeptidil peptidaze tipa IV (DPP-IV) (gliptini), npr. Sitagliptin, saksagliptin, vildagliptin, linagliptin

Pri bolnikih, ki jemljejo tako zaviralce ACE kot zaviralce DPP-IV (gliptine), so opazili povečano pojavnost angioedema.

Povečanje pogostnosti angionevrotičnega edema ob hkratni uporabi z zaviralci ACE.

Nevtralni inhibitorji endopeptidaze (NEP)

Poročali so o povečanem tveganju za nastanek angioedema ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in racecadotrila (zaviralca encefalinaze).

Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE z zdravili, ki vsebujejo sakubitril (zaviralec neprilysina), se poveča tveganje za nastanek angioedema, zato je sočasna uporaba teh zdravil kontraindicirana. Zaviralce ACE je treba predpisati najpozneje 36 ur po ukinitvi zdravil, ki vsebujejo sakubitril. Predpisovanje zdravil, ki vsebujejo sakubitril, je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, pa tudi v 36 urah po umiku zaviralcev ACE.

Tkivni aktivatorji plazminogena

Opazovalne študije so pokazale povečano pojavnost angioedema pri bolnikih, ki so jemali zaviralce ACE po uporabi alteplaze za trombolitično zdravljenje ishemične kapi..

Posebna navodila

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo s kaptoprilom opazimo hudo hipotenzijo le v redkih primerih. Verjetnost nastanka tega stanja se poveča s povečano izgubo tekočine in hiponatremijo (na primer po intenzivnem zdravljenju z diuretiki, omejitvi vnosa soli, pri bolnikih na dializi, pa tudi pri bolnikih z drisko ali bruhanjem).

Captopril je previdno predpisan bolnikom na dieti z malo soli ali brez soli. Pred predpisovanjem kaptoprila je treba prilagoditi BCC in natrij v krvi. Možnost močnega znižanja krvnega tlaka je mogoče zmanjšati s predhodno odpovedjo (4-7 dni) diuretika ali povečanjem vnosa natrijevega klorida (približno teden pred začetkom jemanja) ali z predpisovanjem nizkih odmerkov kaptoprila na začetku zdravljenja (6,25-12,5 mg / dan). Pred in med zdravljenjem s kaptoprilom je treba redno spremljati delovanje ledvic. Prekomerno znižanje krvnega tlaka zaradi uporabe antihipertenzivnih zdravil lahko pri bolnikih s koronarno boleznijo ali cerebrovaskularno boleznijo poveča tveganje za nastanek miokardnega infarkta ali možganske kapi. Z razvojem arterijske hipotenzije mora bolnik zavzeti vodoravni položaj z dvignjenimi nogami. Morda bo potrebna intravenska uporaba 0,9% raztopine natrijevega klorida..

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem opazimo prehodno znižanje krvnega tlaka za več kot 20% začetne vrednosti v približno polovici primerov. Stopnja znižanja krvnega tlaka je največja v zgodnjih fazah zdravljenja (po jemanju prvih nekaj odmerkov kaptoprila) in se stabilizira v 1-2 tednih od začetka zdravljenja. Krvni tlak se ponavadi vrne na izhodišče brez zmanjšanja terapevtske učinkovitosti v 2 mesecih. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem je treba zdravljenje začeti z majhnimi odmerki kaptoprila (6,25-12,5 mg / dan) pod zdravniškim nadzorom. Povečanje odmerka kaptoprila je treba izvesti zelo previdno. Samo prehodna arterijska hipotenzija ni razlog za prekinitev zdravljenja. V primerih, ko arterijska hipotenzija postane stabilna, je treba odmerek zmanjšati in / ali prekiniti uporabo diuretika in / ali kaptoprila..

Aortna ali mitralna stenoza / hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija

Kot vsa zdravila z vazodilatacijskim učinkom je treba tudi pri bolnikih z oviranjem iztoka krvi iz levega prekata zaviralce ACE uporabljati izjemno previdno. V primeru hemodinamsko pomembne ovire se uporaba kaptoprila ne priporoča..

Moteno delovanje ledvic

Pri nekaterih bolnikih z ledvično boleznijo, zlasti s hudo stenozo ledvične arterije, opazimo zvišanje serumskih koncentracij dušika v serumu in kreatinina po znižanju krvnega tlaka. To povečanje je običajno reverzibilno, če ukinemo kaptopril. V teh primerih bo morda potrebno zmanjšanje odmerka katoprila in / ali odvzem diuretika..

Glede na dolgotrajno uporabo kaptoprila pri približno 20% bolnikov opazimo povečanje serumskih koncentracij sečnine in kreatinina za več kot 20% v primerjavi z normalno ali začetno vrednostjo.

Manj kot 5% bolnikov, zlasti tistih s hudo nefropatijo, zahteva prekinitev zdravljenja zaradi povečanja koncentracije kreatinina.

Bolniki z dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo ene same ledvične arterije imajo pri uporabi zaviralcev ACE povečano tveganje za razvoj arterijske hipotenzije in odpovedi ledvic. Odpoved ledvic se sprva lahko manifestira le z majhnimi spremembami vsebnosti kreatinina v krvni plazmi. Uporaba kaptoprila pri takih bolnikih ni priporočljiva..

Izkušenj s kaptoprilom pri bolnikih, ki so pred kratkim opravili presaditev ledvic, ni. Zato uporaba kaptoprila pri takih bolnikih ni priporočljiva..

Pri uporabi kaptoprila je imelo 0,7% bolnikov proteinurijo več kot 1000 mg / dan. V 90% primerov se je proteinurija pojavila pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic, pa tudi pri uporabi visokih odmerkov kaptoprila (več kot 150 mg / dan). Približno 20% bolnikov s proteinurijo je razvilo nefrotski sindrom. V večini primerov je proteinurija ob jemanju kaptoprila izginila ali se je njegova resnost zmanjšala v 6 mesecih, ne glede na to, ali je bilo zdravilo prekineno ali ne. Kazalniki delovanja ledvic (koncentracija dušikovega sečnine in kreatinina v krvi) pri bolnikih s proteinurijo so bili skoraj vedno v mejah normale. Pri bolnikih z ledvično boleznijo je treba pred zdravljenjem in občasno ves čas zdravljenja določiti vsebnost beljakovin v urinu.

Moteno delovanje jeter

V redkih primerih je uporabo zaviralcev ACE spremljal razvoj sindroma, ki se začne s pojavom holestatske zlatenice ali hepatitisa in napreduje do fulminantne nekroze jeter, včasih s smrtnim izidom. Mehanizem razvoja tega sindroma ni znan. Če bolnik, ki jemlje zdravljenje z zaviralci ACE, razvije zlatenico ali opazi znatno povečanje aktivnosti jetrnih encimov, je treba zdravljenje s kaptoprilom prekiniti in predpisati ustrezno adjuvantno zdravljenje. Bolnik mora biti pod ustreznim nadzorom..

Bolniki, ki jemljejo zaviralce ACE, so poročali o primerih nevtropenije / agranulocitoze, trombocitopenije in anemije. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic in v odsotnosti drugih motenj je nevtropenija redka. Pri odpovedi ledvic je sočasno dajanje kaptoprila in alopurinola povzročilo nevtropenijo.

Captopril je treba uporabljati izredno previdno pri bolnikih s sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva (vključno s sistemskim eritematoznim lupusom, sklerodermo), ki jemljejo imunosupresive, alopurinol ali prokainamid ali s kombinacijo teh zapletenih dejavnikov, zlasti če se že pojavijo ledvične disfunkcije.

V 13% primerov z nevtropenijo so ugotovili smrtni izid. Skoraj v vseh primerih so opazili smrtni izid pri bolnikih z boleznimi vezivnega tkiva, ledvičnim ali srčnim popuščanjem, medtem ko so prejemali imunosupresivna zdravila ali če sta bila oba dejavnika združena.

Ker se je pri večini smrtnih primerov nevtropenije zaradi zaviralcev ACE razvilo pri takih bolnikih, je treba njihovo število levkocitov v krvi spremljati pred zdravljenjem, v prvih 3 mesecih - vsaka 2 tedna, nato - vsaka 2 meseca. Pri vseh bolnikih je treba število levkocitov v krvi mesečno spremljati v prvih 3 mesecih po začetku zdravljenja s kaptoprilom, nato vsaka 2 meseca. Če je število levkocitov manjše od 4000 / μl, je prikazan ponovljeni krvni test pod 1000 / μl - zdravilo se ustavi, medtem ko nadzira bolnika. Običajno pride do okrevanja nevtrofilov v 2 tednih po odvzemu kaptoprila.

Nekateri bolniki so razvili resne nalezljive bolezni, ki se v nekaterih primerih niso odzvale na intenzivno antibiotično terapijo. Pri uporabi kaptoprila pri bolnikih z visokim tveganjem za nevtropenijo / agranulocitozo je priporočljivo redno spremljanje števila belih krvnih celic. Bolnike je treba opozoriti na potrebo, da se nemudoma posvetujejo z zdravnikom, če se pojavijo znaki nalezljive bolezni (na primer vročina, vneto grlo).

Reakcije preobčutljivosti / angioedem

Pri uporabi zaviralcev ACE, vključno s kaptoprilom, so opazili redke primere angioedema na obrazu, okončinah, ustnicah, jeziku, glasovnih gubah in / ali grlu. Angioedem se lahko razvije kadar koli med zdravljenjem.

Če se razvije angioedem, je treba kaptopril takoj prekiniti in bolnika skrbno nadzorovati, dokler simptomi popolnoma ne izginejo..

Če je edem lokaliziran na obrazu, običajno zdravljenje ni potrebno (antihistaminiki se lahko uporabljajo za zmanjšanje resnosti simptomov). Tudi v primerih, ko opazimo le otekanje jezika brez razvoja sindroma dihalne stiske, bodo bolniki morda potrebovali dolgotrajno opazovanje, saj zdravljenje z antihistaminiki in kortikosteroidi morda ne bo zadostno.

Angioedem, povezan z otekanjem grla in jezika, lahko v zelo redkih primerih vodi v smrt. V primeru, da se oteklina razširi na jezik, žrelo ali grč in obstaja nevarnost obstrukcije dihalnih poti, je treba takoj uporabiti 0,3-0,5 ml 0,1% raztopine epinefrina (adrenalina) in / ali dihalne poti prelepiti (intubacija ali traheostomija).

V redkih primerih se je med zdravljenjem z zaviralci ACE razvil črevesni edem (angioedem črevesja), ki se je manifestiral z bolečinami v trebuhu v kombinaciji s slabostjo in bruhanjem ali brez njih, včasih brez predhodnega angioedema obraza in z normalno ravenjo estere C1. Diagnoza se postavi s pomočjo računalniške tomografije trebušne votline, ultrazvoka ali kirurškega posega. Simptomi so izginili po ukinitvi zaviralcev ACE. Pri diferencialni diagnozi bolečine v trebuhu pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, je treba upoštevati možnost nastanka črevesnih edemov.

Pri bolnikih z angioedemom v anamnezi, ki niso povezani z zaviralci ACE, je lahko med zdravljenjem z zaviralci ACE večje tveganje za nastanek angioedema..

Pri predstavnikih negroidne rase so opazili primere razvoja angioedema z uporabo zaviralcev ACE z večjo pogostostjo v primerjavi s predstavniki drugih ras.

Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE in zdravila, kot so zaviralci mTOR (temsirolimus, sirolimus, everolimus), zaviralci DPP-IV (sitagliptin, saksagliptin, vildagliptin, linagliptin), estramustin in zaviralci endocida, so opazili povečano tveganje za nastanek angioedema., sakubitril) in tkivnih aktivatorjev plazminogena.

Anafilaktoidne reakcije med desenzibilizacijo z alergenom strupenih strupov

V redkih primerih so med zdravljenjem z zaviralci ACE opazili življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije pri bolnikih, ki so bili deležni desenzibilizacije z alergenom iz strupenih strupov. Pri takih bolnikih so te reakcije preprečili z začasno prekinitvijo terapije z zaviralcem ACE pred desenzibilizacijo. Bolnikom, ki prejemajo imunoterapijo s čebeljimi strupi, se je treba izogibati uporabi kaptoprila..

Anafilaktoidne reakcije med aferezo LDL

Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE med aferozo LDL z uporabo dekstran sulfata, so življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije redko opazili. Razvoj teh reakcij je mogoče preprečiti, če zaviralce ACE začasno ukinemo pred začetkom vsakega postopka afereze LDL.

Hemodializa z membrano z visokim tokom

Pri izvajanju hemodialize pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, se je treba izogibati uporabi diaaktičnih poliakrilonitrilnih membran z visokim tokom (npr. AN69), saj se v takih primerih razvije tveganje za anafilaktoidne reakcije. V takih primerih je treba uporabiti dializne membrane druge vrste ali uporabljati antihipertenzive drugih razredov.

Pri bolnikih z diabetesom, ki med uporabo zaviralcev ACE prejemajo hipoglikemična sredstva za oralno dajanje ali inzulin, je treba redno spremljati koncentracijo glukoze v krvi.

Bolnike, ki jemljejo hipoglikemična zdravila za peroralno dajanje ali inzulin, je treba obvestiti o potrebi rednega spremljanja koncentracije glukoze v krvi (hipoglikemije), preden začnejo uporabljati zaviralce ACE, zlasti v prvem mesecu sočasne uporabe teh zdravil.

Pri jemanju zaviralcev ACE pogosto opazimo značilen kašelj. Kašelj je praviloma neproduktiven, trajen in preneha po ukinitvi zdravila. Kašelj, povezan z uporabo zaviralcev ACE, je treba upoštevati pri diferencialni diagnozi suhega kašlja.

Kirurgija / Splošna anestezija

Med večjimi operacijami, pa tudi pri uporabi zdravil za splošno anestezijo z antihipertenzivnim učinkom, lahko pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, pride do čezmernega znižanja krvnega tlaka (ker kaptopril blokira nastanek angiotenzina II, ki ga povzroči kompenzacijsko sproščanje renina). V takih primerih se za odpravo nizkega krvnega tlaka uporabljajo ukrepi za povečanje skorje krvi.

V nekaterih primerih glede na uporabo zaviralcev ACE, vključno kaptopril, v krvnem serumu se poveča kalij.

Dejavniki tveganja za razvoj hiperkalemije so ledvična odpoved, starejša starost (nad 65 let), diabetes mellitus, nekatera sočasna stanja (zmanjšan BCC, akutno srčno popuščanje na stopnji dekompenzacije, metabolična acidoza), sočasna uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem (kot so spironolakton, eplerenon, triamteren oz. amillorid), pa tudi kalijeve pripravke, nadomestke kalijeve jedilne soli in druga zdravila, ki povečajo koncentracijo kalija v plazmi (npr. Arina takrolimus, ciklosporin; pripravki, ki vsebujejo ko-trimoksazol).

Uporaba dodatkov kalija, diuretikov, ki varčujejo s kalijem, ali nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic lahko povzroči znatno povečanje serumskega kalija. Hiperkalemija lahko vodi do resnih srčnih aritmij, včasih smrtnih. Priporočljivo je, da se izognemo sočasni uporabi diuretikov, ki varčujejo s kalijem, in kalijevih pripravkov. Če je treba hkrati uporabljati kaptopril in zgoraj našteta zdravila, ki vsebujejo kalij ali kalij, je treba biti previden in redno spremljati ravni kalija v serumu..

Pri uporabi zaviralcev ACE hkrati s tiazidnimi diuretiki tveganje za nastanek hipokalemije ni izključeno. Zato je treba v takih primerih med zdravljenjem izvajati redno spremljanje kalija v krvi..

Dvojna blokada RAAS-a

Sočasna uporaba zdravil različnih skupin, ki vplivajo na RAAS (dvojna blokada RAAS) ni priporočljiva, saj je bila povezana s povečano pojavnostjo neželenih učinkov, kot so arterijska hipotenzija, hiperkalemija, zmanjšano delovanje ledvic (vključno z akutno ledvično odpovedjo). Hkratna uporaba zaviralcev ACE z zdravili, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom mellitusom in / ali z zmerno ali hudo ledvično odpovedjo (GFR manj kot 60 ml / min / 1,73 m 2 telesne površine) in se ne priporoča pri drugih bolnikih.

Hkratna uporaba zaviralcev ACE z antagonisti receptorjev angiotenzina II je kontraindicirana pri bolnikih z diabetično nefropatijo in pri drugih bolnikih ni priporočljiva..

V primerih, ko je potrebno sočasno jemanje dveh zdravil, ki vplivajo na RAAS, je treba njihovo uporabo izvajati pod nadzorom zdravnika izredno previdno in z rednim spremljanjem delovanja ledvic, krvnega tlaka in ravni elektrolitov v krvni plazmi.

Sočasna uporaba kaptoprila in zdravil, ki vsebujejo litij, ni priporočljiva zaradi nevarnosti potenciranja toksičnosti lesa.

Zaviralci ACE so pri predstavnikih negroidov manj učinkoviti kot pri bolnikih kavkaške rase, kar je lahko povezano z večjo razširjenostjo nizke reninske aktivnosti pri predstavnikih negroidne rase..

Pri jemanju kaptoprila lahko opazimo lažno pozitiven urin test za aceton.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov

Med obdobjem zdravljenja se je treba vzdržati vožnje vozil in se vključiti v potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij, omotica je možna, zlasti po zaužitju začetnega odmerka.

Nosečnost in dojenje

Uporaba zdravila Kapoten je kontraindicirana v nosečnosti.

Kapoten se ne sme uporabljati v prvem trimesečju nosečnosti. Ustreznih nadzorovanih študij uporabe zaviralcev ACE pri nosečnicah ni bilo. Omejeni podatki o učinkih zdravila v prvem trimesečju nosečnosti kažejo, da uporaba zaviralcev ACE ne vodi do nepravilnosti ploda, povezanih s fetotoksičnostjo. Epidemiološki dokazi o tveganju za teratogenost po izpostavljenosti zaviralcem ACE v prvem trimesečju nosečnosti niso bili prepričljivi, vendar manjšega povečanja tveganja ni mogoče izključiti..

Dolgotrajna uporaba zaviralcev ACE v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti lahko privede do motenega razvoja ploda (zmanjšano delovanje ledvic, oligohidramnij, upočasnjena okostenje kosti lobanje), smrt ploda in razvoj zapletov pri novorojenčku (novorojenčka ledvična odpoved, hipotenzija, hiperkalemija).

Če se med uporabo kaptoprila pojavi nosečnost, je treba zdravilo čim prej prekiniti in redno spremljati razvoj ploda. Če je bolnica med II in III trimesečjem nosečnosti prejemala kaptopril, je priporočljivo opraviti ultrazvočni pregled za oceno stanja kosti lobanje in delovanja ledvic ploda. Novorojenčke, katerih matere so med nosečnostjo jemale kaptopril, je treba skrbno nadzorovati zaradi arterijske hipotenzije, oligurije in hiperkalemije..

Ženske, ki načrtujejo nosečnost, ne smejo uporabljati zaviralcev ACE (vključno s kaptoprilom).

Ženske v rodni dobi bi se morale zavedati potencialne nevarnosti zaviralcev ACE (vključno s kaptoprilom) med nosečnostjo. Če se zdi, da je uporaba zaviralca ACE potrebna, je treba bolnike, ki načrtujejo nosečnost, preiti na alternativno antihipertenzivno zdravljenje z uveljavljenim varnostnim profilom za uporabo med nosečnostjo.

Približno 1% odmerka kaptoprila je v materinem mleku. Zaradi tveganja, da bi pri otroku prišlo do resnih neželenih učinkov, je treba dojenje prekiniti ali matično zdravljenje z zdravilom Kapoten prekiniti v času dojenja..

Uporaba v otroštvu

Z oslabljenim delovanjem ledvic

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri hudi okvari ledvic.

S previdnostjo je treba zdravilo predpisati za okvarjeno delovanje ledvic..

Z oslabljenim delovanjem jeter

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri hudih kršitvah delovanja jeter.

S previdnostjo je treba zdravilo predpisati za okvarjeno delovanje jeter..

Pomembno Je, Da Se Zavedajo Distonijo

O Nas

Veliko pozornosti v sodobni flebologiji posvečajo ne le pravilnosti in zanesljivosti zdravljenja krčnih žil, temveč tudi največjemu zmanjšanju obolevnosti posegov.Razvoj svetovne znanstvene baze in strojne opreme je omogočil nadomeščanje odprtih operacij z nežnejšimi endovaskularnimi metodami zdravljenja krčnih žil.